Локсидон (Теризидон)

Торговое название: Локсидон

Международное название: Теризидон& (Terizidone)

Фармакологическая группа: антибактериальные средства синтетические другие, противотуберкулезное средство

Фармакологическая группа по АТХ: J04AK03. Теризидон

Состав:

Действующее вещество:

Теризидон 150 мг, 250 мг, 300 мг

Вспомогательные вещества:

Лактоза - 15,0 мг / 25,0 мг / 30,0 мг; тальк - 5,0 мг / 8,3 мг/ 10,0 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 4,0 мг / 6,7 мг / 8,0 мг.

Состав твердых желатиновых капсул ("Эрават Фарма Лимитед", Индия):

Для дозировки 150 мг:

корпус капсулы: вода очищенная - 14-15 мг, натрия лаурилсульфат - 0,24 мг, метилпарагидроксибензоат - 0,8 мг, пропилпарагидроксибензоат - 0,2 мг, титана диоксид - 2,05 мг, желатин - до 100 мг;

крышечка капсулы: вода очищенная - 14-15 мг, натрия лаурилсульфат - 0,24 мг, метилпарагидроксибензоат - 0,8 мг, пропилпарагидроксибензоат - 0,2 мг, флоксин В - 0,1537 мг, краситель солнечный закат желтый - 0,4988 мг, титана диоксид - 1,1252 мг, желатин - до 100 мг.

Для дозировки 250 мг:

корпус капсулы: вода очищенная - 14-15 мг, натрия лаурилсульфат - 0,24 мг, метилпарагидроксибензоат - 0,8 мг, пропилпарагидроксибензоат - 0,2 мг, титана диоксид - 2,05 мг, желатин - до 100 мг;

крышечка капсулы: вода очищенная - 14-15 мг, натрия лаурилсульфат - 0,24 мг, метилпарагидроксибензоат - 0,8 мг, пропилпарагидроксибензоат - 0,2 мг, титана диоксид - 1,1252 мг, краситель бриллиантовый синий - 0,1500 мг, желатин - до 100 мг.

Для дозировки 300 мг:

корпус капсулы: вода очищенная - 14-15 мг, натрия лаурилсульфат - 0,24 мг, метилпарагидроксибензоат - 0,8 мг, пропилпарагидроксибензоат - 0,2 мг, титана диоксид - 2,05 мг, желатин - до 100 мг;

крышечка капсулы: вода очищенная - 14-15 мг, натрия лаурилсульфат - 0,24 мг, метилпарагидроксибензоат - 0,8 мг, пропилпарагидроксибензоат - 0,2 мг, титана диоксид - 1,1627 мг; краситель хинолиновый желтый - 0,1500 мг, желатин - до 100 мг.

Описание:

Для дозировки 150 мг: твердые желатиновые капсулы корпус белого цвета, крышка оранжевого цвета № "1".

Для дозировки 250 мг: твердые желатиновые капсулы корпус белого цвета, крышка синего цвета № "0".

Для дозировки 300 мг: твердые желатиновые капсулы корпус белого цвета, крышка желтого цвета № "00".

Содержимое капсул - белый или белый с желтоватым оттенком порошок.

Фармакодинамика:

Теризидон - бактериостатический антибиотик широкого спектра действия, активен в отношении Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium bovis, Mycobacterium avium, a также Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis.

Также чувствительны: Enterococcus faecalis, Escherichia coli, Citrobacter spp., Enterobacter spp., Morganella morganii, Klebsiella pneumoniae и Pseudomonas aeruginosa.

Развитие вторичной резистентности отмечается редко. Перекрестной устойчивости с другими противотуберкулезными препаратами не наблюдается.

Фармакокинетика:

Всасывание из желудочно-кишечного тракта - 70-90% (прием пищи не влияет на скорость всасывания). Время достижения максимальной концентрации в крови (ТСmах) - 2-3 ч.

Эффективная минимальная концентрация: для Mycobacterium tuberculosis - 10-40 мг/л, для Staphylococcus spp. - 8-32 мг/л, для грамотрицательных бактерий (имеющих клиническое значение) - 20-250 мг/л.

Хорошо распределяется в тканях и жидкостях организма (легкие, желчь, асцитическая жидкость, плевральный выпот, синовиальная жидкость, лимфа, мокрота). Проникает через гемато-энцефалический барьер (концентрация в ликворе достигает 80-100% от таковой в сыворотке крови). Более высокие концентрации в спинно-мозговой жидкости создаются при воспалительных изменениях мозговых оболочек.

Метаболизируется незначительно. Период полувыведения (Т1/2) - 21 ч. Выводится почками (в неизмененном виде - 60-70%), кишечником (незначительное количество в неизмененном виде и в виде метаболитов).

Показания к применению:

Туберкулез различных форм и локализаций в составе комплексной терапии резистентных форм заболевания.

Противопоказания:

Гиперчувствительность (в т.ч. к циклосерину), органические заболевания центральной нервной системы (в т.ч. атеросклероз сосудов головного мозга), эпилепсия, психические нарушения, алкоголизм, беременность, период лактации, детский возраст (до 14 лет), дефицит лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

С осторожностью:

Пожилой возраст, хроническая сердечная недостаточность, хроническая почечная недостаточность.

Режим дозирования:

Внутрь, независимо от приема нищи: взрослым и детям старше 14 лет и массой тела менее 60 кг - по 300 мг 2 раза в сутки (600 мг/сут); с массой тела 60-80 кг - по 300 мг 3 раза в сутки (900 мг/сут).

Взрослым с массой тела более 80 кг - по 600 мг 2 раза в сутки (1200 мг/сут). Принимают в течение 3-4 мес.

При нарушении функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) дозу препарата и кратность приема снижают.

Побочные действия:

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная возбудимость, тремор, бессонница, чувство опьянения; в единичных случаях - судороги, депрессия, психоз.

Со стороны пищеварительной системы абдоминальная боль, метеоризм, диарея.

Прочие: аллергические реакции.

Передозировка:

Симптомы: усиление нейротоксичности (в т.ч. судороги), нарушение функции желудочно-кишечного тракта.

Лечение: симптоматическое, прием активированного угля, противосудорожные, седативные препараты. Гемодиализ эффективен.

Взаимодействие:

Этанол повышает риск развития судорог.

При одновременном применении с этионамидом повышается риск возникновения побочных эффектов со стороны центральной нервной системы (особенно судорог). Одновременное применение с изониазидом повышает частоту возникновения головокружения, сонливости.

Особые указания:

Теризидон может вызвать дефицит цианокобаламина и/или фолиевой кислоты, необходимо провести соответствующее обследование и лечение.

Следует ежемесячно контролировать показатели крови и мочи, функцию печени (аланинаминотрансфераза, аспартатаминотрансфераза, билирубин).

Необходимо избегать употребления этанола, т.к. одновременный прием с теризидоном повышает частоту побочных эффектов (вплоть до развития судорог).

В связи с возможностью развития побочных реакций со стороны нервной системы (депрессия, изменение поведения), необходимо контролировать психический статус пациента.

В период лечения необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И В ПЕРИОД ЛАКТАЦИИ

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ УПРАВЛЯТЬ ТРАНСПОРТНЫМИ СРЕДСТВАМИ И МЕХАНИЗМАМИ

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.

Срок годности:

2 года. Не использовать по истечении срока, указанного на упаковке.

Условия хранения:

В оригинальной упаковке производителя при температуре не выше 25град.С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Дата актуализации инструкции 04.02.2016

Владелец регистрационного удостоверения: Фармсинтез ОАО, Россия

Формы выпуска: капсулы, 150 мг, 250 мг, 300 мг (контурная ячейкова упаковка) 10 х 1/2/3/5/6/10 (пачка картонная), капсулы, 150 мг, 250 мг, 300 мг (банка) 30/50/100 х 1 (пачка картонная)

Принадлежит к ЖНВЛП

Условия отпуска: по рецепту

Данные гос. регистрации: ЛП-002373 от 14.02.2014

Дата переоформления РУ: 24.03.2016

Состояние регистрационного удостоверения: окончание срока действия 14.02.2019

Номер фармстатьи: ЛП 002373-140214

Производитель: Фармасинтез АО, Россия

Владелец регистрационного удостоверения: Фармасинтез АО, Россия

Формы выпуска: капсулы, 150 мг, 250 мг, 300 мг (банка) 30/50/100 х 1 (пачка картонная); капсулы, 150 мг, 250 мг, 300 мг (контурная ячейкова упаковка) 10 х 1/2/3/5/6/10 (пачка картонная)

Принадлежит к ЖНВЛП

Условия отпуска: по рецепту

Данные гос. регистрации: ЛП-002373 от 14.02.2014

Дата переоформления РУ: 24.03.2016

Состояние регистрационного удостоверения: окончание срока действия 14.02.2019

Номер фармстатьи: ЛП 002373-140214

Производитель: Фармсинтез ОАО, Россия

Владелец регистрационного удостоверения: Фармсинтез ОАО, Россия

Формы выпуска: капсулы, 150 мг, 250 мг, 300 мг (контурная ячейкова упаковка) 10 х 1/2/3/5/6/10 (пачка картонная), капсулы, 150 мг, 250 мг, 300 мг (банка) 30/50/100 х 1 (пачка картонная)

Принадлежит к ЖНВЛП

Условия отпуска: по рецепту

Данные гос. регистрации: ЛП-002373 от 14.02.2014

Дата переоформления РУ: 24.03.2016

Состояние регистрационного удостоверения: окончание срока действия 14.02.2019

Номер фармстатьи: ЛП 002373-140214