Пентоксифиллин Сандоз (Пентоксифиллин)

Торговое название: Пентоксифиллин Сандоз

Международное название: Пентоксифиллин& (Pentoxifylline)

Фармакологическая группа: вазодилатирующее средство

Фармакологическая группа по АТХ: C04AD03. Пентоксифиллин

Состав:

1 таблетка пролонгированного действия содержит: действующее вещество: пентоксифиллин - 600 мг; вспомогательные вещества: коповидон - 60,0 мг; гипромеллоза К 15 М - 32,0 мг; гипромеллоза К 100 М - 46,0 мг; тальк - 14,0 мг; магния стеарат - 8,0 мг.

Описание:

продолговатые, двояковыпуклые таблетки белого цвета с риской с обеих сторон.

Фармакодинамика:

Пентоксифиллин является производным пурина (метилаланина). Улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, ингибирует фосфодиэстеразу, повышает концентрацию циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) в тромбоцитах и аденозинтрифосфата (АТФ) в эритроцитах с одновременным насыщением энергетического потенциала, что в свою очередь приводит к вазодилатации, снижению общего периферического сосудистого сопротивления, возрастанию ударного и минутного объема крови без значительного изменения частоты сердечных сокращений.

Оказывая слабое миотропное сосудорасслабляющее действие, пентоксифиллин несколько уменьшает общее периферическое сопротивление и незначительно расширяет коронарные сосуды. Расширяя сосуды легких, улучшает оксигенацию крови.

Повышает тонус дыхательной мускулатуры, расширяя сосуды межреберных мышц и диафрагмы.

Снижает вязкость крови, вызывает дезагрегацию тромбоцитов; снижает концентрацию фибриногена в плазме крови, при исходно завышенных значениях; повышает эластичность эритроцитов (за счет воздействия на патологически измененную деформируемость эритроцитов). Ингибирует лейкоцитарную активацию и адгезию к эндотелию сосудистой стенки. Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровоснабжения. При окклюзионном поражении периферических артерий ("перемежающейся" хромоте) приводит к удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц и болей в состоянии покоя.

Фармакокинетика:

Абсорбция при приеме внутрь - высокая. Пролонгированная форма препарата обеспечивает непрерывное высвобождение активного вещества и его равномерную абсорбцию.

При приеме внутрь подвергается "первичному прохождению" через печень с образованием 2 основных фармакологически активных метаболитов: 1-5-гидроксигексил-3,7-диметилксантин (метаболит I) и 1-3-карбоксипропил- 3,7-диметилксантин (метаболит V). Концентрация метаболитов I и V в плазме крови, соответственно, в 5 и 8 раз выше, чем пентоксифиллина. Системная биодоступность пентоксифиллина 20 - 30 %.

Период полувыведения (T1/2) для пентоксифиллина и его метаболитов - 3,4 ч.

Выводится почками - 94 % в виде метаболитов (преимущественно метаболита V), кишечником - 4 %, за первые 4 ч выводится до 90 % дозы. Выделяется с грудным молоком.

При тяжелом нарушении функции почек и печени выведение метаболитов замедлено, отмечается удлинение Т1/2 и повышение биодоступности пентоксифиллина.

Показания к применению:

-нарушение периферического кровообращения на фоне атеросклеротических, диабетических и воспалительных процессов (в том числе при "перемежающейся" хромоте, обусловленной атеросклерозом, диабетической ангиопатией, облитерирующим эндартериитом), ангиопатии (парестезия, болезнь Рейно);

-хронические нарушения мозгового кровообращения ишемического генеза;

-недостаточность кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза. Нарушения слуха сосудистого генеза;

-атеросклеротическая и дисциркуляторная энцефалопатия;

-трофические нарушения тканей вследствие нарушения артериальной или венозной микроциркуляции (трофические язвы, посттромбофлебитический синдром, отморожения, гангрена).

Противопоказания:

-повышенная чувствительность к пентоксифиллину, другим производным метилксантина или другим компонентам препарата;

-острый инфаркт миокарда;

-порфирия;

-выраженный коронарный и церебральный атеросклероз;

-выраженные нарушения ритма сердца;

-массивное кровотечение, геморрагический инсульт;

-кровоизлияние в сетчатку глаза; язва желудка или 12-перстной кишки в стадии обострения;

-геморрагический диатез;

-беременность, период лактации

-возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью:

следует применять с осторожностью у пациентов с выраженными нарушениями ритма сердца, лабильностью АД (склонность к артериальной гипотензии), атеросклерозом церебральных и/или коронарных сосудов, особенно в случае артериальной гипотензии и нарушений ритма сердца, у пациентов с инфарктом миокарда в анамнезе, хронической сердечной недостаточностью, состоянием после недавно перенесенных оперативных вмешательств, печеночной и/или почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин - риск кумуляции и повышенный риск развития побочных эффектов), повышенной склонностью к кровоточивости, например, при применении антикоагулянтов или при нарушении свертывающей системы крови (риск развития более тяжелых кровотечений).

Режим дозирования:

Внутрь, после еды, запивая небольшим количеством воды.

Обычно, по 1 таблетке пролонгированного действия утром и вечером (1200 мг в сутки). Максимальная суточная доза 1200 мг.

У пациентов с нарушенной функцией печени и почек (КК менее 30 мл/мин) необходима коррекция дозы в зависимости от индивидуальных особенностей.

Максимальная суточная доза для пациентов с почечной недостаточностью - 600 мг.

Длительность лечения устанавливается индивидуально, в зависимости от клинического состояния пациента.

Побочные действия:

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (больше или равно 1/10), часто (больше или равно1/100, <1/10), нечасто (больше или равно1/1000, <1/100), редко (больше или равно1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000); частота неизвестна (частоту возникновения явлений нельзя определить на основании имеющихся данных).

Со стороны центральной нервной системы

редко: головная боль, головокружение, тремор;

очень редко: тревожность, нарушения сна, парестезия, судороги, известны случаи асептического менингита.

Со стороны органов чувств

очень редко: нарушение зрения, скотома.

Со стороны пищеварительной системы

часто: чувство давления и переполнения в области живота;

редко: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, диарея, атония кишечника;

очень редко: транзиторное повышение активности "печеночных" трансаминаз, щелочной фосфатазы, холестатический гепатит, обострение холецистита.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

редко: аритмия, тахикардия, прогрессирование стенокардии, снижение АД;

очень редко: повышение АД.

Со стороны кожных покровов

редко: гиперемия кожи лица, "приливы" крови к коже лица и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей.

Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза

очень редко: тромбоцитопения (в т.ч. тромбоцитопеническая пурпура), апластическая анемия (в т.ч. с летальным исходом), панцитопения, кровотечения (в т.ч. из слизистых оболочек, желудка, кишечника), лейкопения, гипофибриногенемия.

Аллергические реакции

редко: гиперемия кожи, крапивница, зуд кожных покровов;

очень редко: ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактический шок.

Передозировка:

Симптомы: головокружение, слабость, покраснение кожных покровов, рвота, выраженное снижение АД, тахикардиякарты.деньги.два стола, сонливость или возбуждение, потеря сознания, повышение температуры тела, арефлексия, тонико- клонические судороги, признаки желудочно-кишечного кровотечения (рвота типа "кофейной гущи").

Лечение: специфический антидот не известен. Промывание желудка с последующим приемом внутрь активированного угля. В случае рвоты со следами крови промывание желудка недопустимо. Симптоматическая терапия (в т.ч. меры, направленные на поддержание дыхания и АД), при судорогах - диазепам, неотложные мероприятия при кровотечении.

Взаимодействие:

Пентоксифиллин усиливает действие лекарственных препаратов, снижающих артериальное давление, влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), гипогликемических препаратов для приема внутрь, инсулина, антибиотиков, вальпроевой кислоты, что может потребовать снижения дозы первого. Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови, увеличивая частоту возникновения побочных эффектов последнего. Пентоксифиллин может увеличивать концентрацию теофиллина в плазме крови, приводя к повышению частоты возникновения его побочных эффектов.

При одновременном применении с кеторолаком увеличивается риск развития кровотечений и/или протромбинового времени.

Особые указания:

Лечение препаратом Пентоксифиллин Сандоз следует проводить под контролем АД, клинического анализа крови.

Не принимать пропущенную дозу препарата, если прошло более 3 часов от времени обычного приема; не принимать удвоенную дозу препарата в следующий прием.

Пациенты с выраженными нарушениями функции почек при приеме пентоксифиллина нуждаются в особенно тщательном врачебном наблюдении; в случае, если в период применения препарата у пациентов возникают кровоизлияния в сетчатую оболочку глаза, то препарат немедленно отменяют.

При назначении одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свертывающей системы крови.

При возникновении кровоизлияния в сетчатку необходимо незамедлительно прекратить прием препарата Пентоксифиллин Сандоз.

При совместном применении с инсулином и другими противодиабетическими средствами необходимо регулярно контролировать концентрацию глюкозы плазмы крови.

У пациентов, перенесших недавно оперативное вмешательство, необходим систематический контроль концентрации гемоглобина и гематокрита.

У пациентов пожилого возраста потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения).

Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.

Не рекомендуется резко прекращать применение препарата Пентоксифиллин Сандоз.

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И В ПЕРИОД ГРУДНОГО ВСКАРМЛИВАНИЯ

Противопоказано применение пентоксифиллина при беременности. Пентоксифиллин проникает в грудное молоко в очень малых количествах, не способных вызвать побочные эффекты у младенца.

Однако при необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ УПРАВЛЯТЬ ТРАНСПОРТНЫМИ СРЕДСТВАМИ, МЕХАНИЗМАМИ

В период лечения препаратом Пентоксифиллин Сандоз может возникать головокружение, головная боль, нарушение зрения, поэтому следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и выполнении других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Срок годности:

2 года.

Не использовать по истечении срока годности указанного на упаковке.

Условия хранения:

При температуре не выше 25 град. С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Дата актуализации инструкции 23.10.2017

Инструкция утверждена 19.08.2017

Производитель: Салютас Фарма ГмбХ (Salutas Pharma GmbH), Германия

Владелец регистрационного удостоверения: Sandoz d.d., Словения

Формы выпуска: таблетки пролонгированного действия 600 мг, блистеры

Условия отпуска: по рецепту

Данные гос. регистрации: ЛП-002587 от 19.08.2014

Состояние регистрационного удостоверения: окончание срока действия 19.08.2019

Номер фармстатьи: ЛП 002587-190814