Корсавин (Винпоцетин)

Торговое название: Корсавин (Korsavin)

Международное название: Винпоцетин& (Vinpocetine)

Фармакологическая группа: психостимулирующее и ноотропное средство

Фармакологическая группа по АТХ: N06BX18. Винпоцетин

Состав:

Одна таблетка содержит:

- активного вещества: винпоцетина 5 мг

- вспомогательные вещества: лактоза (сахар молочный), целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, желатин медицинский, магния стеарат , тальк.

Описание:

Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской.

Фармакодинамика:

Улучшает метаболизм головного мозга, повышая потребление глюкозы и кислорода тканью головного мозга. Повышает устойчивость клеток мозга к гипоксии, облегчая транспорт кислорода и субстратов энергетического обеспечения к тканям (вследствие уменьшения сродства к нему эритроцитов, усиления поглощения и метаболизма глюкозы, переключения его на энергетически более выгодное аэробное направление). Селективно блокирует кальцийзависимую фосфодиэстеразу (ФДЭ); повышает концентрации аденозинмонофосфата (АМФ) и циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) головного мозга. Повышает концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ в тканях головного мозга; усиливает обмен норадреналина и серотонина головного мозга; оказывает антиоксидантное действие.

Вазодилатирующее действие связано с прямым релаксирующим влиянием на гладкую мускулатуру сосудов преимущественно головного мозга. Винпоцетин не вызывает феномена "обкрадывания", прежде всего усиливает кровоснабжение ишемизированной области головного мозга, не меняя при этом кровоснабжение интактных областей. Улучшает микроциркуляцию в головном мозге за счет уменьшения агрегации тромбоцитов, снижения вязкости крови, увеличения деформируемости эритроцитов. Повышает церебральный кровоток; снижает резистентность сосудов головного мозга без существенного влияния на показатели системного кровообращения (артериальное давление (АД), минутный объем (МО), частота сердечных сокращений (ЧСС)).

Фармакокинетика:

Абсорбция

Винпоцетин быстро абсорбируется, после приема внутрь максимальная концентрация в плазме достигается в течение 1 ч. Абсорбируется преимущественно в проксимальном отделе кишечника. При прохождении через стенку кишечника не подвергается метаболизму.

Распределение

При пероральном введении радиоактивно меченого винпоцетина крысам наибольшая концентрация обнаруживалась в печени и желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в тканях отмечалась через 2-4 ч после введения. Концентрация в головном мозге не превышала значений, обнаруженных в крови.

У человека связь с белками плазмы составляет 66 %. Биодоступность около 7 %. Объем распределения 246,7 +/- 88,5 л, что свидетельствует о высоком связывании с тканями. Общий клиренс (66,7 л/ч) превышает скорость печеночного кровотока (50 л/ч), что указывает на внепеченочный метаболизм.

Метаболизм

Основным метаболитом является ановинкаминовая кислота (АВК), составляющая 25-30 % от исходного соединения.

Площадь под кривой "концентрация-время" АВК после приема внутрь вдвое превышает таковую при внутривенном введении виииоцстина. Таким образом, винпоцетин подвержен выраженному эффекту "первого прохождения" через печень. К прочим метаболитам относятся: гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, АВК-диоксиглицинат и их конъюгаты (сульфаты и (или) ппокурониды). Выведение неизмененного виипоцетина низкое (несколько процентов). При нарушении функции печени или почек коррекция дозы не требуется, поскольку винпоцетин не кумулирует.

Выведение

При многократном введении в дозе 5 и 10 мг винпоцетин проявляет линейную фармакокинетику, равновесная плазменная концентрация составляет 1,2 +/- 0,27 и 2,1 +/-0,33 нг/мл соответственно. Период полувыведения у человека составляет 4,83 +/-1,29 ч. В исследованиях с радиоактивно меченым винпоцетином установлено, что выведение почками и кишечником происходит в соотношении 60 : 40%.

У крыс и собак высокая концентрация обнаруживается в желчи, однако отмечена значительная эитерогенатическая рециркуляция.

ФАРМАКОКИНЕТИКА У ОСОБЫХ ГРУПП ПАЦИЕНТОВ

Поскольку винпоцетин предназначен в первую очередь для лечения пожилых, необходимо учитывать замедление распределения и метаболизма, а также выведения у этой возрастной группы, особенно при длительном применении. По результатам клинических исследований установлено, что кинетика виипоцетина у пожилых существенно нс отличается от молодых, кумуляции нс происходит. При нарушениях функции печени и ночек кумуляция не отмечается, что позволяет проводить длительную терапию.

Показания к применению:

Неврология: симптоматическая терапия последствий ишемического инсульта, сосудистой вертебробазилярной недостаточности, сосудистой деменции, атеросклероза сосудов головного мозга, посттравматической, гипертонической энцефалопатии.

Офтальмология: хронические сосудистые заболевания сетчатки и сосудистой оболочки глаза.

Отология: снижение слуха перцептивного типа, болезнь Меньера, ощущение шума в ушах.

Противопоказания:

Острая фаза геморрагического инсульта, тяжелая форма ишемической болезни сердца, тяжелые нарушения ритма сердца.

Гиперчувствительность к винпоцетину или другим компонентам препарата.

Беременность, период кормления грудью.

Детский возраст до 18 лет (вследствие отсутствия данных клинических исследований).

Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Режим дозирования:

Внутрь после приема пищи, начальная доза - 15 мг/сут. Стандартная суточная доза - по 5-10 мг 3 раза в день. Максимальная суточная доза - 30 мг. Курс лечения - 1-3 мес.

Побочные действия:

В клинических исследованиях показано, что нежелательные лекарственные реакции с частотой "часто" (>1/100) не возникали.

В ходе клинических исследований наиболее часто нежелательные реакции возникали в следующих системно-органных классах (по классификации Медицинского словаря для регуляторной деятельности):

Системно-органный класс (MedDRA)	Нечасто (>1/1000, <1/100)	Редко (>1/10000, <1/1000)	Очень редко (<1/1000)
Со стороны крови и лимфатической системы		Лейкопения, тромбоцитопения	Анемия, агглютинация эритроцитов
Иммунологические нарушения			Гиперчувствитель- ность
Нарушение метаболизма и питания	Гиперхолестерине- мия	Снижение аппетита, анорексия, сахарный диабет
Психические расстройства		Бессонница, нарушение сна, беспокойство	Эйфория, депрессия
Со стороны нервной системы	Головная боль	Дисгевзия, ступор, односторонний парез, сонливость, амнезия	Тремор, спазмы
Со стороны органа зрения		Отек соска зрительного нерва	Гиперемия конъюнктивы
Со стороны органа слуха и равновесия	Вертиго	Гиперакузия, гипоакузия, шум в ушах
Со стороны сердца		Ишемия/инфаркт миокарда, стенокардия, брадикардия, тахикардия, экстрасистолия, ощущение сердцебиения	Аритмия, фибрилляция предсердий
Со стороны сосудов	Артериальная гипотензия	Артериальная гипертензия, приливы, тромбофлебит	Лабильность АД
Со стороны желудочно- кишечного тракта	Дискомфорт в животе, сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота	Боль в эпигастрии, запор, диарея, диспепсия, рвота	Дисфагия, стоматит
Со стороны кожи и подкожных тканей		Эритема, гипергидроз, зуд, крапивница, сыпь	Дерматит
Общие расстройства и расстройства в месте введения		Астения, недомогание, чувство жжения	Дискомфорт в грудной клетке, гипотермия
Лабораторные нарушения	Снижение АД	Повышение АД, гипертриглицериде- мия, депрессия сегмента ST, снижение/увеличе- ние количества эозинофилов, нарушение функциональных проб печени	Снижение/повышение количества лейкоцитов, снижение количества эритроцитов, уменьшение тромбинового времени, повышение массы тела

Передозировка:

В настоящее время данные о передозировке винпоцетином ограничены.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическое лечение.

Взаимодействие:

Возможно усиление гипотензивного действия при одновременном применении с метилдопой (необходим контроль артериального давления).

Несмотря на отсутствие данных, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении с антиаритмиками и антикоагулянтами.

Особые указания:

В случае исходного удлинения Q-T интервала, а также при одновременном применении с лекарственными средствами, удлиняющими Q-T интервал, в период лечения винпоцетином необходим периодичекий ЭКГ-контроль.

Действие препарата на способность управлять автомобилем: данных о влиянии винпоцетина на способность к управлению автомобилем и выполнению работ, требующих быстроты психомоторных реакций нет.

Срок годности:

2 года. Не использовать позже даты, указанной на упаковке.

Условия хранения:

В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 град.С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Дата актуализации инструкции 10.05.2017

Инструкция утверждена 16.04.2015

Производитель: Северная звезда ЗАО, Россия

Владелец регистрационного удостоверения: Северная звезда ЗАО, Россия

Формы выпуска: таблетки 5 мг, упаковки ячейковые контурные

Принадлежит к ЖНВЛП

Условия отпуска: по рецепту

Льготный: программа ОНЛП

Данные гос. регистрации: Р N003606/01 от 28.05.2009

Дата переоформления РУ: 18.05.2012

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: Р N003606/01-180512