Анабрез (Анастрозол)

Торговое название: Анабрез

Международное название: Анастрозол& (Anastrozole)

Фармакологическая группа: противоопухолевое средство - эстрогенов синтеза ингибитор

Фармакологическая группа по АТХ: L02BG03. Анастрозол

Состав:

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

действующее вещество - анастрозол. 1,00 мг;

вспомогательные вещества: карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) - 3,00 мг, лактозы моногидрат - 68,75 мг, повидон-К30 - 1,5 мг, магния стеарат - 0,75 мг;

состав оболочки: опадрай белый (03В58625) [гипромеллоза-2910 (Е464), титана диоксид (Е171), макрогол-400] - 2,25 мг.

Описание:

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета; на одной стороне таблетки имеется гравировка "А1".

Вид таблетки на поперечном срезе: белого или почти белого цвета.

Фармакодинамика:

Анастрозол - является высокоселёктивным нестероидным ингибитором ароматазы - фермента, с помощью которого у женщин в постменопаузе андростендион в периферических тканях превращается в эстрон и далее в эстрадиол. У женщин в постменопаузе анастрозол в суточной дозе 1 мг вызывает снижение концентрации эстрадиола на 80%:

Анастрозол не обладает прогестогенной, андрогенной и эстрогенной активностью. Анастрозол в суточных дозах до 10 мг не оказывает эффекта на секрецию кортизола и альдостерона.

Фармакокинетика:

Всасывание анастрозола быстрое, максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 2 часов после приема внутрь (натощак). Прием пищи незначительно уменьшает скорость всасывания, но не степень всасывания и не приводит к клинически значимому влиянию на равновесную концентрацию препарата в плазме крови при однократном приёме суточной дозы анастрозола. После 7-дневного приема препарата достигается приблизительно 90-95 % равновесной концентрации анастрозола в плазме крови.

Связь с белками плазмы крови - 40 %.

Период полувыведения из плазмы крови составляет около 50 часов. Менее 10 % дозы- выводится почками в неизмененном.виде в течение 72 часов после, приема препарата. Метаболизм анастрозола осуществляется N-деалкилированием, гидроксилированием и глюкуронизацией. Метаболиты (триазол, глюкуроновый конъюгат гидроксианасторозола и глюкуроновый конъюгат анастрозола) выводятся преимущественно с мочой. Триазол - основной метаболит определяемый в плазме крови, не ингибирует ароматазу.

Клиренс анастрозола после перорального приема при циррозе печени или нарушении функции почек не изменяется.

Показания к применению:

-Адъювантная терапия раннего рака молочной железы, с положительными гормональными рецепторами у женщин в постменопаузе. в том числе, после адъювантной терапии тамоксифеном в течение 2-3 лет.

-Первая линия терапии местно- распространенного пли метастатического рака молочной железы, с положительными или неизвестными гормональными рецепторами у женщин в постменопаузе.

-Вторая линия терапии распространенного рака молочной железы, прогрессирующего после лечения тамоксифеном, у женщин в постменопаузе.

Противопоказания:

-Повышенная чувствительность к анастрозолу или другим компонентам препарата;

-Пременопаузальный период;

-Выраженная печеночная недостаточность (безопасность и эффективность не установлена);

-Сопутствующая терапия тамоксифеном или препаратами, содержащими эстрогены;

-Беременность и период кормления грудью;

-Детский возраст (безопасность и эффективность не установлена).

С осторожностью:

при остеопорозе, гиперхолестеринемии, ишемической болезни сердца, нарушении функции печени, недостаточности лактазы, непереносимости лактозы, глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Режим дозирования:

Внутрь: Проглотить таблетку целиком, запивая водой. Рекомендуется принимать, препарат в одно и то же время.

Взрослые, включая пожилых: по 1 мг внутрь 1 раз в сутки длительной

Нарушения функции почек: коррекция дозы у пациентов с легкой и умеренной степенью нарушения функции почек не требуется.

Нарушения функции печени: коррекция дозы у пациентов с легкой степенью нарушения функции печени не требуется.

Длительность лечения зависит от формы и тяжести заболевания (при адъювантной терапии рекомендуемая продолжительность лечения - 5 лет). При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.

Побочные действия:

Определение частоты побочных реакций: очень часто (более или равно 1/10); часто (более 1/100. менее 1/10); нечасто (более 1/1000. менее 1/100), редко (более 1/10000. менее 1/1000); очень редко (менее 1/10000), включая отдельные сообщения.

-Со стороны сосудов:

очень часто "приливы" крови к лицу.

-Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:

очень часто - артралгия / скованность суставов, артрит;

часто - боль в костях, миалгия;

нечасто - триггерный палец.

-Со стороны половых органов и молочной железы:

часто - сухость слизистой оболочки влагалища, влагалищные кровотечения (в основном, в течение первых недель после отмены или смены предшествующей гормональной терапии на анастрозол).

-Со стороны колеи и подкожных тканей:

очень часто - кожная сыпь;

часто - истончение волос, алопеция, аллергические реакции;

нечасто - крапивница;

редко - мультиформная эритема, анафилактоидная реакция, кожный васкулит (включая отдельные случаи пурпуры (синдром Шенлейна-Геноха));

очень редко - синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек.

-Со стороны желудочно-кишечного тракта:

очень часто - тошнота;

часто - диарея, рвота.

-Со стороны печени и желчевыводящих путей:

часто - повышение активности щелочной фосфатазы, аланин аминотрансферазы, аспартат аминотрансферазы;

нечасто - повышение активности гамма-глутамилтрансферазы и концентрации билирубина, гепатит.

-Со стороны нервной системы:

очень часто - головная боль;

часто - сонливость, синдром запястного канала (в основном, наблюдался у пациенток с факторами риска данного заболевания), нарушения чувствительности (в том числе. парестезия, потеря или извращение вкусовых ощущении).

-Со стороны обмена веществ и питания:

часто - анорексия, гиперхолестеринемия;

нечасто - гиперкальцемия (с/без повышения концентрации паратгормона). Прием препарата может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани в связи со снижением концентрации циркулирующего эстрадиола, тем самым, повышая риск возникновения остеопороза и переломов костей.

-Общие расстройства:

очень часто - астения легкой и умеренной степени выраженности.

Нежелательные явления, отмеченные в ходе клинических исследований, не связанные с приемом анастрозола: анемия. запор, диспепсия, боль в спине, абдоминальные боли, повышение артериального давления, повышение массы тела, депрессия, бессонница, головокружение, тревожность, парестезии.

Передозировка:

Симптомы:

Разовая доза анастрозола, которая могла бы привести к симптомам, угрожающим жизни, не установлена.

Лечение:

Специфического антидота не существует; в случае передозировки лечение должно быть симптоматическим. Можно индуцировать рвоту, если больной находится в сознании. Может быть проведен диализ. Рекомендуется общая поддерживающая терапия, наблюдение за больным и контроль функции жизненно важных органов и систем.

Взаимодействие:

Клинически значимое лекарственное взаимодействие при приёме анастрозола одновременно с другими часто назначаемыми препаратами отсутствует.

Исследования по лекарственному взаимодействию с феназоном и циметидином указывают на то, что совместное применение анастрозола с другими препаратами с низкой вероятностью приведет к клинически значимому . лекарственному , взаимодействию, опосредованному цитохромом Р450. На данный момент нет сведений о применении анастрозола в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами.

Препараты, содержащие эстрогены, уменьшают фармакологическое действие анастрозола, в связи с чем, они не должны назначаться одновременно с анастрозолом. Не следует, назначать .тамоксифен одновременно с анастрозолом поскольку он может ослабить фармакологическое действие последнего.

Особые указания:

У женщин с рецептороотрицательной опухолью к эстрогенам эффективность анастрозола не была продемонстрирована, кроме тех случаев, когда имелся предшествующий положительный клинический ответ на тамоксифен

В случае сомнений в гормональном статусе пациентки менопауза должна быть подтверждена определением половых гормонов в сыворотке крови.

Нет данных о применении анастрозола у пациентов с тяжелой .степенью нарушений функций печени или у пациентов с выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин).

Препараты, содержащие эстрогены, не должны назначаться одновременно с анастрозолом, так как эти препараты, будут нивелировать его фармакологическое действие. Снижая концентрацию циркулирующего эстрадиола, анастрозол может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани.

У пациенток, страдающих остеопорозом или имеющих риск развития остеопороза, минеральная плотность костной ткани должна оцениваться методом денситометрии в начале лечения и в динамике. При необходимости должны быть начаты лечение или профилактика остеопороза под тщательным наблюдением врача.

Неизвестно улучшает ли анастрозол результаты лечения при совместном использовании с химиотерапией.

При сохранении метроррагий на фоне лечения необходима консультация гинеколога.

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И ЛАКТАЦИИ

Применение препарата в период беременности и лактации противопоказано.

ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ УПРАВЛЯТЬ АВТОМОБИЛЕМ И ДРУГИМИ МЕХАНИЗМАМИ

Некоторые побочные действия анастрозола, такие как астения и сонливость, могут отрицательно влиять на способность выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В этой связи рекомендуется при появлении этих симптомов соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.

Срок годности:

2 года.

Не использовать после истечения срока годности.

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 град.С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Дата актуализации инструкции 21.03.2017

Инструкция утверждена 27.02.2015

Производитель: Сан Фармасьютикал Индастриз Лтд (Sun Pharmaceutical Industries Ltd), Индия

Владелец регистрационного удостоверения: Sun Pharmaceutical Industries Ltd, Индия

Формы выпуска: таблетки покрытые пленочной оболочкой 1 мг, блистеры

Принадлежит к ЖНВЛП

Условия отпуска: по рецепту

Льготный: программа ОНЛП

Данные гос. регистрации: ЛП-001327 от 06.12.2011

Состояние регистрационного удостоверения: окончание срока действия 06.12.2016

Номер фармстатьи: ЛП 001327-061211