Урорек (Силодозин)

Торговое название: Урорек (Urorec)

Международное название: Силодозин& (Silodosin)

Фармакологическая группа: простаты гиперплазии доброкачественной средство лечения

Фармакологическая группа по АТХ: G04CA04. Силодозин

Состав:

Состав на одну капсулу

Активное вещество: силодозин 4 мг или 8 мг.

Вспомогательные вещества: маннитол, крахмал прежелатинизированный (крахмал 1500), крахмал прежелатинизированный (крахмал PCS PC-10), натрия лаурилсульфат, магния стеарат.

Состав желатиновой капсулы: желатин, титана диоксид, краситель железа оксид желтый (Е-172)

Описание:

Твердые желатиновые капсулы желтого цвета размер 3 (для дозировки 4 мг).

Твердые желатиновые капсулы белого цвета размер 0 (для дозировки 8 мг).

Содержимое капсул аморфный или мелкокристаллический порошок от белого до светло-желтого цвета.

Фармакодинамика:

Механизм действия

Силодозин, высокоселективный конкурентный антагонист альфа 1А-адренорецепторов, блокирует постсинаптические альфа 1А адренорецепторы, находящиеся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейке мочевого пузыря и простатической части мочеиспускательного канала. Снижает тонус гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части мочеиспускательного канала, улучшая отток мочи. Одновременно уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Сродство к альфам-адренорецепторам, расположенным в мочевом пузыре, в 162 раза превосходит его способность взаимодействовать с альфа1А -адренорецепторами, которые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря высокой селективности не вызывает клинически значимого снижения артериального давления (АД) у пациентов с исходно нормальным АД.

Фармакокинетика:

При приеме внутрь силодозин хорошо абсорбируется. Абсолютная биодоступность составляет 32%. Пища снижает максимальную концентрацию (Сmах) примерно на 30%, увеличивая время достижения максимальной концентрации (tmax) примерно до 1 ч и оказывает минимальное влияние на площадь под кривой "концентрация-время" (AUC). Сmах 87+/-51 мг/мл, tmax - 2,5 ч, средняя концентрация в моче 433+/-286 нг*ч/мл.

Объем распределения силодозина составляет 0,81 л/кг и связывается с белками плазмы на 96,6%. Связывание силодозина карбамоилглюкуронида белками плазы составляет 91%. Силодозин метаболизируется посредством ппокуронирования (с участием UGT2B7), с участием алкогольдегидрогеназы и альдегиддегидрогеназы, окислительных путей, в основном с участием CYP3A4. Основной активный метаболит в плазме карбамоилглюкуронид (KMD-3213G) достигает плазменной концентрации в 4 раза большей, чем сам силодозин. Силодозин не обладает потенциалом индукции или ингибирования изоферментов цитохрома Р450. 33,5% силодозина выводится через почки и 54,9% через кишечник. Клиренс силодозина составляет около 23,1 л/ч. Силодозин экскретируется в основном в виде метаболитов и в очень малом количестве в неизмененном виде с мочой. Т1/2 силодозина и карбамоилглюкуронида составляет 11 часов и 18 часов соответственно.

ФАРМАКОКИНЕТИКА У РАЗЛИЧНЫХ ГРУПП ПАЦИЕНТОВ

Пожилые пациенты.

Фармакокинетика силодозина и метаболитов существенно не зависела от возраста Клиренс силодозина не изменялся у пациентов старше 75 лет.

Пациенты с нарушенной функцией печени.

У больных с умеренным нарушением функции печени (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью), фармакокинетика силодозина значимо не меняется. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью фармакокинетику силодозина не изучали.

Пациенты с нарушением функции почек.

Для пациентов с умеренной почечной недостаточностью не требовалось никакого снижения дозы. Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью назначение силодозина не рекомендуется.

Показания к применению:

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы

Противопоказания:

- Гиперчувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных компонентов или их непереносимость

- Дети до 18 лет

- Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин)

- Тяжелая печеночная недостаточность (недостаточно клинических данных)

С осторожностью:

При легкой и умеренной почечной недостаточности (клиренс креатинина от 30 до 50 мл/мин).

Режим дозирования:

Рекомендуемая доза - 8 мг однократно, одновременно с приемом пищи, предпочтительно в одно и то же время суток.Необходимо проглатывать капсулу целиком, желательно запивая стаканом воды.

Для лечения пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина >/= 30 - <50 мл/мин) рекомендуется в течение первой недели принимать начальную дозу по 4 мг в сутки, при хорошей индивидуальной переносимости затем можно увеличить дозу до 8 мг в сутки.

Побочные действия:

Нежелательные реакции с указанием частоты приведены ниже: очень часто: >/=10, часто: от >/= 1/100 до < 1/10, нечасто: от >/= 1/1000 до < 1/100, редко: от >/= 1/10 000 до < 1/1000, частота неизвестна (имеющиеся данные не позволяют определить частоту).

Нервная система

Часто: головокружение.

Частота неизвестна: синкопе

Сердечно-сосудистая система

Часто: ортостатическая гипотензия.

Дыхательная система

Часто: заложенность носа.

Желудочно-кишечный тракт

Часто: диарея.

Нечасто: тошнота, сухость во рту.

Репродуктивная система

Очень часто: ретроградная эякуляция, анэякуляция

Нечасто: снижение либидо, эректильная дисфункция

Интраоперационный сидром

Частота неизвестна: интраоперационный синдром "дряблой" радужки во время операций по поводу катаракты.

Передозировка:

Симптомы: выраженное снижение АД, компенсаторная тахикардия.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля или осмотического слабительного, симптоматическая терапия, направленная на увеличение объема циркулирующей крови (ОЦК), сосудосуживающие лекарственные средства. Контроль функции почек. Диализ малоэффективен из-за интенсивного связывания препарата с белками плазмы.

Взаимодействие:

Не рекомендуется сочетание с другими альфа-адреноблокаторами из-за возможного потенцирования действия.

Совместное применение ингибиторов изофермента CYP3A4 (кетоконазола, кларитромицина, итраконазола, ритонавира) не рекомендуется, так как увеличивает концентрацию силодозина в плазме.

Ингибиторы фосфодиэстеразы-5 (силденафил, тадалафил) при совместном применении могут повышать риск развития головокружение.

Гипотензивные препараты бета-адреноблокаторы, антагонисты кальция, препараты, действующие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, диуретики при совместном применении усиливают ортостатическую гипотензию.

Особые указания:

Как и при использовании других альфа1-адреноблокаторов при лечении силодозином может наблюдаться снижение АД, ортостатическая гипотензия. При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациент должен сесть или лечь и оставаться в этом положении до тех пор, пока симптомы ортостатической гипотензии не исчезнут.

Поскольку доброкачественная гиперплазия предстательной железы и опухоли предстательной железы имеют сходные симптомы и могут развиваться вместе, пациентам с подозрением на доброкачественную гиперплазию предстательной железы перед назначением препарата необходимо обследование для исключения опухолей предстательной железы. Лечение препаратом Урорек приводит к уменьшению выделяемого количества семенной жидкости, что может сказаться на мужской фертильности. Этот эффект исчезает после прекращения приема препарата Урорек.

У пациентов, принимающих или принимавших альфа1 -адреноблокаторы, во время операции по поводу катаракты может возникать синдром "дряблой" радужки, что может привести к осложнениям во время операции. Необходимо прекращение лечения альфа1 - адреноблокаторами за 1-2 недели до такой операции. Пациентам, которым назначена операция по поводу катаракты, не рекомендуется начинать лечение препаратом Урорек.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Силодозин предназначен только для мужчин.

ВЛИЯНИЯ НА СПОСОБНОСТЬ УПРАВЛЯТЬ ТРАНСПОРТНЫМИ СРЕДСТВАМИ И МЕХАНИЗМАМИ

Не проводилось исследований влияния на способность управлять транспортными средствами и оборудованием. Однако пациентов следует информировать о возможных проявлениях симптомов, связанных с ортостатической гипотензией (например, головокружения), а также предупредить о том, что следует воздержаться от управления транспортными средствами и оборудованием до выяснения индивидуальной переносимости препарата Урорек пациентом.

Срок годности:

3 года.

Не использовать по истечении срока годности.

Условия хранения:

В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 30град.С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Дата актуализации инструкции 29.08.2016

Производитель: Рекордати химическая и фармацевтическая индустрия С.п.А. (Recordati Industria Chimica e Farmaceutica S.p.A.), Италия

Владелец регистрационного удостоверения: Recordati Ireland Ltd, Ирландия

Формы выпуска: капсулы 8 мг, упаковки ячейковые контурные; капсулы 4 мг, упаковки ячейковые контурные

Условия отпуска: по рецепту

Данные гос. регистрации: ЛСР-005971/10 от 25.06.2010

Дата переоформления РУ: 22.08.2014

Состояние регистрационного удостоверения: действующее