Ацеклофенак (Ацеклофенак)

Торговое название: Ацеклофенак

Международное название: Ацеклофенак& (Aceclofenac)

Фармакологическая группа: НПВП (нестероидный противовоспалительный препарат)

Фармакологическая группа по АТХ: M01AB16. Ацеклофенак

Фармакодинамика:

НПВП, производное фенилуксусной кислоты; оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, связанное с неизбирательным подавлением ЦОГ1 и ЦОГ2, регулирующих синтез Pg.

Фармакокинетика:

Абсорбция - высокая. TCmax - 1.25-3 ч. Проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация достигает 57% от уровня концентрации в плазме и TCmax на 2-4 ч позже, чем в плазме. Объем распределения - 25 л.

Связь с белками плазмы (альбуминами) - 99%. Ацеклофенак циркулирует главным образом в неизмененном виде, основным его метаболитом является 4'-гидроксиацеклофенак.

T1/2 - 4 ч. Выводится почками, преимущественно в виде гидроксипроизводных (около 2/3 введенной дозы).

Показания к применению:

Воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический и ювенильный артрит, анкилозирующий спондилоартрит; подагрический артрит, остеоартроз).

Противопоказания:

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. НПВП), эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения), полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости АСК или др. НПВП (в т.ч. в анамнезе), нарушение кроветворения неясной этиологии, беременность (III триместр), детский возраст (до 18 лет).

С осторожностью:

ХСН, заболевания печени, почек и ЖКТ в анамнезе, диспепсические симптомы на момент назначения препарата, артериальная гипертензия, снижение ОЦК (в т.ч. состояние после оперативных вмешательств), беременность (I-II триместр), период лактации, пожилой возраст, ХПН, прием диуретиков.

Режим дозирования:

Внутрь, по 100 мг 2 раз в сутки. Таблетки проглатывают целиком, запивая достаточным количеством жидкости.

Побочные действия:

Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, тошнота, рвота, диспепсия, метеоризм, снижение аппетита, повышение активности "печеночных" трансаминаз, желудочно-кишечное кровотечение, эрозивно-язвенные поражения и перфорация ЖКТ, гематемезис, мелена, молниеносный гепатит, запоры.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, возбуждение, нарушения восприятия, парестезии, снижение памяти, дезориентация, нарушение зрения, слуха, вкусовых ощущений, шум в ушах, нарушения сна (сонливость или бессонница), раздражительность, судороги, депрессия, тревожность, тремор, асептический менингит.

Аллергические реакции: кожная сыпь, редко - крапивница, экзема, эритродермия, системные анафилактоидные реакции, бронхиальная астма, в отдельных случаях - васкулит, пневмонит, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны мочевыделительной системы: редко - периферические отеки, в отдельных случаях - острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром.

Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, апластическая анемия.

Со стороны ССС: тахикардия, повышение АД, ХСН.

Передозировка:

Симптомы: головокружение, головная боль, гипервентиляция легких с повышенной судорожной готовностью, тошнота, рвота, боли в области живота.

Лечение: промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны.

Взаимодействие:

Повышает концентрацию в плазме дигоксина, препаратов Li+ и фенитоина.

На фоне одновременного приема калийсберегающих диуретиков усиливается риск гиперкалиемии, на фоне непрямых антикоагулянтов - риск кровотечений (необходим регулярный контроль свертываемости крови).

Уменьшает эффективность диуретических и гипотензивных ЛС.

Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов НПВП и ГКС со стороны ЖКТ, токсичность метотрексата (интервал между приемом - 24 ч) и нефротоксичность циклоспорина.

АСК снижает концентрацию ацеклофенака в крови.

При одновременном применении с пероральными гипогликемическими ЛС возможны как гипо-, так и гипергликемия (необходим контроль содержания глюкозы в крови).

Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Особые указания:

Из-за важной роли Pg в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при назначении пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, пожилого возраста, принимающим диуретики, и больным, у которых по какой-либо причине наблюдается снижение ОЦК (например после крупного хирургического вмешательства). Если в таких случаях назначают ацеклофенак, рекомендуют в качестве меры предосторожности контролировать функцию почек.

У пациентов с печеночной недостаточностью (хронический гепатит, компенсированный цирроз печени) кинетика и метаболизм не отличаются от аналогичных процессов у пациентов с нормальной функцией печени.

При проведении длительной терапии необходимо контролировать функцию печени, картину периферической крови, анализ кала на скрытую кровь.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Описание подключено по МНН

Дата актуализации инструкции 27.10.2015

Производитель: Амоли Оргэникс Пвт.Лтд (Amoli Organics Pvt.Ltd), Индия

Владелец регистрационного удостоверения: Amoli Organics Pvt.Ltd, Индия

Формы выпуска: субстанция-порошок, мешки полиэтиленовые двухслойные

Данные гос. регистрации: ФС-000343 от 25.04.2012

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: ФС 000343-250412

Производитель: Ранке Кимика С.А., Испания

Владелец регистрационного удостоверения: Almirall S.A., Испания

Формы выпуска: субстанция-порошок, мешки полиэтиленовые двухслойные

Данные гос. регистрации: ФС-001642 от 27.04.2017

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: ФС 001642-270417

Производитель: Рихтер Темис Медикэр (Индия) Пвт.Лтд, Индия

Владелец регистрационного удостоверения: Гедеон Рихтер-РУС ЗАО, Венгрия

Формы выпуска: субстанция-порошок, мешки полиэтиленовые двухслойные

Данные гос. регистрации: ФС-001589 от 10.01.2017

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: ФС 001589-100117

Производитель: Цзянси Синерджи Фармасьютикал Ко.Лтд, Китай

Владелец регистрационного удостоверения: Цзянси Синерджи Фармасьютикал Ко.Лтд, Китай

Формы выпуска: субстанция-порошок, пакеты полиэтиленовые двухслойные

Данные гос. регистрации: ФС-000727 от 25.10.2013

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: ФС 000727-251013

Производитель: Березовский фармацевтический завод ЗАО, Россия

Владелец регистрационного удостоверения: Березовский фармацевтический завод ЗАО, Россия

Формы выпуска: таблетки покрытые пленочной оболочкой 100 мг, банки

Условия отпуска: по рецепту

Данные гос. регистрации: ЛП-003227 от 29.09.2015

Дата переоформления РУ: 28.09.2017

Состояние регистрационного удостоверения: окончание срока действия 29.09.2020

Номер фармстатьи: ЛП 003227-290915

Производитель: Синтез ОАО, Россия

Владелец регистрационного удостоверения: Велфарм ООО, Россия

Формы выпуска: таблетки покрытые пленочной оболочкой 100 мг, упаковки ячейковые контурные; таблетки покрытые пленочной оболочкой 100 мг, банки

Условия отпуска: по рецепту

Данные гос. регистрации: ЛП-002871 от 24.02.2015

Состояние регистрационного удостоверения: окончание срока действия 24.02.2020

Номер фармстатьи: ЛП 002871-240215