Левомицетин-КМП (Хлорамфеникол)

Торговое название: Левомицетин-КМП (Levomycetin-КМР)

Международное название: Хлорамфеникол&

Фармакологическая группа: антибиотик

Фармакологическая группа по АТХ: J01BA01. Хлорамфеникол

Фармакологическое действие: антибактериальное

Состав:

ПОРОШОК ДЛЯ ПРИГОТОВЛЕНИЯ РАСТВОРА ДЛЯ ВНУТРИМЫШЕЧНОГО ВВЕДЕНИЯ:

левомицетина сукцината натриевой соли стерильной в пересчете на левомицетин - 0,5 г или 1,0 г.

ТАБЛЕТКИ:

Активное вещество: левомицетин -- 0,25 или 0,5 г.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кальция стеарат.

Описание:

ПОРОШОК ДЛЯ ПРИГОТОВЛЕНИЯ РАСТВОРА ДЛЯ ВНУТРИМЫШЕЧНОГО ВВЕДЕНИЯ:

порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета, гигроскопичный.

ТАБЛЕТКИ:

Плоскоцилиндрические таблетки с риской и фаской, белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета.

Фармакодинамика:

Бактериостатический антибиотик широкого спектра действия, нарушает процесс синтеза белка в микробной клетке. Эффективен в отношении штаммов бактерий, устойчивых к пенициллину, тетрациклинам, сульфаниламидам.

Активен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных бактерий, возбудителей гнойных инфекций, брюшного тифа, дизентерии, менингококковой инфекции, гемофильных бактерий, Escherichia coli. Shigella dysenteria spp., Shigella flexneri spp., Shigella boydii spp.. Shigella sonnei spp., Salmonella spp. (в т.ч. Salmonella typhi, Salmonella paratyphi), Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Neisseria meningitidis, ряда штаммов Proteus spp.. Pseudomonas pseudomallei, Rickettsia spp., Treponema spp., Leptospira spp., Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia trachomatis), Coxiella burnetii, Ehrlichia canis, Bacteroides fragilis, Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae.

He действует на кислотоустойчивые бактерии (в т.ч. Mycobacterium tuberculosis), синегнойную палочку, клостридии, устойчивые к метициллину штаммы стафилококки, Acinetobacter, Enterobacter, Serratia marcescens, индолположительные штаммы Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa spp.. простейшие и грибы.

Устойчивость микроорганизмов развивается медленно.

Фармакокинетика:

ПОРОШОК ДЛЯ ПРИГОТОВЛЕНИЯ РАСТВОРА ДЛЯ ВНУТРИМЫШЕЧНОГО ВВЕДЕНИЯ:

При внутримышечном введении быстро достигается высокая концентрация препарата в плазме крови (через 30-45 минут). Максимальная концентрация в крови достигается через 1 час и сохраняется в эффективных концентрациях в плазме крови на протяжении 8-12 часов. Значительная часть (60-80 %) связывается с альбуминами плазмы. Хорошо проникает в органы и жидкости организма, через гематоэнцефалический барьер, плаценту; обнаруживается в материнском молоке. Выводится в основном почками в виде неактивных метаболитов, частично - с желчью.

ТАБЛЕТКИ:

Абсорбция - 90% (быстрая и почти полная). Биодоступность - 80%. Связь с белками плазмы - 50-60%, у недоношенных новорожденных - 32%. Время достижения максимальной концентрации после перорального приема - 1-3 ч. Объем распределения - 0.6-1.0 л/кг. Терапевтическая концентрация в крови сохраняется в течение 4-5 ч после приема.

Хорошо проникает в жидкости и ткани организма. Наибольшие концентрации создаются в печени и почках. В желчи обнаруживается до 30% от введеной дозы. Максимальная концентрация в спиномозговой жидкости определяется через 4-5 ч после однократного введения внутрь и может достигать при невоспаленных мозговых оболочках 21-50% от максимальной концентрации в плазме и 45-89% - при воспаленных мозговых оболочках. Проходит через плацентарный барьер, концентрации в сыворотке крови плода могут составлять 30-80% от концентрации в крови матери. Проникает в грудное молоко. Основное количество (90%) метаболизируется в печени. В кишечнике под действием кишечных бактерий гидролизуется с образованием неактивных метаболитов.

Выводится в течение 24 ч почками - 90% (путем клубочковой фильтрации - 5-10% в неизмененном виде, путем канальцевой секреции в виде неактивных метаболитов - 80%), через кишечник - 1-3%. Период полувыведения у взрослых - 1.5-3.5 ч, при нарушении функции почек -3-11 ч. Период полувыведения у детей - от 1 мес до 16 лет - 3-6.5 ч, у новорожденных от 1 до 2

дней - 24 ч и более (варьирует особенно у детей с малой массой тела при рождении), 10-16 дней -10 ч. Слабо подвергается гемодиализу.

Показания к применению:

ПОРОШОК ДЛЯ ПРИГОТОВЛЕНИЯ РАСТВОРА ДЛЯ ВНУТРИМЫШЕЧНОГО ВВЕДЕНИЯ:

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами (брюшной тиф, паратиф, генерализованная форма сальмонеллеза, дизентерия, бруцеллез, туляремия, менингит, сыпной тиф, трахома, хламидиозы и др.).

ТАБЛЕТКИ:

Заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами, в т.ч. абсцесс мозга, брюшной тиф, паратиф, сальмонеллез (главным образом, генерализованные формы), дизентерия, бруцеллез, туляремия, лихорадка Ку, менингококковая инфекция, риккетсиозы (в т.ч. сыпной тиф, трахома, пятнистая лихорадка Скалистых гор), пситтакоз, паховая лимфогранулема, хламидиозы, иерсиниозы, эрлихиоз, инфекции мочевыводящих путей, гнойная раневая инфекция, пневмония, гнойный перитонит, инфекции желчевыводящих путей, гнойный отит.

Противопоказания:

ПОРОШОК ДЛЯ ПРИГОТОВЛЕНИЯ РАСТВОРА ДЛЯ ВНУТРИМЫШЕЧНОГО ВВЕДЕНИЯ:

Гиперчувствительность, угнетение костномозгового кроветворения, острая интермиттирующая порфирия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, печеночная и/или почечная недостаточность, беременность, период лактации.

ТАБЛЕТКИ:

Гиперчувствительность, угнетение костномозгового кроветворения. острая интермиттирующая порфирия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, печеночная и/или почечная недостаточность, заболевания кожи (псориаз, экзема, грибковые поражения), беременность, период лактации.

С осторожностью:

период новорожденности (до 4 нед) и ранний детский возраст;

пациенты, получавшие ранее лечение цитостатическими препаратами или лучевую терапию.

Режим дозирования:

ПОРОШОК ДЛЯ ПРИГОТОВЛЕНИЯ РАСТВОРА ДЛЯ ВНУТРИМЫШЕЧНОГО ВВЕДЕНИЯ:

Внутримышечно.

Суточная доза препарата для взрослых при общих инфекциях составляет от 1 до 3 г; вводят по 0,5-1 г 2 - 3 раза в сутки с промежутком 8-12 часов; при необходимости суточную дозу увеличивают до 4 г. Для внутримышечного введения взрослым содержимое флакона (0,5 г или 1 г) разводят в 2-3 мл стерильной воды для инъекций и вводят глубоко в мышцу. В качестве растворителя при внутримышечном введении можно использовать 0,25 % или 0,5 % раствор прокаина.

Детям Левомицетин-КМП рекомендуется вводить внутримышечно: до 1 года - 25-30 мг/кг, старше 1 года - 50 мг/кг в 2 приема с интервалом 12 часов.

Растворы препарата готовят ex tempore.

ТАБЛЕТКИ:

Внутрь (за 30 мин до еды, а при развитии тошноты и рвоты - через 1 ч после еды, 3-4 раза в сутки).

Разовая доза для взрослых - 0.25-0.5 г, суточная - 2 г/сут. При тяжелых формах инфекций (в т.ч. при брюшном тифе, перитоните), в условиях стационара возможно повышение дозы до 3-4 г/сут.

Детям назначают под контролем концентрации препарата в сыворотке крови в зависимости от возраста: недоношенным и доношенным новорожденным в возрасте до 2 нед - по 6.25 мг/кг (основание) каждые 6 ч; грудным детям 2 нед. и старше - по 12.5 мг/кг (основание) каждые 6 ч или по 25 мг/кг (основание) каждые 12 ч, при тяжелых инфекциях (бектериемия, менингит) - до 75-100 мг/кг(основание)/сут.

Средняя продолжительность курса лечения - 8-10 дней.

Побочные действия:

ПОРОШОК ДЛЯ ПРИГОТОВЛЕНИЯ РАСТВОРА ДЛЯ ВНУТРИМЫШЕЧНОГО ВВЕДЕНИЯ:

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, тошнота, рвота, диарея, раздражение слизистой оболочки полости рта и зева, дерматит, дисбактериоз (подавление нормальной микрофлоры).

Со стороны органов кроветворения: ретикулоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, эритроцитопения; редко - апластическая анемия, агранулоцитоз.

Со стороны нервной системы: психомоторные расстройства, депрессия, спутанность сознания, периферический неврит, неврит зрительного нерва, зрительные и слуховые галлюцинации, снижение остроты зрения и слуха, головная боль.

Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек.

Прочие: вторичная грибковая инфекция, коллапс (у детей до 1 года).

ТАБЛЕТКИ:

Со стороны пищеварительной стистемы: диспепсия, тошнота, рвота (вероятности развития снижается при приеме через 1 ч после еды), диарея, раздражение слизистой оболочки полости рта и зева, дерматит (в т.ч. перианальный дерматит - при ректальном применении), дисбактериоз (подавление нормальной микрофлоры).

Со стороны органов кроветворения: ретикулоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, эритроцитопения; редко - апластическая анемия, агранулоцитоз.

Со стороны нервной системы: психомоторные расстройства, депрессия, спутанность сознания, периферический неврит, неврит зрительного нерва, зрительные и слуховые галлюцинации, снижение остроты зрения и слуха, головная боль.

Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек.

Прочие: вторичная грибковая инфекция, коллапс (у детей до 1 года).

Передозировка:

Симптомы: "серый синдром" (кардиоваскулярный синдром) у детей при лечении высокими дозами (причиной развития является накопление хлорамфеникола, обусловленное незрелостью ферментов печени, и его прямое токсическое действие на миокард) - голубовато-серый цвет кожи, пониженная температура тела, неритмичное дыхание, отсутствие реакций, сердечно-сосудистая недостаточность. Летальность - до 40%.

Лечение: гемосорбция, симптоматическая терапия.

Взаимодействие:

ПОРОШОК ДЛЯ ПРИГОТОВЛЕНИЯ РАСТВОРА ДЛЯ ВНУТРИМЫШЕЧНОГО ВВЕДЕНИЯ:

Подавляет ферментную систему цитохрома Р450, поэтому при одновременном применении с фенобарбиталом, фенитоином, непрямыми антикоагулянтами отмечается ослабление метаболизма этих ЛС, замедление выведения и повышение их концентрации в плазме.

Снижает антибактериальный эффект пенициллинов и цефалоспоринов. При

одновременном применении с эритромицином, клиндамицином, линкомицином отмечается взаимное ослабление действия за счет того, что хлорамфеникол может вытеснять эти ЛС из связанного состояния или препятствовать их связыванию с субъединицей 50S бактериальных рибосом.

Одновременное назначение с ЛС, угнетающими кроветворение (сульфаниламидами, цитостатиками), влияющими на обмен веществ в печени, с лучевой терапией увеличивает риск развития побочного действия.

При назначении с пероральными гипогликемическими ЛС отмечается усиление их действия (за счет подавления метаболизма в печени и повышения их концентрации в плазме).

ТАБЛЕТКИ:

Одновременное назначение с лекарственными средствами, угнетающими кроветворение (сульфаниламидами, цитостатиками), влияющими на обмен веществ в печени, с лучевой терапией увеличивает риск развития побочного действия.

При одновременном приеме этанола возможно развитие дисульфирамовой реакции. При назначении с пероральными гипогликемическими препаратами отмечается усиление их действия (за счет подавления метаболизма в печени и повышения их концентрации в плазме).

При одновременном применении с эритромицином, клиндамицином, линкомицином отмечается взаимное ослабление действия за счет того, что хлорамфеникол может вытеснять эти препараты из связанного состояния или препятствовать их связыванию с субъединицей 50S бактериальных рибосом. Снижает антибактериальный эффект пенициллинов и цефалоспоринов. Хлорамфеникол подавляет ферментную систему цитохрома Р450, поэтому при одновременном применении с фенобарбиталом, фенитоином, непрямыми антикоагулянтами отмечается ослабление метаболизма этих препаратов, замедление выведения и повышение их концентрации в плазме.

Особые указания:

ПОРОШОК ДЛЯ ПРИГОТОВЛЕНИЯ РАСТВОРА ДЛЯ ВНУТРИМЫШЕЧНОГО ВВЕДЕНИЯ:

Недопустимо бесконтрольное назначение Левомицетина-КМП и применение его при легких формах инфекционных процессов, особенно в детской практике.

Лечение следует проводить только по назначению и под контролем врача.

При одновременном приеме алкоголя возможно развитие дисульфирамовой реакции (гиперемия кожных покровов, тахикардия, тошнота, рвота, рефлекторный кашель, судороги).

При лечении препаратом необходим контроль картины крови, функционального состояния печени и почек.

ТАБЛЕТКИ:

Вследствие высокой токсичности не рекомендуется без необходимости применять для лечения и профилактики банальных инфекций, простудных заболеваний, гриппа, фарингита, бактерионосительства.

Тяжелые осложнения со стороны кроветворной системы, как правило, связаны с применением больших доз (более 4 г/сут) длительное время.

В процессе лечения необходим систематический контроль картины периферической крови.

У плода и новорожденных печень недостаточно развита, чтобы связывать хлорамфеникол, и препарат может накапливаться в токсической концентрации и приводить к развитию "серого синдрома", поэтому детям в первые месяцы жизни препарат назначают только по жизненным показаниям.

При одновременном приеме этанола возможно развитие дисульфирамовой реакции (гиперемия кожных покровов, тахикардия, тошнота, рвота, рефлекторный кашель, судороги).

Срок годности:

ПОРОШОК ДЛЯ ПРИГОТОВЛЕНИЯ РАСТВОРА ДЛЯ ВНУТРИМЫШЕЧНОГО ВВЕДЕНИЯ:

3 года. Не применять после истечения срока годности

ТАБЛЕТКИ:

5 лет. Не использовать после срока, указанного на упаковке.

Условия хранения:

ПОРОШОК ДЛЯ ПРИГОТОВЛЕНИЯ РАСТВОРА ДЛЯ ВНУТРИМЫШЕЧНОГО ВВЕДЕНИЯ:

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25град.С недоступном для детей.

ТАБЛЕТКИ:

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25град.С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Дата актуализации инструкции 20.05.2004

Производитель: Киевмедпрепарат ОАО, Украина

Владелец регистрационного удостоверения: Киевмедпрепарат ОАО, Украина

Формы выпуска: порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения 1 г, флаконы; порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения 500 мг, флаконы

Условия отпуска: по рецепту

Данные гос. регистрации: П N015680/01 от 20.05.2004

Состояние регистрационного удостоверения: дата аннулирования 28.08.2009

Номер фармстатьи: НД 42-8280-03

Производитель: Киевмедпрепарат ОАО, Украина

Владелец регистрационного удостоверения: Киевмедпрепарат ОАО, Украина

Формы выпуска: таблетки 500 мг, упаковки ячейковые контурные; таблетки 250 мг, упаковки ячейковые контурные

Принадлежит к ЖНВЛП

Условия отпуска: по рецепту

Льготный: программа ОНЛП

Минимальный аптечный ассортимент

Данные гос. регистрации: П N013014/01 от 17.03.2006

Состояние регистрационного удостоверения: окончание срока действия 17.03.2011

Номер фармстатьи: НД 42-7601-05