Винпоцетин-САР (Винпоцетин)

Торговое название: Винпоцетин-САР (Vinpocetine-SAR)

Международное название: Винпоцетин& (Vinpocetine)

Фармакологическая группа: мозговой кровоток улучшающее средство, психостимулирующее и ноотропное средство

Фармакологическая группа по АТХ: N06BX18. Винпоцетин

Фармакологическое действие: вазодилатирующее, кровоснабжение мозга улучшающее

Состав:

КОНЦЕНТРАТ ДЛЯ ПРИГОТОВЛЕНИЯ РАСТВОРА ДЛЯ ИНФУЗИЙ

Активное вещество: винпоцетин - 0.5 г

Вспомогательные вещества: кислота аскорбиновая - 0,05 г, кислота янтарная - 1,0 г, натрия дисульфит - 0,5 г, натрия хлорид - 0,9 г, вода для инъекций - до 100 мл

ТАБЛЕТКИ

Активное вещество: винпоцетин - 0,005 г,

Вспомогательные вещества: достаточное количество до получения таблетки массой - 0,150 г; крахмал картофельный - 0,032 г, сахар молочный (лактоза) - 0,061 г, целлюлоза микрокристаллическая - 0,045 г, гипролоза (клуцел) - 0,003 г, карбоксиме- тилкрахмал натрия (примогель) - 0,003 г, магния стеарат - 0,001 г.

Описание:

КОНЦЕНТРАТ ДЛЯ ПРИГОТОВЛЕНИЯ РАСТВОРА ДЛЯ ИНФУЗИЙ

Бесцветная или слегка окрашенная прозрачная жидкость.

ТАБЛЕТКИ

Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской;.

Фармакодинамика:

КОНЦЕНТРАТ ДЛЯ ПРИГОТОВЛЕНИЯ РАСТВОРА ДЛЯ ИНФУЗИЙ

Механизм действия винпоцетина складывается из нескольких элементов: он улучшает мозговой кровоток и обмен веществ, оказывает благоприятное воздействие на реологические свойства крови.

Нейропротекторное действие реализуется за счет снижения неблагоприятного цитотоксического влияния возбуждающих аминокислот.

Блокирует Na+- и Са2+ -каналы и NMDA- и АМРА- рецепторы. Селективно ингибирует Са2+-кальмодулинзависимую цГМФ-фосфодиэстеразу. Повышает обмен серотонина и норадреналина в головном мозге, стимулирует норадренергическую нейромедиаторную систему и оказывает антиоксидантное действие. Улучшает микроциркуляцию в головном мозге за счет ингибирования агрегации тромбоцитов, снижения патологически повышенной вязкости крови, увеличения деформируемости эритроцитов и ингибирования обратного захвата аденозина; способствует переходу кислорода в клетки за счет снижения сродства к нему эритроцитов. Избирательно увеличивает мозговой кровоток за счет снижения церебрального сосудистого сопротивления без существенного влияния на системные показатели кровообращения (артериальное давление (АД), сердечный выброс, частоту сердечных сокращений, общее периферическое сосудистое сопротивление); не вызывает эффект "обкрадывания".

ТАБЛЕТКИ

Вазодилатирующее средство, улучшающее мозговое кровообращение. Вызывает небольшое снижение системного артериального давления, расширение сосудов мозга, усиление кровотока и улучшение снабжения мозга кислородом и глюкозой. Повышает устойчивость клеток мозга к гипоксии, облегчая транспорт кислорода и субстратов энергетического обеспечения к тканям (вследствие уменьшения сродства к нему эритроцитов, усиления поглощения и метаболизма глюкозы, переключения его на энергетически более выгодное аэробное направление). Способствует накоплению в тканях циклический аденозинмонофосфат и аденозинтрифосфат (торможение фосфодиэстеразы и стимуляция аденилатциклазы), повышению содержания катехоламинов в тканях мозга.

Вазодилатирующее действие связано с прямым релаксирующим влиянием на гладкую мускулатуру сосудов преимущественно головного мозга. Винпоцетин не вызывает феномена "обкрадывания", прежде всего усиливает кровоснабжение ишемизированной области головного мозга, не меняя при этом кровоснабжение интактных областей. Улучшает микроциркуляцию в головном мозге за счет уменьшения агрегации тромбоцитов, снижения вязкости крови, увеличения деформируемости эритроцитов.

Фармакокинетика:

КОНЦЕНТРАТ ДЛЯ ПРИГОТОВЛЕНИЯ РАСТВОРА ДЛЯ ИНФУЗИЙ

Распределение радиоактивно меченого винпоцетина, при введении крысам, наибольшая радиоактивность обнаруживалась в печени и желудочно- кишечном тракте. Максимальная концентрация в тканях отмечалась через 2 - 4 ч после введения. Концентрация в головном мозге не превышала значений, обнаруженных в крови.

У человека связь с белками плазмы составляет 66 %. Биодоступность около 7 %. Объем распределение 246,7+/-88,5 л, что свидетельствует о высоком связывании с тканями. Общий клиренс (66,7 л/ч) превышает скорость печеночного кровотока (50 л/ч), что указывает на внепеченочный метаболизм.

Метаболизм

Основным метаболитом является аповинкаминовая кислота (АВК), составляющая 25-30 % от исходного соединения. Площадь под кривой "концентрация-время" АВА после приема внутрь вдвое превышает таковую при внутривенном введении винпоцетина. Таким образом, винпоцетин подвержен выраженному эффекту "первого прохождения" через печень. К прочим метаболитам относятся: гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, АВК-диоксиглицинат и их конъюгаты (сульфаты и (или) глюкурониды). Выведение неизменного винпоцетина низкое (несколько процентов).

При нарушении функции печени или почек коррекция дозы не требуется, поскольку винпоцетин не кумулирует.

Выведение

При многократном введении в дозе 5 и 10 мг винпоцетин проявляет линейную фармакокинетику, равновесная плазменная концентрация составляет 1,2+/-0,27 и 2,1 +/-0,33 нг/мл соответственно. Период полувыведения у человека составляет 4,83+/-1,29 ч. В исследованиях с радиоактивно меченым винпоце- тином установлено, что выведение почками и кишечником происходит в соотношении 60:40 %.

У крыс и собак высокая концентрация обнаруживается в желчи, однако отмечена значительная энтерогепатическая рециркуляция.

ФАРМАКОКИНЕТИКА У ОСОБЫХ ГРУПП ПАЦИЕНТОВ

Поскольку винпоцетин предназначен в первую очередь для лечения пожилых, необходимо учитывать замедление распределения и метаболизма, а также выведения у этой возрастной группы, особенно при длительном применении.

По результатам клинических исследований установлено, что кинетика винпоцетина у пожилых существенно не отличается от молодых, кумуляции не происходит.

При нарушениях функции печени и почек кумуляция не отмечается, что позволяет проводить длительную терапию.

ТАБЛЕТКИ

При приеме внутрь быстро и полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте.

Биодоступность - около 70 %. Время достижения максимальной концентрации препарата в плазме - 1 ч. Терапевтическая концентрация в плазме - 10-20 нг/мл. При парентеральном введении объем распределения - 5,3 л/кг. Период полувыведения препарата - 4,74-5 ч.

Выводится почками и через кишечник в соотношении 3:2. Легко проникает через гистогематические барьеры (в том числе гематоэнцефалический барьер).

Показания к применению:

КОНЦЕНТРАТ ДЛЯ ПРИГОТОВЛЕНИЯ РАСТВОРА ДЛЯ ИНФУЗИЙ

Неврология: транзиторная ишемическая атака, симптоматическая терапия последствий ишемического инсульта, сосудистой вертебробазилярной недостаточности, сосудистой деменции, атеросклероза сосудов головного мозга, посттравматической, гипертонической энцефалопатии.

Офтальмология: хронические сосудистые заболевания сетчатки и сосудистой оболочки глаза.

Отология: снижение слуха перцептивного тина, болезнь Меньера, ощущение шума в ушах, ухудшение слуха сосудистого или токсического (в том числе медикаментозного) генеза.

ТАБЛЕТКИ

Неврология: в качестве симптоматического средства при различных формах недостаточности мозгового кровообращения (ишемический инсульт, восстановительная стадия геморрагического инсульта, последствия перенесенного инсульта; транзиторная ишемическая атака; сосудистая деменция; вертебро-базилярная недостаточность; атеросклероз сосудов головного мозга; посттравматическая и гипертоническая энцефалопатия).

Офтальмология: хронические сосудистые заболевания сосудистой оболочки и сетчатки глаза (в т.ч. окклюзия центральной артерии или вены сетчатки).

Снижение остроты слуха перцептивного типа, болезнь Меньера, идиопатический шум в ушах.

Противопоказания:

КОНЦЕНТРАТ ДЛЯ ПРИГОТОВЛЕНИЯ РАСТВОРА ДЛЯ ИНФУЗИЙ

Острая фаза геморрагического инсульта, тяжелая форма ишемической болезни сердца, тяжелые нарушения ритма сердца. Гиперчувствительность к вин- поцетину или другим компонентам препарата.

Беременность, период кормления грудью.

Детский возраст до 18 лет (вследствие отсутствия данных клинических исследований).

ТАБЛЕТКИ

Гиперчувствительность, острая фаза геморрагического инсульта, тяжелая форма ишемической болезни сердца, тяжелые нарушения ритма сердца, беременность, период лактации, возраст до 18 лет, непереносимость фруктозы, дефицит 1,6-дифосфатазы, непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью:

КОНЦЕНТРАТ ДЛЯ ПРИГОТОВЛЕНИЯ РАСТВОРА ДЛЯ ИНФУЗИЙ

Препарат следует применять с осторожностью при внутричерепной гипертензии, при одновременном применении с противоаритмическими лекарственными средствами, а также при синдроме удлиненного интервала QT или одновременном применении с препаратами, удлиняющими интервал QT.

ТАБЛЕТКИ

С осторожностью применяют при аритмии, стенокардии, при неустойчивом артериальном давлении и пониженном сосудистом тонусе.

С осторожностью назначают больным, принимающим гипотензивные препараты или лекарства, увеличивающие интервал Q - Т, а также пациентам с плохой переносимостью алкалоидов Барвинка малого (Vinca minor) и страдающим печеночной недостаточностью;

Режим дозирования:

КОНЦЕНТРАТ ДЛЯ ПРИГОТОВЛЕНИЯ РАСТВОРА ДЛЯ ИНФУЗИЙ

Внутривенно капельно (скорость инфузии не должна превышать 80 кап/мин). Начальная суточная доза - 20 мг (в 0,5-1 л 0,9% раствора натрия хлорида или растворах, содержащих декстрозу). Средняя суточная доза при массе тела 70 кг - 50 мг. При хорошей переносимости в течение 2-3 дней дозу повышают до максимальной - 1 мг/кг/сут. Курс лечения - 10-14 дней. Парентерально, как правило, применяют в острых случаях до улучшения клинической картины, потом переходят на прием препарата в форме таблеток. Подкожное введение препарата не допускается.

После достижения улучшения переходят на прием препарата внутрь. Коррекция дозы при нарушениях функции почек или печени не требуется. Лекарственная форма концентрат для приготовления раствора для инфузий требует обязательного разведения! Инфузионный раствор должен быть использован в течение 3 часов с момента разведения.

ТАБЛЕТКИ

Курс лечения и дозировка определяются лечащим врачом.

В большинстве случаев принимают по 1-2 таблетки (5-10 мг) 3 раза в сутки. Винпоцетин-CАР следует принимать после еды.

Поддерживающая доза - 5 мг 3 раза в день в течение длительного времени. Курс от 1 до 8 месяцев, в среднем - 3-4 месяца. В случае отмены препарата дозу Винпоцетин-CАР снижают в течение 2-3 дней.

Побочные действия:

КОНЦЕНТРАТ ДЛЯ ПРИГОТОВЛЕНИЯ РАСТВОРА ДЛЯ ИНФУЗИЙ

Системно- органный класс (MedDRA)	Нечасто (>1/1000, <1/100)	Редко (>1/10000, <1/1000)	Очень редко (<1/1000)
Со стороны крови и лимфатической системы		Лейкопения, тромбоцитопения Агглютинация эритроцитов	Анемия
Иммунологические нарушения			Гиперчувствитель- ность
Нарушение метаболизма и питания		Снижение аппетита, Сахарный диабет Гиперхолестеринемия	Анорексия
Психические расстройства	Эйфория	Бессонница, Нарушение сна, Беспокойство	Депрессия
Со стороны нервной системы		Головная боль Дисгевзия, ступор, односторонний парез, сонливость, амнезия	Тремор, спазмы, потеря сознания Гипотония Предобморочное состояние
Со стороны органа зрения		Гифема Дальнозоркость Близорукость Затуманенность зрения	Гиперемия конъюнктивы, Отек соска зрительного нерва. Диплопия
Со стороны органа слуха и равновесия		Гиперакузия, гиноакузия Вертиго	Шум в ушах
Со стороны сердца		Ишемия/инфаркт миокарда, стенокардия, брадикардия, тахикардия, экстрасиетолия, ощущение сердцебиения	Аритмия. Фибрилляция предсердий Сердечная недостаточность
Со стороны сосудов		Повышение АД. снижение АД, приливы	Лабильность АД, тромбофлебит
Со стороны желудочно- кишечно го тракта		Боль в эпигастрии, дискомфорт в животе, сухость во рту, тошнота	Дисфагия, стоматит, гиперсаливация
Со стороны кожи и подкожных тканей		Эритема, крапивница	Дерматит
Общие расстройства и расстройства в месте введения		Астения, недомогание, чувство жжения и воспаление в месте инъекции. тромбоз Дискомфорт в грудной клетке
Инструментальные и лабораторные данные	Снижение АД	Повышение АД, гипертриглицериде- мия, депрессия сегмента ST, эозинопения, нарушение функциональных проб печени Удлинение интервала QT	Повышение ЛДГ Изменения на ЭЭГ, Удлинение интервала PR на ЭКГ

ТАБЛЕТКИ

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, бессонница, сонливость, слабость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): замедление внутрижелудочковой проводимости; депрессия сегмента ST и удлинение интервала QT, гипотензия, тахикардия, экстрасистолия.

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, тошнота, изжога.

Со стороны кожных покровов: потливость.

Прочие: аллергические реакции.

Передозировка:

КОНЦЕНТРАТ ДЛЯ ПРИГОТОВЛЕНИЯ РАСТВОРА ДЛЯ ИНФУЗИЙ

Передозировка Винпоцетина может сопровождаться усилением дозозависимых побочных эффектов препарата. Лечение - симптоматическая терапия.

ТАБЛЕТКИ

О случаях передозировки препарата Винпоцетин-САР нет сведений.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическое лечение.

Взаимодействие:

КОНЦЕНТРАТ ДЛЯ ПРИГОТОВЛЕНИЯ РАСТВОРА ДЛЯ ИНФУЗИЙ

Концентрат для приготовления раствора для инфузий фармацевтически несовместим с гепарином, растворами, содержащими аминокислоты. Возможно усиление гипотензивного действия при одновременном применении с метилдопой (необходим контроль АД).

Несмотря на отсутствие данных, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении с лекарственными средствами (ЛС), влияющими на центральную нервную систему, антиаритмиками и антикоагулянтами.

По результатам клинических исследований лекарственного взаимодействия с бета-адреноблокаторами (пиндолол), клопамидом, глибенкламидом, дигокси- ном, гидрохлоротиазидом и аценокумаролом не обнаружено.

ТАБЛЕТКИ

Возможно усиление гипотензивного действия при одновременном применении с метилдопои (необходим контроль артериального давления). Несмотря на отсутствие данных, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении с антиаритмиками и антикоагулянтами.

Особые указания:

КОНЦЕНТРАТ ДЛЯ ПРИГОТОВЛЕНИЯ РАСТВОРА ДЛЯ ИНФУЗИЙ

В случае исходного удлинения Q-T интервала, а также при одновременном применении с ЛС, удлиняющими Q-T интервал, в период лечения винпоце- тином необходим периодический ЭКГ-контроль.

ТАБЛЕТКИ

В случае непереносимости лактозы следует учитывать, что каждая таблетка содержит 61 мг лактозы

Использование в педиатрии

Не рекомендуют назначать препарат детям в возрасте до 18 лет из-за отсутствия опыта применения Винпоцетина у данной категории больных.

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И В ПЕРИОД ГРУДНОГО ВСКАРМЛИВАНИЯ

КОНЦЕНТРАТ ДЛЯ ПРИГОТОВЛЕНИЯ РАСТВОРА ДЛЯ ИНФУЗИЙ

Применение во время беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

* Беременность

Винпоцетин проникает через плаценту, но плазменная концентрация в плаценте и у плода ниже, чем у матери. Тератогенное и эмбриотоксическое действие не выявлено. В исследованиях на животных при введении высоких доз возникали плацентарные кровотечения и аборты (предположительно вследствие увеличения плацентарного кровотока).

* Кормление грудью

Винпоцетин проникает в грудное молоко. Согласно доклиническим исследованиям с радиоактивно меченым винпоцетином в грудном молоке животных превышала таковую в крови матери в 10 раз. За 1 ч в молоко проникает 0,25 % принятой дозы.

Поскольку винпоцетин проникает в грудное молоко и опыт его применения у детей отсутствует, применение в период грудного вскармливания противопоказано.

ТАБЛЕТКИ

Винпоцетин противопоказан к применению при беременности. Данные о безопасности применения Винпоцетина в период лактации (грудного вскармливания) отсутствуют. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания

ВЛИЯНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА НА СПОСОБНОСТЬ УПРАВЛЯТЬ ТРАНСПОРТНЫМИ СРЕДСТВАМИ, МЕХАНИЗМАМИ

КОНЦЕНТРАТ ДЛЯ ПРИГОТОВЛЕНИЯ РАСТВОРА ДЛЯ ИНФУЗИЙ

Исследование о влиянии на способность управлять транспортными средствами не проводились. При возникновении нежелательных реакций со стороны нервной системы следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с движущимися механизмами.

ТАБЛЕТКИ

В период лечения запрещено вождение автотранспорта и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Срок годности:

КОНЦЕНТРАТ ДЛЯ ПРИГОТОВЛЕНИЯ РАСТВОРА ДЛЯ ИНФУЗИЙ

2 года. Не применять по истечении срока годности.

ТАБЛЕТКИ

2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения:

КОНЦЕНТРАТ ДЛЯ ПРИГОТОВЛЕНИЯ РАСТВОРА ДЛЯ ИНФУЗИЙ

Хранить в сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 град.С. Хранить в недоступном для детей месте.

ТАБЛЕТКИ

В сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 град.С.

Дата актуализации инструкции 21.03.2018

Инструкция утверждена 15.01.2018

Производитель: Биохимик ОАО, Россия

Владелец регистрационного удостоверения: Промомед Рус ООО, Россия

Формы выпуска: концентрат для приготовления раствора для инфузий 5 мг/мл, ампулы

Принадлежит к ЖНВЛП

Условия отпуска: по рецепту

Данные гос. регистрации: Р N002623/01 от 08.07.2008

Дата переоформления РУ: 13.09.2017

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: Р N002623/01-101011

Производитель: Биохимик ОАО, Россия

Владелец регистрационного удостоверения: Биохимик ОАО, Россия

Формы выпуска: концентрат для приготовления раствора для инфузий 5 мг/мл, ампула нейтрального стекла; концентрат для приготовления раствора для инфузий 2 мл/5 мг/мл, ампулы

Принадлежит к ЖНВЛП

Условия отпуска: по рецепту

Данные гос. регистрации: Р N002623/01-2003 от 08.07.2008

Дата переоформления РУ: 10.10.2011

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: Р N002623/01-101011

Производитель: Публичное акционерное общество "Биохимик" (ПАО "Биохимик"), Россия

Владелец регистрационного удостоверения: Промомед Рус ООО, Россия

Формы выпуска: концентрат для приготовления раствора для инфузий 5 мг/мл, ампулы

Принадлежит к ЖНВЛП

Условия отпуска: по рецепту

Данные гос. регистрации: Р N002623/01 от 08.07.2008

Дата переоформления РУ: 13.09.2017

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: Р N002623/01-101011

Производитель: Биохимик ОАО, Россия

Владелец регистрационного удостоверения: Промомед Рус ООО, Россия

Формы выпуска: таблетки 0.005 г, упаковки ячейковые контурные; таблетки 5 мг, упаковки ячейковые контурные

Принадлежит к ЖНВЛП

Условия отпуска: по рецепту

Льготный: программа ОНЛП

Данные гос. регистрации: Р N002623/02 от 18.09.2008

Дата переоформления РУ: 02.02.2018

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: Р N002623/02-120412

Производитель: Публичное акционерное общество "Биохимик" (ПАО "Биохимик"), Россия

Владелец регистрационного удостоверения: Промомед Рус ООО, Россия

Формы выпуска: таблетки 0.005 г, упаковки ячейковые контурные

Принадлежит к ЖНВЛП

Условия отпуска: по рецепту

Льготный: программа ОНЛП

Данные гос. регистрации: Р N002623/02 от 18.09.2008

Дата переоформления РУ: 02.02.2018

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: Р N002623/02-120412