Метформин МВ-Тева (Метформин)

Торговое название: Метформин МВ-Тева

Международное название: Метформин& (Metformin)

Фармакологическая группа: гипогликемическое средство для перорального применения группы бигуанидов

Фармакологическая группа по АТХ: A10BA02. Метформин

Состав:

В 1 таблетке содержится

- активное вещество метформина гидрохлорид 500,0 мг;

- вспомогательные вещества: гипромеллоза 320,0 мг, этилцеллюлоза 7 cps 25,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая 170,0 мг, магния стеарат 5,0 мг.

Описание:

Белые или почти белые овальные таблетки с гравировкой "93" на одной стороне и "7267" - на другой.

Фармакодинамика:

Метформин - пероральное гипогликемическое средство из группы бигуанидов. У больных сахарным диабетом снижает концентрацию глюкозы в крови путем угнетения глюконеогенеза в печени, уменьшения всасывания глюкозы из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и повышения ее утилизации в тканях за счет повышения их чувствительности к инсулину (преимущественно поперечно-полосатой мускулатуры, в меньшей степени - жировой ткани). Стимулирует внутриклеточный гликогенез, активируя гликогенсинтазу. Не стимулирует секрецию инсулина, гипогликемических реакций не вызывает. Оказывает влияние на липидный обмен - снижает концентрацию в сыворотке крови триглицеридов, холестерина и липопротеинов низкой плотности. Стабилизирует или снижает массу тела. Оказывает фибринолитическое действие за счет подавления ингибитора активатора плазминогена тканевого типа.

Фармакокинетика:

Всасывание.

Время достижения максимальной концентрации (Cmax) после приема внутрь составляет 7 ч. При приеме натощак площадь под фармакологической кривой (AUC) снижена на 30%, Cmax и время ее достижения не изменяется.

Всасывание метформина в таблетках пролонгированного действия не зависит от состава пищи. При приеме метформина пролонгированного действия в дозе до 2000 мг не происходит его накопления.

Распределение.

Метформин практически не связывается с белками плазмы и быстро распределяется в ткани организма. Частично связывается с эритроцитами. Накапливается в слюнных железах, печени и почках. Кажущийся объем распределения составляет 63-276 л.

Метаболизм и выведение. Выводится почками в неизмененном виде. Клиренс метформина у здоровых лиц составляет 400 мл/мин, что свидетельствует об активной клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Период полувыведения (Т1/2) составляет приблизительно 6,5 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях.

У пациентов с почечной недостаточностью почечный клиренс метформина снижается пропорционально снижению клиренса креатинина, T1/2 возрастает, что приводит к повышению концентрации метформина в крови. Возможна кумуляция.

Показания к применению:

Сахарный диабет 2 типа у взрослых (особенно у пациентов с ожирением) при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок, в качестве монотерапии или в комбинации с другими пероральными гипогликемическими средствами или инсулином.

Противопоказания:

* Повышенная чувствительность к метформину или к любому вспомогательному веществу.

* Диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, кома.

* Почечная недостаточность или нарушение функции почек (клиренс креатинина (КК) менее 60 мл/мин).

* Острые состояния, протекающие с риском развития нарушений функции почек:

- дегидратация (при диарее, рвоте), лихорадка, тяжелые инфекционные заболевания,

- состояния гипоксии (шок, сепсис, инфекции почек, бронхолегочные заболевания).

* Клинически выраженные проявления острых и хронических заболеваний, которые могут приводить к развитию тканевой гипоксии (в том числе, сердечная или дыхательная недостаточность, острый инфаркт миокарда).

* Обширные хирургические операции и травмы, когда показано проведение инсулинотерапии (см. раздел "Особые указания").

* Печеночная недостаточность, нарушение функции печени.

* Хронический алкоголизм, острое отравление алкоголем.

* Лактоацидоз (в т.ч. и в анамнезе).

* Применение в течение не менее 48 ч до и в течение 48 ч после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсодержащего контрастного вещества (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами").

* Период не менее 48 ч до и в течение 48 ч после хирургических вмешательств под общим наркозом, спинномозговой или перидуральной анестезией.

* Соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 ккал/сут).

* Детский возраст до 18 лет.

С осторожностью:

У лиц в возрасте старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу (повышенная опасность развития лактоацидоза).

Режим дозирования:

Внутрь, во время или непосредственно после еды.

Монотерапия и комбинированная терапия с другими пероральными гипогликемическими средствами.

Начальная доза по 1 таблетке (500 мг) 1 раз в день вечером. Через 10-15 дней при отсутствии неблагоприятных эффектов со стороны ЖКТ назначают по 2 таблетки (1000 мг) 1 раз в день вечером. Возможно дальнейшее постепенное увеличение дозы в зависимости от концентрации глюкозы в крови. Максимальная суточная доза составляет 4 таблетки (2000 мг) 1 раз/сут вечером. Для уменьшения побочных явлений со стороны ЖКТ дозу можно разделить - по 2 таблетки (1000 мг) 2 раза в день утром и вечером.

При неэффективности этого режима применения препарата, пациентам следует назначить таблетки метформина с обычным высвобождением с максимальной дозой до 3000 мг/сут.

Пациентам, получающим терапию метформином с обычным высвобождением, начальная доза метформина пролонгированного действия должна быть эквивалентна суточной дозе метформина с обычным высвобождением.

Для пациентов, получающих метформин в дозе, превышающей 2000 мг в день, терапия метформином пролонгированного действия не рекомендуется.

При переходе с другого перорального гипогликемического средства на метформин следует прекратить прием предыдущего препарата и назначить метформин пролонгированного действия по вышеуказанной схеме.

Комбинация с инсулином.

Препарат Метформин МВ-Тева и инсулин можно применять в виде комбинированной терапии для достижения лучшего гликемического контроля.

Препарат Метформин МВ-Тева назначается в обычной начальной дозе - по 1 таблетке (500 мг) 1 раз в день вечером. Дозу инсулина подбирают на основании результатов измерения концентрации глюкозы в крови. Через 10-15 дней дозу корректируют в зависимости от показателей глюкозы в крови. Максимальная суточная доза метформина при комбинированном лечении - 2000 мг/сут, разделенная на 2 приема.

У пожилых пациентов суточная доза не должна превышать 1000 мг/сут.

Побочные действия:

Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто - не менее 10%; часто - не менее 1%, но менее 10%; иногда - не менее 0,1%, но менее 1%; редко - не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко - менее 0,01%, включая единичные случаи.

Со стороны центральной нервной системы: часто - нарушение вкуса (металлический привкус во рту).

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота, рвота, боли в животе, отсутствие аппетита, диарея, метеоризм, возникающие в начальный период лечения и в большинстве случаев спонтанно проходящие; единичные случаи - нарушение показателей функции печени или гепатит, полностью исчезающие после отмены препарата.

Аллергические реакции: очень редко - эритема, кожный зуд, сыпь, крапивница.

Со стороны обмена веществ: очень редко - лактоацидоз (требует отмены препарата).

Прочие: очень редко - при длительном применении развивается гиповитаминоз B12 (в том числе мегалобластная анемия) и фолиевой кислоты (нарушение всасывания).

Передозировка:

Симптомы. При применении метформина в дозе 85 г не наблюдалось гипогликемии, однако отмечалось развитие лактоацидоза. Ранними симптомами лактоацидоза являются тошнота, рвота, диарея, снижение температуры тела, боли в животе, боли в мышцах, в дальнейшем может отмечаться учащение дыхания, головокружение, нарушение сознания и развитие комы.

Лечение. В случае появления признаков лактоацидоза лечение препаратом необходимо немедленно прекратить, пациента срочно госпитализировать и, определив концентрацию лактата, уточнить диагноз. Наиболее эффективным мероприятием по выведению из организма лактата и метформина является гемодиализ. Проводят также симптоматическое лечение.

Взаимодействие:

Противопоказанные комбинации.

Радиологические исследования с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств может вызвать развитие лактоацидоза у больных сахарным диабетом на фоне функциональной почечной недостаточности.

Применение метформина следует отменить за 48 ч до и не возобновлять ранее 48 ч после рентгенологического исследования с использованием рентгеноконтрастных средств.

Нерекомендуемые комбинации.

При одновременном применении метформина с алкоголем и этанолсодержащими препаратами повышается риск развития лактоацидоза во время острой алкогольной интоксикации, особенно при голодании или соблюдении низкокалорийной диеты, а также при печеночной недостаточности.

Комбинации, требующие особой осторожности.

При одновременном применении метформина с даназолом возможно развитие гипергликемического эффекта. При необходимости лечения даназолом и после прекращения его приема требуется коррекция дозы метформина под контролем концентрации глюкозы в крови.

Хлорпромазин в высоких дозах (100 мг/сут) уменьшает высвобождение инсулина и повышает концентрацию глюкозы в крови. При одновременном применении с нейролептиками и после прекращения их приема требуется коррекция дозы метформина под контролем концентрации глюкозы в крови.

Глюкокортикостероиды (ГКС) при парентеральном и местном применении снижают толерантность к глюкозе и повышают концентрацию глюкозы в крови, в некоторых случаях вызывая кетоз. При необходимости применения такой комбинации и после прекращения приема ГКС требуется коррекция дозы метформина под контролем концентрации глюкозы в крови.

При одновременном применении "петлевых" диуретиков и метформина имеется риск развития лактоацидоза из-за возможного появления функциональной почечной недостаточности.

Назначение в виде инъекций бета2-адреномиметиков снижает гипогликемическое действие метформина вследствие стимуляции бета2-адренорецепторов. В этом случае следует контролировать содержание глюкозы в крови и при необходимости назначить инсулин.

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента и другие антигипертензивные препараты могут снижать концентрацию глюкозы в крови. При необходимости следует скорректировать дозу метформина.

При одновременном применении метформина с производными сульфонилмочевины, инсулином, акарбозой и салицилатами возможно усиление гипогликемического действия. Нифедипин повышает абсорбцию и Cmax метформина, что необходимо учитывать при одновременном назначении.

"Петлевые" диуретики и нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) повышают риск снижения функции почек. В этом случае необходимо соблюдать осторожность при применении метформина.

Особые указания:

В период лечения препаратом Метформин МВ-Тева необходимо регулярно контролировать концентрацию глюкозы в крови натощак и после еды.

Пациента следует предупредить о необходимости прекратить прием препарата и обратиться к врачу при появлении рвоты, болей в животе, мышечных болей, общей слабости и сильного недомогания. Данные симптомы могут быть признаком начинающегося лактоацидоза.

Препарат Метформин МВ-Тева следует отменить за 48 ч до и в течение периода 48 ч после проведения рентгенологического исследования (в т.ч. урографии, внутривенной ангиографии) с использованием рентгеноконтрастных средств.

Препарат Метформин МВ-Тева следует отменить за 48 ч до и в течение периода 48 ч после хирургических вмешательств под общим наркозом, спинномозговой или перидуральной анестезией.

Поскольку метформин выводится почками, перед началом лечения и регулярно в последующем следует определять КК: у пациентов с сохраненной функцией почек 1 раз в год; у пациентов с пониженным КК и у пожилых пациентов - 2-4 раза в год. Особую осторожность следует проявлять при нарушении функции почек, например, в начальный период терапии антигипертензивными средствами, диуретиками, НПВП.

Следует проинформировать пациента о необходимости обращения к врачу при появлении симптомов бронхолегочной инфекции или инфекционного заболевания мочеполовых органов.

На фоне применения препарата Метформин МВ-Тева следует воздерживаться от приема алкоголя в связи с повышенным риском развития гипогликемии и дисульфирамоподобного эффекта.

Гиповитаминоз B12 при приеме препарата Метформин МВ-Тева обусловлен нарушением всасывания и имеет обратимый характер. При отмене препарата Метформин МВ-Тева признаки гиповитаминоза B12 быстро исчезают.

ПРИМЕНЕНИЕ ВО ВРЕМЯ БЕРЕМЕННОСТИ И В ПЕРИОД ГРУДНОГО ВСКАРМЛИВАНИЯ

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.

При планировании или возникновении беременности препарат Метформин МВ-Тева следует отменить и назначить инсулинотерапию. Пациентку следует предупредить о необходимости поставить в известность врача в случае возникновения беременности. За матерью и ребенком следует установить наблюдение.

Неизвестно, выделяется ли метформин с грудным молоком. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ К ВОЖДЕНИЮ АВТОТРАНСПОРТА И УПРАВЛЕНИЮ МЕХАНИЗМАМИ

Монотерапия препаратом Метформин МВ-Тева не вызывает гипогликемии и поэтому не влияет на способность управлять автомобилем и работать с механизмами. При применении препарата Метформин МВ-Тева с другими гипогликемическими средствами (производными сульфонилмочевины, инсулином и т.д.) возможно развитие гипогликемических состояний, при которых ухудшается способность к управлению автотранспортом и занятиям другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Срок годности:

2,5 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения:

При температуре не выше 25град.С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Дата актуализации инструкции 10.11.2017

Инструкция утверждена 14.01.2013

Производитель: Тева Фармацевтические Предприятия Лтд. (Teva Pharmaceutical Industries Ltd), Израиль

Владелец регистрационного удостоверения: Teva Pharmaceutical Industries Ltd, Израиль

Формы выпуска: таблетки пролонгированного действия 10 шт./500 мг, блистеры

Принадлежит к ЖНВЛП

Условия отпуска: по рецепту

Льготный: программа ОНЛП

Данные гос. регистрации: ЛП-001968 от 14.01.2013

Дата переоформления РУ: 22.06.2017

Состояние регистрационного удостоверения: окончание срока действия 14.01.2018

Номер фармстатьи: ЛП 001968-140113