Дексаметазон-Виал (Дексаметазон)

Торговое название: Дексаметазон-Виал

Международное название: Дексаметазон& (Dexamethasone)

Фармакологическая группа: глюкокортикостероид

Фармакологическая группа по АТХ: H02AB02. Дексаметазон

Фармакологическое действие: глюкокортикостероидное, иммунодепрессивное, противоаллергическое, противовоспалительное

Фармакодинамика:

Синтетический ГКС - метилированное производное фторпреднизолона. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, десенсибилизирующее, противошоковое, антитоксическое, иммунодепрессивное действие. Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами и образует комплекс, проникающий в ядро клетки и стимулирует синтез мРНК; последняя индуцирует образование белков, в т.ч. липокортина, опосредующих клеточные эффекты. Липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет либерацию арахидоновой кислоты и ингибирует биосинтез эндоперекисей, Pg, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и др. Белковый обмен: уменьшает количество белка в плазме (за счет глобулинов) с повышением коэффициента альбумин/глобулин, повышает синтез альбуминов в печени и почках; усиливает катаболизм белка в мышечной ткани. Липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и ТГ, перераспределяет жир (накопление жира преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии. Углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из ЖКТ; повышает активность глюкозо-6-фосфатазы, приводящей к повышению поступления глюкозы из печени в кровь; повышает активность фосфоэнолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз, приводящих к активации глюконеогенеза. Антагонистическое действие по отношению к витамину D: "вымывание" кальция из костей и повышение его почечной экскреции. Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения эозинофилами медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортинов и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; стабилизацией клеточных мембран и мембран органелл (особенно лизосомальных). Противоаллергический эффект обусловлен снижением количества циркулирующих эозинофилов, что приводит к снижению выделения медиаторов немедленной аллергии; снижает влияние медиаторов аллергии на эффекторные клетки. Иммунодепрессивный эффект обусловлен торможением высвобождения цитокинов (интерлейкинов-1, 2; гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов. Подавляет синтез и секрецию АКТГ и вторично - синтез эндогенных ГКС. Особенность действия - значительное ингибирование функции гипофиза и практически полное отсутствие минералокортикостероидной активности. Дозы 1-1.5 мг/сут угнетают кору надпочечников. По силе глюкокортикоидной активности 0.5 мг дексаметазона соответствуют примерно 3.5 мг преднизона (или преднизолона), 15 мг гидрокортизона или 17.5 мг кортизона.

Фармакокинетика:

После в/м инъекции всасывается медленно, максимальное содержание в плазме - через 7-9 ч. Связь с белками плазмы - 80%. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Метаболизируется в печени. T1/2 - 3-5 ч. Выводится почками (небольшая часть - лактирующими железами).

Показания к применению:

Шок различного генеза, отек головного мозга (при опухоли головного мозга, черепномозговой травме, нейрохирургическом вмешательстве, ишемическом инсульте, кровоизлиянии в мозг, энцефалите, менингите, лучевом поражении), астматический статус, аллергические реакции (отек Квинке, бронхоспазм, дерматоз, острая анафилактическая реакция на ЛС, переливание сыворотки и антибиотиков, пирогенные реакции), острые гемолитические анемии, острый лимфобластный лейкоз, агранулоцитоз, инфекционные заболевания (в сочетании с антибиотиками); острая надпочечниковая недостаточность, острый круп у детей.

Противопоказания:

Гиперчувствительность, генерализованный микоз, герпес, ожирение III-IV ст, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, острая почечная недостаточность, острая печеночная недостаточность, генерализованный остеопороз, миастения, хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, тромбозы, сахарный диабет, психические заболевания, эпилептические состояния, открытоугольная глаукома, гипоальбуминемия, синдром Иценко-Кушинга, период за 8 нед до и в течение 2 нед после профилактической иммунизации, СПИД, беременность (особенно I триместр) и период лактации. Для внутрисуставного и периартикулярного введения: пластика сустава (повышается риск инфекции), нарушение свертываемости крови (риск вне- и внутрисуставных кровоизлияний), инфекции в области сустава, патологически подвижный сустав.

Режим дозирования:

При острых и неотложных состояниях в/в струйно (медленно) или капельно; в/м; периартикулярно и внутрисуставно. В течение суток можно вводить по 4-20 мг 3-4 раза. Продолжительность лечения - 3-4 дня, затем переходят на поддерживающую терапию внутрь. Детям - в/м, 0.02776-0.16665мг/кг каждые 12-24 ч. Внутрисуставно (в очаг поражения) или периартикулярно (в мягкие ткани): взрослым и подросткам - 0.2-6 мг (2-8 мг), повторно с интервалом от 3 суток до 3 нед по мере необходимости; максимальная доза для взрослых - 80 мг/сут. При шоке (взрослым) - в/в, 20 мг однократно, затем по 3 мг в течение 24 ч в виде непрерывной инфузии или в/в однократно 2-6 мг/кг, либо в/в по 40 мг каждые 2-6 (4-6) ч. При отеке мозга (взрослым) - 10 мг в/в, затем по 4 мг каждые 6 ч в/м до устранения симптомов; дозу снижают через 2-4 суток и постепенно - в течение 5-7 суток - прекращают лечение. При недостаточности коры надпочечников (детям) - в/м по 0.0233 мг/кг (0.67 мг/кв.м) в сутки в 3 инъекции каждые третьи сутки, или ежедневно по 0.00776-0.01165 мг/кг (0.233-0.335 мг/кв.м) в сутки. При достижении эффекта доза снижается с интервалом в несколько дней до достижения поддерживающей дозы или до прекращения лечения.

Побочные действия:

Риск появления побочных действий возрастает вместе с продолжительностью курса лечения. Со стороны обмена веществ: задержка натрия и воды в организме; гипокалиемия; гипокалиемический алкалоз; отрицательный азотистый баланс, вызванный повышенным катаболизмом белков. Со стороны сердечно-сосудистой системы: более высокий риск тромбообразования (особенно у иммобилизированных больных), повышение артериального давления, развитие или усугубление течения хронической сердечной недостаточности. Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость, стероидная миопатия, уменьшение мышечной массы, остеопороз, компрессионные переломы позвонков, асептический некроз головки бедренной и плечевой костей, патологические переломы длинных костей. Со стороны пищеварительной системы: эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (которые могут быть причиной перфораций и кровотечений), панкреатит, язвенный эзофагит. Дерматологические реакции: истончение и ранимость кожи, петехии и подкожные кровоизлияния, экхимозы, стрии, стероидные угри, замедление заживления ран, усиленное потоотделение. Со стороны центральной нервной системы: головокружения, головные боли, психические расстройства, судороги и ложные симптомы опухоли мозга (повышение внутричерепного давления с застойным диском зрительного нерва). Со стороны эндокринной системы: нарушения менструального цикла, синдром Кушинга, задержка роста у детей, уменьшение толерантности к глюкозе, гипергликемия вплоть до развития стероидного сахарного диабета, повышение потребности в инсулине или пероральных гипогликемизирующих средствах у больных сахарным диабетом, надпочечниковая недостаточность (особенно во время стресса - при травме, хирургической операции, сопутствующих заболеваниях). Со стороны органа зрения: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления, экзофтальм. Побочные эффекты, связанные с иммунодепрессивным действием: более частое возникновение инфекций и усугубление тяжести их течения. Прочие: аллергические реакции. Местные реакции (в месте введения): гиперпигментация и лейкодерма, атрофия подкожной клетчатки и кожи, асептический некроз, гиперемия в месте инъекции, артропатия.

Взаимодействие:

Ухудшает переносимость сердечных гликозидов (из-за дефицита K+); усиливает выведение K+ диуретиками, что увеличивает риск развития аритмий и гипокалиемии. Снижает эффективность инсулина и пероральных гипогликемических препаратов, гипотензивных средств и непрямых антикоагулянтов. Рифампицин, фенитоин, барбитураты, соматотропин и антациды ослабляют действие дексаметазона; гормональные контрацептивы усиливают. НПВП повышают риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений из ЖКТ. Снижает концентрацию в плазме салицилатов и празиквантела. Появлению гирсутизма и угрей способствует одновременное применение др. стероидных гормональных препаратов - андрогенов, эстрогенов, пероральных контрацептивов и стероидных анаболиков. Риск развития катаракты повышается при применении на фоне ГКС, антипсихотических средств (нейролептиков), букарбана и азатиоприна. Одновременное назначение с М-холиноблокаторами (включая антигистаминные препараты, трициклические антидепрессанты) и нитратами способствует развитию глаукомы. При одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами и на фоне др. видов иммунизаций увеличивает риск активации вирусов и развития инфекций. Ослабляет антикоагулянтную активность кумаринов, диуретическую - мочегонных, иммунотропную - вакцинации (подавляет антителообразование). Натрийсодержащие препараты или добавки усиливают вероятность отеков и повышения АД. Амфотерицин В и ингибиторы карбоангидразы увеличивают риск развития сердечной недостаточности и остеопороза.

Описание подключено по МНН

Дата актуализации инструкции 27.10.2015

Производитель: Си Эс Пи Си Оуи Фармасьютикал Ко.Лтд (CSPC Ouyi Pharmaceutical Co.Ltd), Китай

Владелец регистрационного удостоверения: ВИАЛ ООО, Россия

Формы выпуска: раствор для инъекций 4 мг/мл, ампулы темного стекла

Состав: дексаметазона натрия фосфат 4 мг [в пересчёте на дексаметазона фосфат] - 1 мл

Принадлежит к ЖНВЛП

Условия отпуска: по рецепту

Срок годности: 3 года

Данные гос. регистрации: ЛСР-006923/10 от 21.07.2010

Дата переоформления РУ: 21.08.2017

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: ЛСР-006923/10-210817