Пабал (Карбетоцин)

Торговое название: Пабал

Международное название: Карбетоцин& (Carbetocin)

Фармакологическая группа: окситоцин и его аналоги, родовой деятельности стимулятор - препарат окситоцина

Состав:

на одну ампулу:

активное вещество - карбетоцин 100 мкг (окситоциновая активность около 50 ME окситоцина/мл);

вспомогательные вещества - натрия хлорид 9 мг, уксусная кислота ледяная до рН 3,8, вода для инъекций до 1 мл.

Описание:

прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакодинамика:

Карбетоцин (1-деамино-1-монокарба-[2-0-метилтирозин]-окситоцин) является агонистом окситоцина длительного действия.

Подобно окситоцину, карбетоцин избирательно связывается с рецепторами окситоцина в гладкой мускулатуре матки, стимулирует ритмичные сокращения матки, увеличивает частоту имеющихся схваток и повышает тонус маточной мускулатуры.

В послеродовой матке карбетоцин увеличивает скорость и силу спонтанных маточных сокращений. После введения карбетоцина сокращения матки учащаются, и через две минуты наступает резкая схватка.

Одной дозы карбетоцина 100 мкг достаточно для того, чтобы сохранялись адекватные сокращения матки, предупреждающие маточную атонию и обильное кровотечение, что можно сравнить с введением окситоцина, действующим в течение нескольких часов.

Фармакокинетика:

Распределение:

максимальная концентрация в плазме достигается в течение 15 минут после введения и составляет 1035 +/-218 пг/мл в пределах 60 минут. Карбетоцин проникает в грудное молоко, при этом его максимальная концентрация приблизительно в 56 раз ниже, чем в плазме крови через 120 минут.

Метаболизм:

по аналогии с окситоцином, карбетоцин гидролизуется протеиназами.

Выведение:

выведение карбетоцина носит двухфазный характер с линейной фармакокинетикой в интервале доз 400-800 мкг. Период полувыведения составляет около 40 мин. Почечный клиренс неизмененной формы низкий, менее 1% от введенной дозы выводится почками в неизмененном виде.

Показания к применению:

*Предупреждение атонии матки после извлечения ребенка при оперативном родоразрешении путем операции кесарева сечения.

*Предупреждение атонии матки у рожениц с повышенным риском послеродового кровотечения после родов через естественные родовые пути.

Противопоказания:

*Повышенная чувствительность к карбетоцину, окситоцину или к одному из компонентов препарата.

*Период беременности и родов до рождения ребенка.

*Нарушения функции печени или почек.

*Серьезные нарушения сердечно-сосудистой системы (нарушения ритма и проводимости).

*Эпилепсия.

*Пабал противопоказан для индукции родов.

С осторожностью:

Карбетоцин обладает определенным антидиуретическим действием. Поэтому следует учитывать возможность развития гипонатриемии при применении препарата Пабал, особенно у пациенток, получающих большие объемы внутривенных вливаний. Необходимо обращать внимание на первые признаки гипонатриемии (сонливость, апатия, головная боль) для предотвращения судорог и комы.

Пабал должен применяться с осторожностью при мигрени, .бронхиальной астме и сердечно-сосудистых заболеваниях, а также при любых состояниях, при которых быстрое увеличение объема внеклеточной жидкости может спровоцировать осложнения, связанные с гипергидратацией. Решение о применении препарата Пабал врач должен принимать с учетом соотношения "риск-польза" в каждом конкретном случае. Постоянный контроль артериального давления необходим у пациенток с гестозами II половины беременности тяжелой степени, эклампсии и преэклампсии.

Режим дозирования:

Пабал вводится один раз внутривенно или внутримышечно только после рождения ребенка.

Не следует применять препарат повторно.

Не следует смешивать Пабал с другими препаратами в одном шприце.

Не следует применять препарат, если в растворе наблюдаются нерастворимые частицы или раствор изменил цвет.

Неиспользованный препарат подлежит уничтожению.

*Во время операции кесарева сечения одна доза препарата Пабал (100 мкг/мл) вводится сразу после извлечения ребенка, желательно до отделения плаценты.

*При родоразрешении через естественные родовые пути одна доза препарата Пабал (100 мкг/мл) вводится в верхнюю часть бедра, сразу же после выделения последа.

Побочные действия:

Характер и частота развития побочных эффектов при применении карбетоцина сопоставимы с побочными эффектами окситоцина:

Тип системы организма	Очень часто >/= 1/10	Часто >/= 1/100 и <1/10
Нарушения со стороны кроветворной и лимфатической системы		Анемия
Нарушения со стороны нервной системы	Головная боль, тремор	Головокружение
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы	Повышение артериального давления, гиперемия лица
Нарушения со стороны органов дыхания		Боль в груди, одышка
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта	Тошнота, боль в животе	Металлический привкус во рту, рвота
Нарушения со стороны кожных покровов	Зуд
Нарушения со стороны костно-мышечной системы		Боль в спине
Общие реакции	Ощущение жара	Озноб, боль в месте инъекции

Передозировка:

Случаи передозировки при однократной инъекции рекомендованной дозы 100 мкг/мл очень редки. Введение препарата Пабал в дозе 800 мкг/мл может вызвать тахикардию. Нарушение рекомендованного режима дозирования может спровоцировать гипертонус миометрия вне зависимости от наличия или отсутствия гиперчувствительности к карбетоцину или послеродовому кровотечению., В тяжелых случаях передозировка препарата Пабал может, привести к гипонатриемии и гипергидратации, особенно в сочетании с одновременным большим объемом в/в инфузии растворов, проводимой во время родоразрешения.

Лечение: заключается в симптоматической и поддерживающей терапии. При возникновении признаков или симптомов передозировки роженице необходимо обеспечить адекватную оксигенацию. При водной интоксикации необходимо ограничить поступление жидкости, стимулировать диурез, провести коррекцию электролитных нарушений, а также обращать внимание на клинические признаки гипонатриемии (сонливость, апатия, головная боль) для предотвращения судорог и комы.

Взаимодействие:

Не наблюдалось случаев лекарственного взаимодействия с анальгетиками, спазмолитиками и средствами, которые используются для проведения эпидуральной или спинномозговой анестезии. Однако не следует смешивать Пабал в одном шприце с другими препаратами.

Поскольку карбетоцин является аналогом окситоцина, могут наблюдаться случаи взаимодействия, характерные для окситоцина. Возможен резкий подъем артериального давления при введении препарата Пабал через 3-4 часа после профилактического применения сосудосуживающих средств в сочетании с каудально-проводниковой анестезией. Так же возможно повышение артериального давления и усиление эффекта карбетоцина при совместном применении препарата Пабал с препаратами спорыньи (метилэргометрин).

Не рекомендуется применять Пабал одновременно с простагландинами в связи с возможным усилением действия карбетоцина. Если все же их одновременное применение необходимо, то за пациенткой должно вестись постоянное наблюдение.

Средства для ингаляционной анестезии (галотан, циклопропан) могут усиливать гипотензивный эффект и снизить воздействие препарата Пабал на матку.

При одновременном применении препарата Пабал с окситоцином возможно развитие аритмии.

Особые указания:

Пабал вводят внутримышечно или внутривенно только в специализированных акушерских отделениях, соответственно оборудованных и имеющих в штате квалифицированный и опытный медперсонал. Применение препарата Пабал на любой стадии родов до рождения ребенка запрещено, поскольку стимулирующее действие карбетоцина на матку после однократного введения 100 мкг/мл длится несколько часов, в отличие от быстрого снижения эффекта окситоцина.

В случае непрекращающегося маточного кровотечения, после применения препарата Пабал, следует исключить такие причины, как неотделившиеся фрагменты плаценты и нарушения свертываемости крови.

Пабал вводится только один раз. В случае гипотонии или атонии матки, сопровождающихся обильным кровотечением следует рассмотреть возможность применения окситоцина и/или эргометрина. Поскольку Пабал обладает определенным антидиуретическим действием, следует выявлять первые признаки развития гипонатриемии (сонливость, апатия и головная боль) для предотвращения судорог и комы.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами, требующими повышенной концентрации внимания:

Не применимо, учитывая показания к применению.

Беременность и грудное вскармливание:

Применение препарата Пабал противопоказано во время беременности и родов до момента рождения ребенка. Небольшое количество карбетоцина может проникать в грудное молоко матери и затем разрушаться ферментами новорожденного.

Срок годности:

2 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия хранения:

При температуре 2-8 град.С.

Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.

Дата актуализации инструкции 09.07.2014

Производитель: Джубилант ХоллистерСтир Дженерал Партнершип, Канада

Владелец регистрационного удостоверения: Ferring GmbH, Германия

Формы выпуска: раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 100 мкг/мл (ампула) 1 мл х 5 (пачка картонная)

Принадлежит к ЖНВЛП

Условия отпуска: по рецепту

Данные гос. регистрации: ЛП-001424 от 12.01.2012

Дата переоформления РУ: 13.01.2017

Состояние регистрационного удостоверения: окончание срока действия 12.01.2017

Номер фармстатьи: ЛП 001424-120112

Производитель: Драксис Фарма Инк (Draxis Pharma Inc), Канада

Владелец регистрационного удостоверения: Ferring GmbH, Германия

Формы выпуска: раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 100 мкг/мл (ампула) 1 мл х 5 (пачка картонная)

Принадлежит к ЖНВЛП

Условия отпуска: по рецепту

Данные гос. регистрации: ЛП-001424 от 12.01.2012

Дата переоформления РУ: 13.01.2017

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: ЛП 001424-120112