М-йодбензилгуанидин, 123-I (Йобенгуан 123I)

Торговое название: М-йодбензилгуанидин, 123-I (M-iodbenzylguanidin, 123-I)

Международное название: Йобенгуан 123I (Iobenguane sulfate I 123)

Фармакологическая группа: радиофармацевтическое диагностическое средство

Фармакологическая группа по АТХ: V09IX01. Йод-123 йобенгуан

Описание:

Прозрачный, бесцветный раствор, меченный радиоактивным изотопом 123I, pH - 5-6.5.

Фармакодинамика:

Препарат имеет сходную молекулярную структуру с адренергическим гормоном норэпинефрином. Накапливаясь в окончаниях постсинаптических нейронов симпатической нервной системы и конкурируя с норэпинефрином, препарат, в отличие от него, не имеет медиаторных свойств, не влияет на активность симпатической нервной системы и не вызывает гемодинамического эффекта.

Накопление препарата в адренергических нервных окончаниях различных органов и тканей описывают двумя энергозависимыми механизмами: Na-зависимым путем и путем механической диффузии. В радионуклидной диагностике вводимые дозы настолько малы, что доминирует механизм захвата Na-зависимым путем.

Фармакокинетика:

Подобна норэпинефрину. После в/в введения наиболее высокая концентрация наблюдается в печени, сердце, слюнных железах, легких. Тканевая концентрация (% дозы/г): печень - 0.76, сердце - 0.64, легкие - 0.17, мышцы - 0.02, кровь - 0.02. После попадания в клетку большая часть препарата при нейробластомах остается в цитоплазме в свободном виде; при феохромоцитоме и параганглиоме препарат активно транспортируется в гранулы катехоламинов, но не метаболизируется ферментами, которые метаболизируют катехоламины.

Выводится почками 40-55% за 24 ч и 70-90% за 96 ч, преимущественно в неизменном виде.

Показания к применению:

Используется в качестве диагностического средства для визуализации состояния симпатической нервной системы, с помощью которого проводится оценка целостности и функционального состояния адренергических нервных окончаний в различных органах и тканях.

Для оценки функционального состояния симпатической нервной системы сердца и диагностики ее нарушений при различной кардиальной патологии (инфаркте миокарда, аритмиях, сердечной недостаточности, кардиомиопатиях различного происхождения, в т.ч. диабетической, ишемических и стрессовых повреждениях миокарда).

Для диагностики катехоламиновых опухолей (в т.ч. первичных нейробластом, феохромоцитом, апудом (карциноидов), симпатических параганглиом, медуллярного рака щитовидной железы, а также их метастазов и костно-мозговой инфильтрации при нейробластомах).

Противопоказания:

Общеклинические противопоказания к проведению радионуклидных исследований.

Режим дозирования:

В/в, в положении больного лежа или сидя. Обязательна предварительная блокада щитовидной железы йодидом натрия (100 мг в сутки) за 3 дня до исследования и 2 дня после.

Рекомендуемые дозы: взрослым - 110-300 МБк/кг; детям - 4 МБк/кг.

Лучевые нагрузки. Критическими органами облучения являются щитовидная железа и нижний отдел толстой кишки. У детей до 1 года наибольшая лучевая нагрузка падает на яичники и селезенку.

Лучевые нагрузки на органы и все тело (мЗв/МБк): мочевой пузырь - 0.087441, надпочечники - 0.0089416, красный костный мозг - 0.0091336, селезенка - 0.0072091, все тело - 0.0098463.

При необходимости препарат следует разбавить необходимым количеством 0.9% раствора NaCl.

В качестве диагностической аппаратуры используется гамма-камера планарная или ротационная, c круглым (не менее 400 мм в диаметре) или прямоугольным кристаллом. Настройка амплитудного анализатора 159 кэВ, 20% окно. Коллиматор следует применять на энергию выше 150 кэВ, т.к. образующееся при рассеянии гамма-квантов на материале коллиматора рентгеновское излучение не поглощается стенками каналов стандартного технециевого коллиматора и сильно "зашумляет" (снижает четкость) изображение.

Система сбора и обработки данных - любая из существующих матриц сбора данных не менее 128x128 элементов.

Сцинтиграфия миокарда проводится через 20 -30 мин и через 4 ч после в/в введения в планарном или ротационном режимах.

Обработка изображения на компьютере включает вычитание фона, сглаживание по 9 точкам или фильтрацию адекватным фильтром, коррекцию кадра позднего исследования на распад 123I и определение показателей: отношение сердце/средостение, процент вымывания препарата из миокарда, оценка характера распределения препарата по отношению к области максимального накопления.

Визуализация надпочечников и всего тела проводится через 24 ч после в/в введения препарата. После стандартной обработки изображения визуально определяется наличие очагов гиперфиксации препарата и визуализации костного мозга. Уровень накопления в очаге оценивается по стандартной методике путем сравнения симметричных областей; область надпочечников - с уровнем накопления в печени (предел нормального накопления 120-125%).

В норме все тело визуализируется в виде тени. Повышенное накопление препарата наблюдается в слюнных железах, в сердце, в печени, в мочевом пузыре; слабое накопление - в кишечнике; скелет не визуализируется.

Визуализацию щитовидной железы проводят через 10 мин после введения препарата на гамма-камере в положении больного лежа на спине по стандартной методике.

Побочные действия:

Не выявлены.

Взаимодействие:

Симпатолитические и гипотензивные ЛС, антагонисты Ca2+ и адреноблокаторы снижают концентрацию препарата в миокарде и катехоламиновых опухолях.

Особые указания:

Работа с препаратом должна проводится в соответствии с "Основными санитарными правилами обеспечения радиационной безопасности" (ОСПОРБ-99).

Препарат хранят в соответствии с соблюдением "Основных санитарных правил работы с радиоактивными веществами и другими источниками ионизирующих излучений " ОСП-72/87.

Срок годности:

Срок годности препарата - 30 ч с момента приготовления.

Дата актуализации инструкции 01.01.2005

Производитель: НИФХИ им. Л.Я.Карпова ФГУП, Россия

Владелец регистрационного удостоверения: НИФХИ им. Л.Я.Карпова ФГУП, Россия

Формы выпуска: раствор для внутривенного введения [с объем.акт.на дату изгототовл.] 100-200 МБк/мл, флаконы

Условия отпуска: для лечебно-профилактических учреждений

Данные гос. регистрации: Р N003386/01 от 11.05.2004

Состояние регистрационного удостоверения: дата аннулирования 28.08.2009

Номер фармстатьи: ФСП 42-0018-3685-02

Производитель: Радиевый институт им. В.Г. Хлопина ОАО, Россия

Владелец регистрационного удостоверения: Радиевый институт им. В.Г. Хлопина ОАО, Россия

Формы выпуска: раствор для внутривенного введения 1 тыс.МБк, флаконы

Условия отпуска: для лечебно-профилактических учреждений

Данные гос. регистрации: Р N000052/01 от 08.12.2008

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: Р N000052/01-081208