Омез Инста (Омепразол)

Торговое название: Омез Инста

Международное название: Омепразол& (Omeprazole)

Фармакологическая группа: желез желудка секрецию понижающее средство - протонного насоса ингибитор

Фармакологическая группа по АТХ: A02BC01. Омепразол

Состав:

Каждый пакетик содержит: активное вещество: омепразол 20 мг;

вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат 1680 мг, ксилитол 2000 мг, сахароза 2070 мг, сукралоза 30 мг, камедь ксантановая 55 мг, ароматизатор мятный 30 мг.

Описание:

Порошок от белого до почти белого цвета с запахом мяты.

Фармакодинамика:

Специфический ингибитор протонного насоса: тормозит активность Н+/К+-АТФ-азы в париетальных клетках желудка, блокируя заключительную стадию секреции соляной кислоты, тем самым, снижает кислотопродукцию. Омепразол является пролекарством и активируется в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток желудка. Воздействие является дозозависимым и обеспечивает эффективное ингибирование и базальной, и стимулированной секреции кислоты, независимо от природы стимулирующего фактора.

Устранение изжоги после приема препарата происходит в течение 30 минут. Ингибирование 50% максимальной секреции соляной кислоты продолжается 24 ч. Однократный прием в сутки обеспечивает быстрое и эффективное угнетение дневной и ночной желудочной секреции, достигающее своего максимума через 4 дня лечения и исчезающее к исходу 3-4 дня после окончания приема. У больных с язвенной болезнью 12перстной кишки прием 20 мг омепразола поддерживает внутрижелудочный рН выше 3 в течение 17 ч.

Фармакокинетика:

Абсорбция - высокая; время достижения максимальной концентрации (Тmax), в среднем, 30 мин (10-90 мин), биодоступность - 30-40% (при печеночной недостаточности возрастает практически до 100%); обладая высокой липофильностью, легко проникает в париетальные клетки желудка, связь с белками плазмы - 95% (альбумин и кислый альфа1-гликопротеин). Период полувыведения (Т1/2) составляет около 0,5-1 ч. (при печеночной недостаточности --3 ч); общий клиренс плазмы - от 0,3 до 0,6 л/мин. Изменения величины Т1/2 в ходе лечения не происходит.

Практически полностью метаболизируется в печени с участием ферментной системы цитохрома Р450 (CYP), с образованием шести фармакологически неактивных метаболитов (гидроксиомепразол, сульфидные и сульфоновые производные и др.). Значительная часть метаболизма омепразола зависит от полиморфно экспрессируемой специфической изоформы CYP2C19 (S-мефенитоин гидроксилаза), отвечающей за образование гидроксиомепразола, главного плазменного метаболита. Является ингибитором изофермента CYP2C19. Выведение почками (70-80%) и с желчью (20-30%). При хронической почечной недостаточности выведение снижается пропорционально снижению клиренса креатинина. У пожилых пациентов выведение уменьшается, биодоступность возрастает.

Показания к применению:

- изжога и другие симптомы, ассоциированные с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ);

- неэрозивная и эрозивная (рефлюкс-эзофагит) формы ГЭРБ;

- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в том числе, профилактика рецидивов);

- эрадикация Helicobacter pylori у инфицированных больных с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комбинированной терапии);

- НПВП-гастропатия;

- гиперсекреторные состояния (синдром Золлингера-Эллисона, стрессовые язвы желудочно-кишечного тракта, полиэндокринный аденоматоз, системный мастоцитоз).

Противопоказания:

Гиперчувствительность, непереносимость фруктозы, дефицит сахаразы/изомальтазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (вследствие наличия в составе препарата сахарозы) детский возраст, беременность, период лактации. Препарат не должен применяться совместно с атазанавиром и нелфинавиром.

С осторожностью:

Почечная и/или печеночная недостаточность.

Режим дозирования:

Внутрь, за 30 минут до еды. Содержимое пакетика высыпать в чашку, добавить 1-2 столовых ложек воды (не используйте другие жидкости или пищевые продукты!), тщательно размешать до получения однородной суспензии и сразу выпить. По необходимости можно запить небольшим количеством воды. Для быстрого купирования симптомов изжоги достаточен однократный прием 20 мг препарата.

Пациентам с неэрозивной ГЭРБ - по 20 мг 1 раз/сут в течение 4 недель. Пациентам с эрозивной формой ГЭРБ (рефлюкс-эзофагитом) - по 20 мг 2 раза/сут в течение 4-8 недель, в зависимости от степени тяжести эзофагита. Для профилактики обострения рефлюкс-эзофагита - 20 мг/сут, длительность поддерживающей терапии определяется индивидуально.

При обострении язвенной болезни желудка или 12-перстной кишки, не ассоциированной с Helicobacter pylori - по 20 мг утром 1 раз/сут в течение 4-8 нед. Для эрадикации Helicobacter pylori используют терапию в различных комбинациях: в течение 7-14 дней омепразол 20 мг, амоксициллин 1 г, кларитромицин 500 мг - по 2 раза/сут; либо омепразол 20 мг, кларитромицин 500 мг, метронидазол 500 мг - по 2 раза/сут; либо омепразол 20 мг 2 раза/сут, препараты висмута в дозе 120 мг 4 раза/сут, метронидазол 500 мг 3 раза/сут и тетрациклин 500 мг 4 раза/сут.

Для профилактики язвенной болезни желудка или 12-перстной кишки - по 20 мг утром 1 раз/сут в течение 4-8 нед.

Для лечения , НПВП-гастропатий - по 20 мг 2 раза/сут. в течение 4-6 недель, для профилактики - 20 мг/сут на период применения НПВП у больных, имеющих факторы риска развития НПВП-гастропатии.

При гиперсекреторных состояниях - по 20 мг утром 1 раз/сут в течение 4-8 нед.

При лечении синдрома Золлингера-Эллисона дозы подбираются индивидуально, в зависимости от клинического состояния. Рекомендуемая начальная доза - 60 мг в сутки. У большинства пациентов состояние адекватно контролируется в диапазоне доз 20-120 мг. При необходимости применения дозы свыше 80 мг, необходимо разделить ее на 2 введения. У пожилых пациентов и при почечной недостаточности нет необходимости корректировать дозу. При печеночной недостаточности может быть достаточной суточная доза 20 мг.

Побочные действия:

В редких случаях могут возникать следующие, обычно обратимые побочные реакции. Частота побочных эффектов классифицируется в зависимости от частоты встречаемости случая: очень часто (>/= 1/10), часто (от >/=1/100 до <1/10), нечасто (от >/=1/1000 до <1/100), редко (от >1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения.

Со стороны органов кроветворения: редко - лейкопения, тромбоцитопения; очень редко агранулоцитоз, панцитопения.

Со стороны системы пищеварения: часто - диарея или запор, боль в животе, тошнота, рвота, метеоризм; редко - повышение активности "печеночных" ферментов, нарушения вкуса; очень редко - сухость во рту, стоматит, кандидоз слизистой оболочки ЖКТ. у больных с предшествующим тяжелым заболеванием печени - гепатит (в том числе, с желтухой); очень редко - печеночная недостаточность, в т.ч. с развитием энцефалопатии (у пациентов с заболеваниями печени в анамнезе).

Со стороны нервной системы: часто - головная боль; нечасто - головокружение, парестезии, сонливость; редко - нарушение вкуса.

Психические нарушения: нечасто - бессонница; редко - ажитация, спутанность сознания, депрессия; очень редко - агрессия, галлюцинации.

Со стороны органов чувств: нечасто - вертиго; редко - нечеткость зрения.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко - артралгия, миалгия; очень редко мышечная слабость.

Со стороны кожных покровов: нечасто - дерматит, зуд, сыпь, крапивница; редко алопеция, фотосенсибилизация; очень редко - мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Аллергические реакции: редко реакции гиперчувствительности, включая лихорадку, ангионевротический отек и анафилактические реакции (в т.ч. анафилактический шок).

Со стороны мочеполовой и репродуктивной системы: редко - интерстициальный нефрит, очень редко - гинекомастия.

Метаболические нарушения: редко - гипонатриемия; очень редко --гипомагниемия.

Прочие: нечасто - недомогание, периферические отеки, редко - бронхоспазм, усиление потоотделения.

Передозировка:

Симптомы: головная боль, головокружение, заторможенность, спутанность сознания, тахикардия, аритмия, нечеткость зрения, сонливость, сухость во рту, тошнота, рвота, метеоризм.

Лечение: симптоматическое. При необходимости - промывание желудка, активированный уголь. Гемодиализ недостаточно эффективен.

Взаимодействие:

Вследствие снижения кислотность желудочного сока при лечении омепразолом может снижаться или повышаться всасывание др. лекарственных средств (ЛС), механизм всасывания которых зависит от рН желудочного сока.

Снижает всасывание кетоконазола и итраконазола.

Повышает всасывания дигоксина. Совместное применение омепразола в дозе 20 мг 1 раз в сутки и дигоксина повышает биодоступность дигоксина примерно на 10%.

Было показано, что омепразол взаимодействует с некоторыми антиретровирусными ЛС. Механизмы и клиническое значение этих взаимодействий не всегда известны. Повышение рН в желудке на фоне терапии омепразолом может влиять на всасывание антиретровирусных ЛС.

Также возможно взаимодействие на уровне изофермента CYP2C19. При совместном применении омепразола и антиретровирусных ЛС, таких как атазанавир и нелфинавир, на фоне терапии омерпазолом, отмечается снижение их концентрации в сыворотке. В связи с этим совместное применение омепразола с антиретровирусными препаратами, такими как атазанавир и нелфинавир, не рекомендуется.

При одновременном применении омепразола и саквинавира было отмечено повышение концентрации саквинавира в сыворотке крови.

Омепразол ингибирует CYP2C19 - основной изофермент, участвующий в его метаболизме. Совместное применение омепразола с др. ЛС, в метаболизме которых принимает участие изофермент CYP2C19, такими как диазепам, фенитоин, варфарин, др. антагонисты витамина К и цилостазол, может привести к снижению метаболизма этих препаратов.

Рекомендуется контроль концентрации фенитоина в плазме при одновременном применении фенитоина и омепразола; в ряде случаев может потребоваться снижение дозы фенитоина. В то же время, у пациентов, длительно принимающих фенитоин, совместное применение омепразола в дозе 20 мг 1 раз в сутки не вызывало изменения концентрации фенитоина в плазме крови.

При применении омепразола у пациентов, получающих варфарин или др. антагонисты витамина К, необходим контроль международного нормализованного отношения (MHO); в ряде случаев может потребоваться снижение дозы варфарина или др. антагониста витамина К. В то же время, у пациентов, длительно принимающих варфарин, совместный применение омепразола в дозе 20 мг 1 раз в сутки не вызывал изменения времени свертывания.

Применение омепразола в дозе 40 мг 1 раз в сутки приводило к увеличению Сmaxи площади под кривой "концентрация-время" (AUC) цилостазола на 18% и 26%, соответственно; для одного из активных метаболитов цилостазола увеличение составило 29% и 69%, соответственно.

Омепразол не влияет на метаболизм ЛС, метаболизм которых осуществляется с помощью изофермента CYP3A4, таких как, циклоспорин, лидокаин, хинидин, эстрадиол, эритромицин и будесонид.

При одновременном применении омепразола и такролимуса было отмечено повышение концентрации такролимуса в сыворотке крови. В метаболизме омепразола участвуют изоферменты CYP2C19 и CYP3A4. Совместное применение омепразола и ингибиторов изоферментов CYP2C19 и CYP3A4, таких как, кларитромицин и вориконазол, может приводить к повышению концентрации омепразола в плазме крови за счет замедления метаболизма омепразола. Совместное применение вориконазола и омепразола приводило более чем к двукратному увеличению AUC омепразола, что однако не требовало коррекции дозы омепразола.

ЛС, индуцирующие изоферменты CYP2C19 и CYP3A4, такие как, рифампицин и препараты зверобоя продырявленного, при совместном применении с омепразолом могут приводить к снижению концентрации омепразола в плазме крови за счет ускорения метаболизма омепразола.

Особые указания:

Перед началом терапии необходимо исключить наличие злокачественного процесса (особенно при язве желудка), так как лечение, маскируя симптоматику, может отсрочить постановку правильного диагноза. Прием одновременно с пищей не влияет на его эффективность.

Воздействие на управление автомобилем и использование другого оборудования.

Омез Инста не влияет на способность управлять транспортом и работу с механизмами. В связи с тем, что во время терапии препаратом Омез Инста могут наблюдаться головокружение и сонливость, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и др. механизмами.

Срок годности:

2 года.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 град.С. Хранить в недоступном для детей месте!

Дата актуализации инструкции 26.06.2014

Производитель: Д-р Редди`c Лабораторис Лтд. (Dr. Reddy's Laboratories Ltd), Индия

Владелец регистрационного удостоверения: Dr. Reddy's Laboratories Ltd, Индия

Формы выпуска: порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 20 мг, пакетики

Принадлежит к ЖНВЛП

Условия отпуска: по рецепту

Льготный: программа ОНЛП

Данные гос. регистрации: ЛП-000014 от 25.10.2010

Дата переоформления РУ: 20.03.2017

Состояние регистрационного удостоверения: окончание срока действия 25.10.2015

Номер фармстатьи: ЛП 000014-251010