Зодак Экспресс (Левоцетиризин)

Торговое название: Зодак Экспресс

Международное название: Левоцетиризин& (Levocetirizine)

Фармакологическая группа: противоаллергическое средство - H1-гистаминовых рецепторов блокатор

Фармакологическая группа по АТХ: R06AE09. Левоцетиризин

Состав:

В 1 таблетке содержится:

Активное вещество: левоцетиризина дигидрохлорид - 5,00 мг.

Вспомогательные вещества:

ядро: лактозы моногидрат - 67,50 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 25,00 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 1,00 мг, кремния

диоксид коллоидный - 0,50 мг, магния стеарат - 1,00 мг; пленочная оболочка:

гипромеллоза 2910/5 - 3,30 мг, макрогол-6000 - 0,35 мг, тальк - 0,85 мг, титана диоксид

Е171 -0,50 мг.

Описание:

Продолговатые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета, с гравировкой "е" на одной стороне.

Фармакодинамика:

Фармакодинамика

Левоцетиризин, (11)-энантиомер цетиризина, является ингибитором периферических H1-гистаминовых рецепторов, сродство которого в 2 раза выше, чем у цетиризина. После однократного приема левоцетиризина наблюдалось связывание H1-гистаминовых рецепторов на 90 % через 4 часа и на 57 % через 24 часа.

Оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций; уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное действие; практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного действия. Действие начинается через 12 минут после приема однократной дозы у 50 % пациентов, через 1 час у 95 % пациентов и продолжается в течение 24 часов. Не оказывает влияния на интервал QT на ЭКГ.

Фармакокинетика:

Фармакокинетика носит линейный характер, не зависит от дозы и времени, и варьируется

незначительно у разных людей.

Абсорбция

После приема внутрь абсорбция левоцетиризина происходит быстро и в большом

количестве. Максимальная плазменная концентрация достигается через 0,9 часа после

приема препарата. Равновесная концентрация устанавливается через 2 дня. Максимальная

плазменная концентрация после однократного приема 5 мг левоцетиризина составляет

270 нг/мл, а после повторного приема в дозе 5 мг - 308 нг/мл. Степень абсорбции зависит

от дозы и не нарушается при приеме пищи, но при приеме пищи максимальная

концентрация снижается, и замедляется ее достижение.

Распределение

Левоцетиризин на 90 % связывается с белками плазмы. Объем распределения составляет

0,4 л/кг. Данные по распределению левоцетиризина в тканях и его проникновению через

гематоэнцефалический барьер у человека отсутствуют. Левоцетиризин проникает в

грудное молоко.

Метаболизм

У людей метаболизируется менее 14 % дозы левоцетиризина, так как предполагаемые

различия в фармакокинетическом профиле левоцетиризина вследствие генетического

полиморфизма или одновременного приема ингибиторов ферментов незначительны.

Метаболические превращения заключаются в окислении ароматического кольца, N- и О-

деалкилировании и конъюгации с таурином. Процесс деалкилирования, главным образом,

осуществляется с помощью изофермента CYP3A4, в то время как окисление

ароматического кольца происходит с помощью многих и/или неустановленных CYP-

изоформ. Левоцетиризин при приеме внутрь в дозе 5 мг и/или при превышении

максимальных концентраций в плазме крови, не оказывает влияния на активность CYP-

изоферментов 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, ЗА4.

Благодаря ограниченному метаболизму и отсутствию метаболической ингибирующей

активности, взаимодействие левоцетиризина на уровне метаболизма с другими

веществами маловероятно.

Выведение

Период полувыведения (Т 1/2) у взрослых составляет 7,9 +/- 1,9 ч. Средний наблюдаемый

общий клиренс - 0,63 мл/мин/кг. Левоцетиризин преимущественно выводится с мочой, в

среднем, около 85,4 % от принятой дозы путем гломерулярной фильтрации и активной

канальцевой секреции. Выведение через кишечник (с калом) составляет только 12,9 % от

принятой дозы.

Пациенты с почечной недостаточностью

Общий клиренс левоцетиризина зависит от клиренса креатинина (КК). Поэтому

пациентам с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью рекомендуется увеличение

интервалов между приемами препарата в соответствии с КК. У пациентов с анурией и

терминальной стадией почечной недостаточности общий клиренс левоцетиризина

снижается приблизительно на 80 % по сравнению со здоровыми людьми. Количество

левоцетиризина, выводимого при стандартной 4-х часовой процедуре гемодиализа

составляет менее 10 %.

Показания к применению:

Лечение симптомов круглогодичного (персистирующего) и сезонного (интермиттирующего) аллергических ринитов и аллергического конъюнктивита, таких как зуд, чихание, заложенность носа, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы.

Поллиноз (сенная лихорадка).

Крапивница, в том числе хроническая идиопатическая крапивница.

Отек Квинке (в качестве вспомогательной терапии).

Другие аллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом и высыпаниями.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к левоцетиризину и другим производным пиперазина или к любому из вспомогательных компонентов препарата.

Терминальная почечная недостаточность с КК менее 10 мл/мин.

Беременность.

Детский возраст до 6 лет (для данной лекарственной формы).

Врожденная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или мальабсорбция глюкозы-галактозы (из-за содержания в препарате лактозы).

С осторожностью:

Необходимо соблюдать осторожность при одновременном приеме с алкоголем (см.

раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами").

Хроническая почечная недостаточность с КК более 10 мл/мин, но менее 50 мл/мин

(требуется коррекция режима дозирования).

Пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации).

Режим дозирования:

Таблетку следует принимать внутрь, не разжевывая и запивая жидкостью, независимо от

приема пищи. Рекомендуется принимать суточную дозу в один прием.

Взрослые, подростки и дети старше 6 лет

Рекомендуемая суточная доза составляет 5 мг (1 таблетка).

Пациенты пожилого возраста

У пожилых пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью рекомендуется

коррекция дозы (см. "Пациенты с нарушением функции почек" ниже).

Пациенты с нарушением функции почек

Интервал между приемами препарата определяют индивидуально с учетом функции

почек. Информация о коррекции дозы приведена в таблице ниже. Для ее использования

должен быть рассчитан клиренс креатинина (КК) у пациента в мл/мин на основании

концентрации креатинина в сыворотке (мг/дл) с использованием следующей формулы:

[140 - возрастает)] х вес (кг)

КК= ------------------------------ = х 0,85 для женщин

72 х креатинин сыворотки крови

(мг/дл)

Коррекция дозы у пациентов с нарушением функции почек:

Группа	Клиренс креатинина (мл/мин)	Доза и кратность приема
Нормальная функция	>80	5 мг один раз в сутки
Легкая ХПН	50-79	5 мг один раз в сутки
Умеренная ХПН	30-49	5 мг один раз в 2 суток
Тяжелая ХПН	<30	5 мг один раз в 3 суток
Терминальная ХПН - пациенты на диализе	<10	Противопоказано

У детей с нарушением функции почек дозу корректируют индивидуально с учетом

клиренса креатинина и веса тела. Отдельных данных по применению у детей с

нарушением функции почек нет.

Пациенты с нарушением функции печени

При изолированном нарушении функции печени коррекции дозы не требуется. У

пациентов с печеночно-почечной недостаточностью рекомендуется коррекция дозы (см.

"Пациенты с нарушением функции почек" выше).

Продолжительность лечения

Лечение аллергического ринита проводят в соответствии с течением заболевания; прием

препарата можно прекратить при исчезновении симптомов и возобновить при рецидиве. В

случае хронического аллергического ринита может быть прописано продолжительное

лечение в период действия аллергенов. В настоящее время клинический опыт применения

левоцетиризина в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой, 5 мг ограничен 6-ю

месяцами.

Побочные действия:

Побочные эффекты левоцетиризина разделены по системно-органным классам в

соответствии с классификацией Медицинского словаря по нормативно-правовой

деятельности (MedDRA) с указанием частоты их встречаемости: часто (> 1/100 и 1/10);

нечасто (> 1/1000 и < 1/100); очень редко (< 1/10000).

*Нарушения со стороны иммунной системы:

Очень редко: реакции гиперчувствительности, в том числе анафилактические реакции.

*Нарушения со стороны нервной системы:

Часто: головная боль.

Нечасто: сонливость

Очень редко: агрессия, возбуждение, галлюцинации, депрессия, судороги.

*Нарушения со стороны органа зрения:

Очень редко: зрительные расстройства.

*Нарушения со стороны сердца:

Очень редко: ощущение сердцебиения, тахикардия.

*Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

Очень редко: одышка.

*Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

Часто: сухость слизистой оболочки полости рта.

*Нечасто: боли в животе.

Очень редко: тошнота, диарея.

*Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

Очень редко: гепатит.

*Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

Очень редко: ангионевротический отек, зуд, сыпь, включая лекарственную сыпь, крапивница.

*Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:

Очень редко: миалгия.

*Общие нарушения:

Часто: утомляемость.

Нечасто: астения

*Нарушения со стороны лабораторных и инструментальных данных:

Очень редко: нарушение показателей функции печени, увеличение массы тела.

Передозировка:

Симптомы:

Симптомы передозировки могут включать сонливость у взрослых и возбуждение, а также

беспокойство, сменяющиеся сонливостью, у детей.

Лечение:

Специфических антидотов левоцетиризина нет.

В случае передозировки рекомендуется симптоматическое или поддерживающее лечение.

Если после приема препарата прошло немного времени, следует провести промывание

желудка. Левоцетиризин практически не выводится при гемодиализе.

Взаимодействие:

С левоцетиризином не проводилось исследований по лекарственному взаимодействию,

включая исследования с индукторами изофермента CYP3A4.

Степень всасывания левоцетиризина не снижалась под воздействием пищи, хотя скорость

всасывания уменьшалась.

У чувствительных пациентов одновременный прием левоцетиризина и алкоголя или

других веществ, угнетающе воздействующих на центральную нервную систему (ЦНС),

может усиливать влияние на ЦНС.

Особые указания:

Во время лечения препаратом не рекомендуется принимать этанол.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или заниматься другими потенциально опасными видами деятельности

Левоцетиризин, при его приеме в рекомендованных дозах, не оказывает отрицательного влияния на внимание и скорость психомоторных реакций и способность управлять транспортными средствами. Тем не менее, в период приема препарата целесообразно воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И В ПЕРИОД ГРУДНОГО ВСКАРМЛИВАНИЯ

Применение препарата при беременности противопоказано.

Левоцетиризин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения

препарата при лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Срок годности:

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 25 град.С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Дата актуализации инструкции 28.05.2014

Производитель: Зентива к.с., Чешская Республика

Владелец регистрационного удостоверения: Зентива к.с., Чешская Республика

Формы выпуска: таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг, блистеры; таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг (блистер) 7 х 1/4, 10 х 2 (пачка картонная)

Условия отпуска: без рецепта

Данные гос. регистрации: ЛП-002216 от 03.09.2013

Дата переоформления РУ: 11.01.2018

Состояние регистрационного удостоверения: окончание срока действия 03.09.2018

Номер фармстатьи: ЛП 002216-030913