МИБГ, 123-I (Йобенгуан 123I)

Торговое название: МИБГ, 123-I (MIBG, 123-I)

Международное название: Йобенгуан 123I (Iobenguane sulfate I 123)

Фармакологическая группа: радиофармацевтическое диагностическое средство

Фармакологическая группа по АТХ: V09IX01. Йод-123 йобенгуан

Фармакодинамика:

МИБГ, 123I имеет сходную структуру с норэпинефрином. Распределение радиофармпрепарата подобно распределению норэпинефрина. Накапливаясь в окончаниях нейронов и конкурируя с норэпинефрином, но не имея медиаторных свойств норэпинефрина, препарат не оказывает фармакологического действия на активность симпатической нервной системы и не вызывает гемодинамического эффекта. МИБГ, 123I является индикатором, используемым в качестве диагностического средства для осуществления визуализации состояния симпатической нервной системы, с помощью которого проводится оценка целостности и функционального состояния адренергических нервных окончаний в различных органах и тканях. После в/в введения наибольшая концентрация наблюдается в печени, сердце, слюнных железах, легких. Тканевая концентрация (% дозы/г): печень - 0.76, сердце - 0.64, легкие - 0.17, мышцы - 0.02, кровь - 0.02.

Фармакокинетика:

Препарат выводится почками: 40-55% - за 24 ч и 70-90% - за 96 ч, преимущественно в неизмененном виде. Накопление МИБГ, 123I в адренергических нервных окончаниях различных органов и тканей описывают двумя механизмами: энергозависимым Na+-зависимым путем и энергонезависимым - путем механической диффузии. В радионуклидной диагностике вводимые дозы настолько малы, что доминирует механизм захвата - Na+-зависимым путем. После попадания в клетку большая часть МИБГ, 123I при нейробластомах остается в цитоплазме в свободном виде; при феохромоцитоме и параганглиоме препарат активно транспортируется в гранулы катехоламинов, но не метаболизируется ферментами, которые метаболизируют катехоламины. Накапливается клетками нейроэндокринных симпато-модулярных опухолей различных локализаций.

Показания к применению:

Оценка функционального состояния симпатической нервной системы сердца, диагностика катехоламиновых опухолей.

Диагностика первичных нейробластом, феохромоцитом, апудом (карциноидов), симпатических параганглиом, медуллярного рака щитовидной железы, а также их метастазов и костномозговой инфильтрации при нейробластомах.

Диагностика нарушений симпатической иннервации миокарда при инфаркте миокарда, аритмиях, ХСН, КМП различного происхождения (в т.ч. диабетической, ишемических и стрессовых повреждениях миокарда).

Противопоказания:

Гиперчувствительность, применение препарата ограничено общеклиническими противопоказаниями к проведению радионуклидных исследований.

Режим дозирования:

Вводят в/в в положении больного лежа или сидя. Обязательна предварительная блокада щитовидной железы натрия йодидом (100 мг/сут) за 3 дня до исследования и 2 дня - после. Рекомендуемые дозы: взрослым - 110-300 МБк: детям - 4 МБк/кг.

Лучевые нагрузки. Критическими органами облучения пациента являются щитовидная железа и нижний отдел толстой кишки. У детей до 1 года наибольшая лучевая нагрузка падает на яичники и селезенку. При необходимости препарат разбавляют необходимым количеством 0.9% раствора NaCl. В качестве диагностической аппаратуры используется гамма-камера планарная или ротационная (SPECT), с круглым (не менее 400 мм диаметром) или прямоугольным кристаллом. Настройка амплитудного анализатора 159 кэВ, 20% окно. Коллиматор следует применять на энергию выше 150 кэВ, т.к. образующееся при рассеянии гамма-квантов на материале коллиматора рентгеновское излучение не поглощается стенками каналов стандартного технециевого коллиматора и сильно зашумляет изображение. Система сбора и обработки данных - любая из существующих матриц сбора данных не менее 128х128 элементов. Сцинтиграфия миокарда проводится через 20-30 мин и через 4 ч после в/в введения в планарном или ротационном режиме. Обработка изображения на ЭВМ включает вычитание фона, сглаживание по 9 точкам или фильтрацию адекватным фильтром, коррекцию кадра позднего исследования на распад 123I и определение показателей: отношение сердце/средостение, процент вымывания препарата из миокарда, оценка характера распределения его по отношению к области максимального накопления. Визуализация надпочечников и всего тела проводится через 24 ч после в/в введения. После стандартной обработки изображения визуально определяется наличие очагов гиперфиксации препарата и визуализации костного мозга. Интенсивность накопления в очаге оценивается по стандартной методике путем сравнения симметричных областей; область надпочечников - с уровнем накопления в печени (предел нормального накопления 120-125%). В норме все тело визуализируется в виде тени. Повышенное накопление наблюдается в слюнных железах, сердце, печени, мочевом пузыре; слабое накопление в кишечнике; скелет не визуализируется. Визуализацию щитовидной железы проводят через 10 мин после введения препарата на гамма-камере в положении больного лежа по стандартной методике.

Побочные действия:

Аллергические реакции.

Взаимодействие:

Симпатолитические и др. гипотензивные ЛС (в т.ч. БМКК и бета-адреноблокаторы) снижают накопление препарата в миокарде и катехоламиновых опухолях.

Особые указания:

Повторные исследования, проведенные в процессе и после лечения, дают оперативную информацию об эффективности принятых мероприятий, что позволяет своевременно изменить и оптимизировать тактику лечения пациента.

Дата актуализации инструкции 13.11.2013

Производитель: Медрадиопрепарат завод ФГУП ФМБА России, Россия

Владелец регистрационного удостоверения: Федеральный центр по проектированию и развитию объектов ядерной медицины ФМБА России ФГУП, Россия

Формы выпуска: раствор для внутривенного введения [с объем.акт.на дату изгототовл.] 150 МБк, флаконы; раствор для внутривенного введения [с объем.акт.на дату изгототовл.] 300 МБк, флаконы; раствор для внутривенного введения [с объем.акт.на дату и время изготовл. 150-300 МБк/мл] 100, 150, 300 МБк, флакон для лекарственных средств; раствор для внутривенного введения [с объем.акт.на дату изготовл.] 100 МБк, флаконы

Условия отпуска: для лечебно-профилактических учреждений

Данные гос. регистрации: Р N003220/01 от 20.02.2009

Дата переоформления РУ: 20.12.2012

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: Р N003220/01-170512, ФСП 42-0136-4527-03