Рондасет (R-Ондансетрон)

Торговое название: Рондасет

Международное название: R-Ондансетрон& (R-Оndansetron)

Фармакологическая группа: противорвотное средство - серотониновых рецепторов антагонист

Фармакологическая группа по АТХ: A04AA01. Ондансетрон

Состав:

1 таблетка содержит:

активное вещество: R(+)-Ондансетрона гидрохлорид дигидрат 2,25 мг или 4,50 мг, в пересчете на R(+)-Ондансетрон 2,0 мг или 4,0 мг;

вспомогательные вещества: крахмал 5,0 мг, лактозы моногидрат 20,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая 35,95/33,70 мг, кремния диоксид коллоидный 3,0 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 5,0 мг, магния стеарат 0,8 мг.

Описание:

Круглые двояковыпуклые таблетки белого цвета с гравировкой "2" для таблеток 2 мг или "4" для таблеток 4 мг.

Фармакодинамика:

Ондансетрон является селективным антагонистом 5-НТз-рецепторов серотонина. Клинические исследования показали, что выделенный R(+) изомер обладает более выраженным фармакологическим действием по сравнению с R(+)-Ондансетроном. Лекарственные средства для цитостатической химиотерапии и радиотерапия могут вызвать повышение концентрации серотонина, который путем активации афферентных волокон блуждающего нерва, содержащих 5-НТз-рецепторы, вызывает рвотный рефлекс. R(+)-Ондансетрон обладает большим сродством к серотониновым 5-НТз-рецепторам нейронов центральной (рвотный центр) и периферической (желудочно-кишечный тракт) нервной системы, регулирующих рвотный рефлекс. Не нарушает координации движений, не вызывает седативного эффекта и снижения работоспособности. Не изменяет концентрацию пролактина в плазме.

Фармакокинетика:

После приема внутрь ондансетрон полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте и подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. Биодоступность составляет около 60%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,31+0,53 ч и составляет в среднем 22,87+4,05 нг/мл после приема препарата в дозе 4 мг. Биодоступность препарата несколько увеличивается при одновременном приеме с пищей, но не изменяется при приеме антацидов.

Распределение ондансетрона при приеме внутрь, внутривенном или внутримышечном введении одинаково. Объем распределения при достижении равновесного состояния составляет около 140 л. Ондансетрон и его метаболиты накапливаются в грудном молоке.

Связывание с белками плазмы крови - 70-76%.

Ондансетрон элиминируется из организма, главным образом, в результате метаболизма в печени при участии нескольких микросомальных изоферментов (CYE1A2,_CYP2D6, CYP3A4). Отсутствие изофермента CYP2D6 не оказывает влияния на фармакокинетику ондансетрона. Менее 5% введенной дозы выводится почками в неизмененном виде. Период полувыведения составляет 3 ч. Фармакокинетические параметры ондансетрона не изменяются при его повторном приеме.

Фармакокипетика в особых клинических случаях

У детей значения клиренса и объема распределения зависят от возраста. Коррекция дозы с учетом массы тела пациентов (от 0,05 мг/кг до 2 мг максимально) компенсирует эти изменения и нормализует системную экспозицию ондансетрона у детей.

У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 15-60 мл/мин) снижены системный клиренс и объем распределения, что приводит к небольшому и клинически незначимому увеличению периода полувыведения (Т1/2 - 5,4 ч).

У пациентов с тяжелым нарушением функции почек, находящихся на гемодиализе, фармакокинетика ондансетрона практически не изменяется.

У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью значительно снижается клиренс ондансетрона, в результате чего период полувыведения увеличивается (до 15-32 ч), а биодоступность при пероральном приеме достигает 100% вследствие снижения пресистемного метаболизма.

У лиц пожилого возраста наблюдается небольшое увеличение биодоступности до 65% и периода полувыведения до 5 ч.

Распределение ондансетрона зависит от пола, у женщин наблюдается более высокая абсорбция при приеме внутрь, а также снижение системного клиренса и объема распределения.

Показания к применению:

Профилактика и купирование тошноты и рвоты, вызванных цитотоксической химио-или радиотерапией.

Профилактика и купирование тошноты и рвоты в послеоперационном периоде (для взрослых).

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к ондансетрону или к любому другому компоненту препарата.

Детский возраст до 4-х лет (для дозировки 2 мг).

Детский возраст до 12 лет (для дозировки 4 мг).

Беременность и период кормления грудью.

С осторожностью:

Пациентам с наследственной непереносимостью лактозы, врожденной лактазной недостаточностью или глюкозо-галактозной мальабсорбцией

Режим дозирования:

Препарат предназначен для приема внутрь.

Выбор режима дозирования определяется выраженностью эметогенного действия проводимой противоопухолевой терапии.

Для взрослых и детей с 12 лет суточная доза, как правило, составляет 4-12 мг.

Для детей с 4 до 12 лет суточная доза составляет 2 - 6 мг.

Рекомендуются следующие режимы:

При умеренной выраженности эметогенного действия химио- или радиотерапии:

- взрослым и детям с 12 лет назначают 4 мг препарата Рондасет за 1-2 ч до начала проведения основной терапии с последующим приемом ещё 4 мг внутрь через 12 ч;

- детям с 4 до 12 лет назначают 2 мг препарата Рондасет за 30 мин до начала проведения основной терапии с последующим приемом еще 2 мг внутрь через каждые 8 ч.

Данные по применению при радиотерапии у детей до 12 лет отсутствуют.

При высокой выраженности эметогенного действия химио- или радиотерапии

Рекомендуемая доза для взрослых (данные по применению у детей' отсутствуют) составляет 12 мг одновременно с дексаметазоном внутрь в дозе 12 мг за 1-2 ч до начала проведения химиотерапии.

Для профилактики поздней или длительной рвоты

Взрослым следует продолжить прием препарата Рондасет внутрь в дозе 4 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней после окончания основной терапии.

Детям ондансетрон назначается в дозе 5 мг/м2 поверхности тела внутривенно в течение не менее 15 мин непосредственно перед началом химиотерапии, с последующим приемом внутрь 2 мг препарата Рондасет через 12 ч; лечение рекомендуется продолжить в дозе 2 мг 2 раза в день внутрь в течение 5 дней.

Предупреждение послеоперационной тошноты и рвоты:

взрослым назначают 8 мг внутрь за 1 час до начала общей анестезии;

детям для предотвращения и купирования послеоперационной тошноты и рвоты ондансетрон применяется только парентерально.

Пациенты пожилого возраста

Изменение дозы не требуется.

Пациенты с нарушением функции почек

Изменять обычную суточную дозу и частоту приема препарата не требуется.

Пациенты с нарушением функции печени

Суточная доза не должна превышать 4 мг в сутки.

Пациенты с медленным метаболизмом спартеина/дебризохина

Коррекции суточной дозы или частоты приема ондансетрона не требуется.

Побочные действия:

Со стороны иммунной системы: крапивница, бронхоспазм, ларингоспазм, ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности немедленного типа, иногда тяжелые, включая анафилаксию.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, судороги, спонтанные двигательные расстройства, включая экстрапирамидные расстройства (дистонические реакции, окулогирный криз, дискинезия), которые носят обратимый характер и не приводят к стойким клиническим последствиям.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: боли в грудной клетке, в ряде случаев с депрессией сегмента S-T, аритмии, брадикардия, снижение артериального давления.

Со стороны пищеварительной системы: икота, сухость во рту, диарея, запор, бессимптомное преходящее повышение активности "печеночных" ферментов.

Прочие: ощущение жара и покраснение кожи лица, гипокалиемия, гиперкреатининемия; временное снижение остроты зрения.

Передозировка:

Симптомы: нарушение зрения, запор, снижение артериального давления и вазовагальный эпизод с преходящей атриовентрикулярной блокадой II степени. Во всех случаях явления полностью обратимы.

Лечение: проводят симптоматическую и поддерживающую терапию, специфический антидот не известен.

Взаимодействие:

Так как ондансетрон метаболизируется ферментной системой (цитохром Р450) печени, требуется осторожность при совместном применении:

с индукторами цитохрома Р450 (изоферменты CYP2D6 и CYP3A) - барбитураты, карбамазепин, каризопродол, глутетимид, гризеофульвин, динитрогена оксид, папаверин, фенилбутазон, фенитоин (вероятно и другие гидантоины), рифампицин, толбутамид;

с ингибиторами цитохрома Р450 (изоферменты CYP2D6 и CYP3A) - аллопуринол, макролидные антибиотики, антидепрессанты (ингибиторы моноаминоксидазы), хлорамфеникол, циметидин, эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы, дилтиазем, дисульфирам, вальпроевая кислота и ее соли, эритромицин, флуконазол, фторхинолоны, изониазид, кетоконазол, ловастатин, метронидазол, омепразол, пропранолол, хинидин, хинин, верапамил.

Специальные исследования показали, что ондансетрон не взаимодействует с этанолом, темазепамом, фуросемидом и пропофолом.

Данные специальных исследований указывают на то, что ондансетрон может снижать обезболивающий эффект трамадола.

Особые указания:

Так как ондансетрон замедляет моторику кишечника, пациенты с симптомами подострой кишечной непроходимости требуют регулярного наблюдения врача. В таблетированной форме ондансетрон нельзя применять для профилактики и лечения послеоперационной тошноты и рвоты у детей после операций.

Влияние на способность к вождению автомобиля и управлению механизмами

В случае возникновения побочных реакций со стороны нервной системы пациентам рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и другими механизмами, а также занятий видами деятельности, требующими концентрации внимания, напряжения психомоторных функций.

Срок годности:

2 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения:

В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 град.С. Хранить в недоступном для детей месте!

Дата актуализации инструкции 19.06.2015

Производитель: Эмкюр Фармасьютикалз Лтд (Emcure Pharmaceuticals Ltd), Индия

Владелец регистрационного удостоверения: Actavis Group PTC ehf, Исландия

Формы выпуска: таблетки 2 мг, блистер ПВХ/ПВДХ/Алюминиевая фольга

Условия отпуска: по рецепту

Данные гос. регистрации: ЛП-000108 от 24.12.2010

Состояние регистрационного удостоверения: окончание срока действия 24.12.2015

Номер фармстатьи: ЛП 000108-241210