Теризидон+Пиридоксин (Теризидон+Пиридоксин)

Торговое название: Теризидон+Пиридоксин

Международное название: Теризидон+Пиридоксин& (Terizidone+Pyridoxine)

Фармакологическая группа: противотуберкулезное средство

Фармакологическая группа по АТХ: J04AK03. Теризидон

Состав:

Состав на одну капсулу 250,0 мг + 10,0 мг:

Активные ингредиенты: теризидон - 250,00 мг, пиридоксина гидрохлорид - 10,00 мг

Вспомогательные ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая - 26,00 мг, гипромеллоза - 6,00 мг, тальк - 5,00 мг, динатрия эдетат - 4,00 мг, магния стеарат - 3,00 мг, этилцеллюлоза - 1,00 мг.

Состав капсулы, корпус: метилпарагидроксибензоат - 0,50%, пропилпарагидроксибензоат - 0,125%, натрия лаурилсульфат - 0,155%, титана диоксид - 1,55%, краситель железа оксид красный - 1,55%, желатин - до 100%.

Состав капсулы, крышечка: метилпарагидроксибензоат - 0,50%, пропилпарагидроксибензоат - 0,125%, натрия лаурилсульфат - 0,155%, титана диоксид - 1,55%, краситель железа оксид красный - 1,55%, желатин - до 100%.

Состав на одну капсулу 300,0 мг + 10,0 мг:

Активные ингредиенты: теризидон - 300,00 мг, пиридоксина гидрохлорид - 10,00 мг

Вспомогательные ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая - 31,00 мг, гипромеллоза - 5,00 мг, тальк - 5,00 мг, динатрия эдетат - 4,00 мг, магния стеарат - 4,00 мг, этилцеллюлоза - 1,00 мг.

Описание:

Для дозировки 250 мг + 10 мг

Твёрдые желатиновые капсулы № 00, корпус и крышечка капсулы красного цвета.

Для дозировки 300 мг + 10 мг

Твёрдые желатиновые капсулы № 00, корпус и крышечка капсулы жёлтого цвета.

Содержимое капсулы: белый или белый с желтоватым оттенком порошок (допускается наличие конгломератов, которые при надавливании легко рассыпаются в порошок).

Фармакодинамика:

Противотуберкулезное средство, представляющее собой комбинацию двух лекарственных средств - теризидона и пиридоксина.

Теризидон является бактериостатическим антибиотиком с широким спектром действия. Теризидон активен в отношении Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium bovis, Mycobacterium avium, a также Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis. К этому препарату чувствительны также Enterococcus faecalis, Escherichia coli, Citrobacter spp., Enterobacter spp., Morganella morganii, Klebsiella pneumoniae и Pseudomonas aeruginosa. Случаи развития вторичной резистентности отмечаются редко. Между теризидоном и другими противотуберкулезными препаратами не наблюдается перекрестной устойчивости.

Пиридоксин, поступая в организм фосфорилируется, превращается в пиридоксаль-5-фосфат и входит в состав ферментов, осуществляющих декарбоксилирование, трансаминирование и рацемизацию аминокислот, а также ферментативное превращение серосодержащих и гидроксилированных аминокислот. Участвует в обмене триптофана (участие в реакции биосинтеза серотонина) и снижает нейротоксичность гидразидов изоникотиновой кислоты.

Фармакокинетика:

Теризидон.

После перорального применения препарат почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (70-90%). Максимальная концентрация в плазме достигается через 2-3 ч. Прием пищи не влияет на скорость всасывания. Эффективная минимальная концентрация для Mycobacterium tuberculosis - 10-40 мг/л, для Staphylococcus spp. - 8-32 мг/л, для грамотрицательных бактерий, имеющих клиническое значение - 20-250 мг/л. Период полувыведения (Т1/2) - 21 час. Широко распределяется в тканях и жидкостях организма, легких, желчи, асцитической жидкости, плевральном выпоте и синовиальной жидкости, лимфе и в мокроте. Очень хорошо проникает в цереброспинальную жидкость (80-100% от концентрации в сыворотке), более высокая концентрация в ликворе создается при воспалительных изменениях мозговых оболочек.

В организме теризидон метаболизируется незначительно. От 60 до 70% препарата выводится почками в неизмененном виде; небольшое количество выводится через кишечник и небольшая часть в виде метаболитов.

Пиридоксин.

Пиридоксин всасывается быстро на всем протяжении тонкой кишки, большее количество абсорбируется в тощей кишке. Метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов (пиридоксальфосфат и пиридоксаминофосфат). Пиридоксальфосфат с белками плазмы связывается на 90%. Хорошо проникает во все ткани; накапливается преимущественно в печени, меньше - в мышцах и центральной нервной системе. Проникает через плаценту, секретируется с грудным молоком. Т1/2 - 15-20 дней. Выводится почками.

Показания к применению:

Туберкулез (различные формы и локализации) в комплексной терапии лекарственно-устойчивых форм туберкулеза.

Противопоказания:

- повышенная чувствительность к теризидону (в т.ч. и к циклосерину), другим компонентам препарата;

- органические заболевания центральной нервной системы, в том числе атеросклероз сосудов головного мозга;

- эпилепсия;

- психические нарушения;

- алкоголизм;

- беременность;

- период лактации;

- детский возраст до 14 лет.

С осторожностью:

- пожилой возраст;

- хроническая сердечная недостаточность;

- хроническая почечная недостаточность;

- язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки;

- ишемическая болезнь сердца.

Режим дозирования:

Внутрь, ежедневно, независимо от приема пищи.

Для взрослых и подростков (старше 14 лет): с массой тела менее 50 кг назначают по 1 капсуле (с дозировкой 250 мг + 10 мг) 3 раза в день.

При необходимости кратность приема снижают, увеличивая дозу - по 1 капсуле (300 мг + 10 мг) 2 раза в день.

Для взрослых с массой тела 60-80 кг суточная доза составляет 900 мг, в пересчете на теризидон, в 2-3 приема. Для взрослых с массой тела более 80 кг - суточная доза - 1200 мг, в пересчете на теризидон, в два приема. По назначению врача разовая доза препарата для пациентов с массой тела более 50 кг может быть снижена до 250 мг, в пересчете на теризидон, с кратностью приема 4 раза в день.

При клиренсе креатинина ниже 30 мл/мин рекомендуется уменьшить кратность приема препарата и снизить разовую дозу до 250 мг в пересчете на теризидон.

Длительность курса лечения составляет от 3 до 4 месяцев.

Побочные действия:

Теризидон

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная возбудимость, тремор, бессонница и чувство опьянения, судороги, депрессия, психоз.

Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, метеоризм, диарея.

Прочие: аллергические реакции.

Пиридоксин

Аллергические реакции, гиперсекреция соляной кислоты, онемение конечностей, появление чувства сдавления в конечностях - симптом "чулок" и "перчаток", кожная сыпь, зуд кожи.

Передозировка:

Симптомы: усиление нейротоксичности, в том числе судороги, нарушение функции желудочно-кишечного тракта.

Лечение: симптоматическое, активированный уголь, для профилактики и лечения нейротоксических эффектов вводят противосудорожные и седативные лекарственные средства. Гемодиализ эффективен.

Взаимодействие:

Теризидон.

Этанол увеличивает риск развития судорог.

Этионамид повышает риск возникновения побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, особенно судорожного синдрома. Изониазид увеличивает частоту возникновения головокружения, сонливости.

Пиридоксин.

Усиливает действие диуретиков; ослабляет активность леводопы. Изониазид, пеницилламин, циклосерин и эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы ослабляют эффект пиридоксина. Сочетается с сердечными гликозидами (пиридоксин способствует повышению синтеза сократительных белков в миокарде), с глутаминовой кислотой и калия и магния аспарагинатом.

Не применять вместе с циклосерином, так как теризидон является его производным.

Особые указания:

Теризидон может вызвать развитие недостаточности цианокобаламина и/или фолиевой кислоты. В этих случаях необходимо провести соответствующее обследование и лечение пациента. Рекомендуется ежемесячно контролировать анализ крови и мочи, показатели функции печени: активность аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы, концентрацию билирубина. Применение препарата на фоне приема алкоголя сопряжено с повышенной частотой побочных эффектов, вплоть до развития судорог, поэтому во время приема препарата необходимо избегать употребления алкогольных напитков.

В период лечения необходимо контролировать психический статус пациента. Медицинский персонал в стационаре, а также члены семьи пациентов, получающих препарат Теризидон+Пиридоксин амбулаторно, должны быть информированы о возможности развития побочных реакций со стороны центральной нервной системы и проинструктированы о необходимости немедленно информировать лечащего врача при появлении симптомов депрессии или изменений в поведении пациента.

При тяжелых поражениях печени пиридоксин в больших дозах может вызвать ухудшение ее функции.

При определении уробилиногена с помощью реагента Эрлиха пиридоксин может искажать результаты.

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И В ПЕРИОД ГРУДНОГО ВСКАРМЛИВАНИЯ

Беременным женщинам препарат Теризидон+Пиридоксин противопоказан.

Препарат Теризидон+Пиридоксин проникает в грудное молоко, при необходимости применения препарата на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ УПРАВЛЯТЬ АВТОМОБИЛЕМ И ЗАНИМАТЬСЯ ДРУГИМИ ПОТЕНЦИАЛЬНО ОПАСНЫМИ ВИДАМИ ДЕЯТЕЛЬНОСТИ

Учитывая профиль побочных эффектов (головокружение, чувство опьянения и другие) рекомендуется во время лечения воздерживаться от управления автомобилем, от занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Срок годности:

2 года. Не использовать препарат после истечения срока годности.

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 25град.С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Дата актуализации инструкции 26.05.2017

Инструкция утверждена 02.12.2013

Производитель: С.П. Инкомед Пвт.Лтд., Индия

Владелец регистрационного удостоверения: С. П. ИНКОМЕД ООО, Россия

Формы выпуска: капсулы 300 мг+10 мг, стрипы

Условия отпуска: по рецепту

Данные гос. регистрации: ЛП-002317 от 02.12.2013

Дата переоформления РУ: 25.01.2016

Состояние регистрационного удостоверения: окончание срока действия 02.12.2018

Номер фармстатьи: ЛП 002317-021213

Производитель: ФармКонцепт ООО, Россия