Перхлозон (Тиоуреидоиминометилпиридиния перхлорат)

Торговое название: Перхлозон

Международное название: Тиоуреидоиминометилпиридиния перхлорат&

Фармакологическая группа: противотуберкулезное средство

Состав:

Действующее вещество:

Тиоуреидоиминометилпиридиния перхлорат (Перхлозон) 200 мг, 400 мг

Вспомогательные вещества:

Ядро: кремния диоксид коллоидный 5,0 мг/10,0 мг, кросповидон 17,5 мг/35,0 мг, магния стеарат 2,5 мг/5,0 мг, повидон 5,0 мг/10,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая 60,0 мг/120,0 мг.

Оболочка пленочная: гипромелоза Е5 0,35 мг/0,70 мг, гипромелоза Е15 6,0 мг/12,0 мг, краситель железа оксид жёлтый 0,40 мг/0,80 мг, макрогол 6000 1,25 мг/2,5 мг, тальк 1,0 мг/2,0 мг, пропиленгликоль 0,50 мг/1,0 мг, титана диоксид 0,50 мг/1,0 мг.

Описание:

Таблетки дозировкой 200 мг: покрытые пленочной оболочкой от жёлтого до темно жёлтого цвета, круглой формы, двояковыпуклые, с гравировкой "PHZ" с одной стороны.

На поперечном разрезе таблетка от светло-жёлтого до жёлтого со слабым зеленоватым оттенком цвета.

Таблетки дозировкой 400 мг: покрытые пленочной оболочкой от жёлтого до темно жёлтого цвета, овальной формы, двояковыпуклые, с гравировкой "PHZ" с одной стороны.

На поперечном разрезе таблетка от светло-жёлтого до жёлтого со слабым зеленоватым оттенком цвета.

Фармакодинамика:

Противотуберкулезное средство. Механизм действия не установлен. Активен в отношении Mycobacterium tuberculosis и Mycobacterium bovis. Обладает выраженным ингибирующим действием на жизнеспособность микобактерий туберкулеза, в том числе устойчивых к другим противотуберкулезным препаратам. Перхлозон - малотоксичное вещество, не вызывает существенных структурно-функциональных нарушений жизненно важных органов и систем, а также раздражающего действия на слизистые оболочки желудочно-кишечного тракта. Механизм действия окончательно не установлен, изучение продолжается.

Фармакокинетика:

После приема внутрь Перхлозон быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Время достижения максимальной концентрации в крови (ТСmax) - 1,5-3 часа. После однократного приема внутрь в дозах 400 мг, 800 мг, 1200 мг и 1600 мг максимальная концентрация в крови (Сmax) составляет 2,61+0,34 мкг/мл, 5,07+0,69 мкг/мл, 5,42+0,65 мкг/мл и 8,17+1,91 мкг/мл соответственно. Период полувыведения составляет 12-27 часов. Время установления стационарной концентрации (Css) активного вещества в крови при продолжительном применении - 14 дней. Концентрация активного вещества в крови при курсовом приеме препарата (1 раз в сутки), измеренная за 15 минут до приема очередной дозы составляет 23,4 мкг на 1 мл плазмы крови.

Пути метаболизма активного вещества не установлены, изучение продолжается.

Показания к применению:

Туберкулез легких, в т.ч. с множественной лекарственной устойчивостью Mycobacterium tuberculosis (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к активному веществу или к любым компонентам препарата, нарушение функции печени и/или почек (возможность применения препарата у данной категории пациентов не изучена), беременность, период грудного вскармливания, детский возраст (до 18 лет).

С осторожностью:

Пожилой возраст.

Режим дозирования:

Внутрь, после приема пищи один раз в сутки. Препарат назначают взрослым из расчета 9,5-12,5 мг/кг/сутки: при массе тела менее 50 кг - 400-600 мг/сутки; с массой тела 50-80 кг - 800-1000 мг/сутки; с массой тела более 80 кг - не более 1200 мг/сутки. Продолжительность терапии - до 3 месяцев.

Побочные действия:

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, слабость, сонливость, потеря сознания, нейропсихические реакции (агрессия, депрессия).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ощущение сердцебиения, снижение артериального давления.

Со стороны пищеварительной системы: боль в эпигастральной области, повышение активности "печеночных" трансаминаз, тошнота, рвота

Аллергические реакции: зуд, сыпь, гиперемия кожи, токсико-аллергические реакции, ангионевротический отек.

Прочие: бронхоспазм, лихорадка, эозинофилия, ощущение жара

Передозировка:

Данные об острой передозировке при приеме Перхлозона у людей отсутствуют.

Лечение: специфический антидот неизвестен. При передозировке следует проводить общую поддерживающую терапию с контролем основных физиологических показателей. Рекомендуется промывание желудка, назначение активированного угля.

Взаимодействие:

Взаимодействие с другими лекарственными средствами изучено недостаточно.

При одновременном применении Перхлозона с другими противотуберкулезными препаратами (изониазидом, амикацином, рифабутином, рифампицином) отмечается усиление активности в отношении микобактерий туберкулеза, при этом необходимо учитывать возможность взаимного потенцирования побочных эффектов.

Особые указания:

При развитии аллергических реакций рекомендуется отменить препарат. Для купирования лихорадки не использовать метамизол натрия (анальгин). В случае развития других вышеперечисленных побочных реакций следует рассмотреть возможность снижения дозы до 400 мг/сутки или отмены препарата.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Не проводилось специального изучения влияния Перхлозона на способность управлять автомобилем и работать с техникой. Такие побочные эффекты препарата, как головокружение, слабость, сонливость (см. также раздел "Побочное действие"), могут ухудшать реакционную способность и способность к концентрации внимания. Во время лечения Перхлозоном не рекомендуется управление транспортными средствами, а также занятие потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.

Срок годности:

4 года. Не использовать по истечении срока, указанного на упаковке.

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 град.С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Дата актуализации инструкции 26.03.2015

Производитель: БратскХимСинтез ООО, Россия

Владелец регистрационного удостоверения: БратскХимСинтез ООО, Россия

Формы выпуска: субстанция-порошок, пакеты полиэтиленовые двухслойные

Данные гос. регистрации: ФС-001704 от 01.11.2017

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: ФС 001704-011117

Производитель: Фармсинтез ОАО, Россия

Владелец регистрационного удостоверения: Фармсинтез ОАО, Россия

Формы выпуска: субстанция, пакеты полиэтиленовые

Данные гос. регистрации: ФС-000037 от 24.12.2010

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: ФС 000037-241210

Производитель: Фармасинтез АО, Россия

Владелец регистрационного удостоверения: Фармасинтез АО, Россия

Формы выпуска: таблетки покрытые пленочной оболочкой 200 мг, банки

Принадлежит к ЖНВЛП

Данные гос. регистрации: ЛП-001899 от 09.11.2012

Дата переоформления РУ: 10.11.2017

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: ЛП 001899-091112

Производитель: Фармсинтез ОАО, Россия

Владелец регистрационного удостоверения: Фармсинтез ОАО, Россия

Формы выпуска: таблетки покрытые пленочной оболочкой 200 мг, контурная ячейковая упаковка

Принадлежит к ЖНВЛП

Данные гос. регистрации: ЛП-001899 от 09.11.2012

Дата переоформления РУ: 10.11.2017

Состояние регистрационного удостоверения: окончание срока действия 09.11.2017

Номер фармстатьи: ЛП 001899-091112