Ипратропиум-натив (Ипратропия бромид)

Торговое название: Ипратропиум-натив

Международное название: Ипратропия бромид& (Ipratropium bromide)

Фармакологическая группа: м-холиноблокатор

Состав:

Активное вещество:

Ипратропия бромида моногидрат 0,261 мг

в пересчете на ипратропия бромид 0,250 мг

Вспомогательные вещества:

Натрия бензоат 0,500 мг

Динатрия эдетата дигидрат 0,554 мг

(соответствует динатрия эдетату) 0,5 мг

Лимонной кислоты моногидрат 1,64 мг

(соответствует лимонной кислоте 1,5 мг

безводной)

Натрия гидроксид до pH 3,4+/-0,1

Вода для инъекций до 1 мл

Описание:

Прозрачная бесцветная или почти бесцветная жидкость.

Фармакодинамика:

Ипратропия бромид - бронходилатирующее средство, блокирующее м-холинорецепторы гладкой мускулатуры трахеобронхиалыюго дерева и подавляющее рефлекторное сужение бронхов (бронхоконстрикцию). Имея структурное сходство с молекулой ацетилхолина, является его конкурентным антагонистом. Ангихолинергические средства (м-холиноблокаторы) предотвращают увеличение внутриклеточной концентрации ионов кальция, что происходит вследствие взаимодействия ацетилхолина с мускариновыми рецепторами, расположенными в гладких мышцах бронхов. Высвобождение ионов кальция происходит с помощью вторичных посредников (медиаторов), в число которых входит ИТФ (инозитола трифосфат) и ДАГ (диациглицерол). Ипратропия бромид эффективно предупреждает сужение бронхов, возникающее в результате вдыхания сигаретного дыма, холодного воздуха, действия различных бронхоспазмирующих веществ, а также угнетает спазм бронхов, связанный с влиянием блуждающего нерва. При ингаляционном применении практически не оказывает резорбтивного действия. Бронходилатация, возникающая после ингаляции ипратропия бромида, является, главным образом, следствием местного и специфичного воздействия препарата на легкие, а не результатом его системного влияния. После приема ипратропия бромида у пациентов с бронхоспазмом, обусловленным хронической обструктивной болезнью легких, наблюдается существенное улучшение функций легких в течение 15 минут, достигающее максимума через 1-2 часа и сохраняющееся до 4-6 часов.

Фармакокинетика:

Терапевтический эффект ипратропия бромида является следствием его местного действия в дыхательных путях. Развитие бронходилатации не параллельно фармакокинетическим показателям.

*Всасывание

После ингаляции в легкие обычно попадает (в зависимости от лекарственной формы и метода ингаляции) 10-30% от вводимой дозы ипратропия бромида. Большая часть дозы проглатывается и поступает в желудочно-кишечный тракт.

Часть дозы ипратропия бромида, попадающая в легкие, быстро достигает системного кровотока (в течение нескольких минут).

Общая системная биодоступность ипратропия бромида, применяемого внутрь и ингаляционно, составляет 2% и 7-28% соответственно исходя из тех данных, что суммарная почечная экскреция (в течение 24 часов) исходного соединения составляет примерно 46% от величины внутривенно вводимой дозы, менее 1% от величины дозы, применяемой внутрь и примерно 3-13% от величины ингаляционной дозы ипратропия бромида.

*Распределение

Кинетические параметры, описывающие распределение ипратропия бромида, вычислялись на основании его концентраций в плазме крови после внутривенного введения. Наблюдается быстрое двухфазное снижение концентрации ипратропия бромида в плазме крови. Кажущийся объем распределения во время состояния равновесной концентрации (Css) составляет примерно 176 л (примерно 2,4 л/кг). Ипратропия бромид связывается с белками плазмы крови (альбумины и альфа-1 кислый гликопротеин) в минимальной степени (менее чем на 20%).

Ипратропия бромид, являющийся четвертичным амином, не проникает через гематоэнцефалический барьер.

*Метаболизм

После внутривенного введения ипратропия бромида примерно 60% дозы метаболизируется путем окисления, главным образом в печени и частично экскретируется с мочой. Основные метаболиты, выводящиеся с мочой, связываются с мускариновыми рецепторами слабо, и считаются неактивными. После ингаляции ипратропия бромида около 77% от системной доступной дозы метаболизируется путем гидролиза сложноэфирной связи (41%) и конъюгации (36%).

*Выведение

Период полувыведения (T1/2) во время терминальной фазы составляет примерно 1,6 часа.

Общий клиренс ипратропия бромида - составляет 2,3 л/мин, а почечный клиренс - 0,9 л/мин.

Суммарная почечная экскреция в течение 6 дней меченной изотопом дозы включая исходное соединение и все метаболиты составляет после внутривенного введения 72,1%, после приема внутрь - 9,3%, а после ингаляционного применения - 3,2%. Экскреция через кишечник меченной изотопом дозы, составляет после внутривенного введения 6,3%, после приема внутрь - 88,5 %, а после ингаляционного применения - 69,4%.

Период полувыведения (Т1/2) исходного соединения и метаболитов при внутривенном введении составляет около 2-3 часов.

Показания к применению:

Хроническая обструктивная болезнь легких (включая хронический обструктивный бронхит, эмфизему легких).

Бронхиальная астма (легкой и средней степени тяжести).

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к атропину и его производным.

Повышенная чувствительность к ипратропию бромиду или к другим компонентам препарата.

Возраст до 18 лет.

С осторожностью:

Следует с осторожностью назначать препарат Ипратропиум-натив пациентам с такими заболеваниями, как закрытоугольная глаукома, обструкция мочевыводящих путей, гиперплазия предстательной железы и муковисцидоз.

Режим дозирования:

Препарат Ипратропиум-натив предназначен только для ингаляционного введения путем вдь хания через рот с помощью небулайзера.

Препарат Ипратропиум-натив не предназначен для инъекций или для приема внутрь!

В 20 каплях препарата Ипратропиум-натив (около 1 мл) содержится 0,250 мг ипратропия бромида, соответственно 1 капля препарата содержит 0,0125 мг ипратропия бромида.

Режим дозирования подбирается индивидуально.

Препарат Ипратропиум-натив необходимо применять под наблюдением врача только с помощью небулайзера любой конструкции, который превращает раствор препарата в аэрозоль для ингаляций.

Так как многие небулайзеры действуют только при наличии постоянного потока воздуха, не исключено, что распыляемый препарат будет попадать в окружающую среду.

Учитывая это, препарат Ипратропиум-натив следует применять в хорошо проветриваемых помещениях.

Не следует превышать рекомендуемую суточную дозу как во время неотложной, так и поддерживающей терапии!

Если лечение не приводит к существенному улучшению или если состояние пациента ухудшается (неожиданно или быстро усиливается одышка (затруднение дыхания)), необходимо немедленно проконсультироваться с врачом.

Если врачом не назначено иначе, рекомендуется следующий режим дозирования:

*Поддерживающее лечение:

Взрослые (в том числе пожилые):

По 2,0 мл препарата Ипратропиум-натив (40 капель = 0,5 мг ипратропия бромида) 3 - 4 раза в день.

Максимальная суточная доза - 8,0 мл препарата Ипратропиум-натив (2 мг ипратропия бромида).

*Острый бронхоспазм:

Взрослые (в том числе пожилые):

По 2,0 мл препарата Ипратропиум-натив (40 капель = 0,5 мг ипратропия бромида); возможны повторные ингаляции до стабилизации состояния пациента, интервал между, ингаляциями определяется врачом. Ипратропиум-натив может применяться совместно с ингаляционными бета2-адреномиметиками.

Методы применения и принцип действия:

Для обеспечения правильного применения препарата, пожалуйста, внимательно прочитайте эту инструкцию по применению.

Рекомендуемую дозу препарата Ипратропиум-натив непосредственно перед использованием следует разбавить 0,9 % раствором натрия хлорида до достижения объема препарата 3-4 мл, залить в небулайзер и сделать ингаляцию. Оставшийся после ингаляции раствор не использовать повторно, вылить.

Скорость и длительность ингаляции может зависеть от метода ингаляции и вида небулайзера. Длительность ингаляции следует контролировать по расходованию объема разведенного препарата Ипратропиум-натив. При использовании централизованной кислородной системы раствор лучше применять при скорости потока 6-8 литров в минуту. Для ингаляций рекомендуется использовать небулайзеры с наконечником для рта (мундштуком). При использовании небулайзера с маской, следует использовать маску соответствующего размера.

Необходимо содержать небулайзер в чистоте.

Побочные действия:

Многие из перечисленных нежелательных реакций могут быть следствием антихолинергических свойств ипратропия бромида.

Препарат Ипратропиум-натив как и любая ингаляционная терапия, может вызывать местное раздражение.

Самыми частыми побочными реакциями, о которых сообщалось в клинических исследованиях, были головная боль, раздражение глотки, кашель, сухость во рту, нарушения моторики желудочно-кишечного тракта (включая запор, диарею и рвоту), тошнота и головокружение.

Нежелательные реакции распределены в соответствии с частотой возникновения. Для оценки частоты использованы следующие критерии: очень часто (>1/10); часто (от 1/100 до 1/10); нечасто (от 1/1000 до 1/100); редко (от 1/10000 до 1/1000); очень редко (< 1/10000), (включая отдельные сообщения); частота неизвестна.

*Инфекционные и паразитарные заболевания:

-часто - гриппоподобные симптомы, инфекции верхних дыхательных путей;

-нечасто - инфекции мочевыводящих путей.

*Нарушения со стороны иммунной системы:

-нечасто - гиперчувствителыюсть, анафилактические реакции, ангионевротический отек (отек Квинке);

*Нарушения со стороны нервной системы:

-часто - головная боль, головокружение.

*Нарушения со стороны органа зрения:

-нечасто - затуманивание зрения, мидриаз, повышение внутриглазного давления, глаукома, острая боль в глазах, появление ореола вокруг предметов, гиперемия конъюктивы, отек роговицы;

-редко - нарушение аккомодации.

*Нарушения со стороны сердца:

-нечасто - ощущение сердцебиения, суправентрикулярная (наджелудочковая) тахикардия;

-редко - фибрилляция предсердий, увеличение частоты сердечных сокращений.

*Нарушения со стороны сосудов:

-частота неизвестна - снижение артериального давления (гипотензия).

*Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

-часто - раздражение глотки, кашель, одышка;

-нечасто - бронхоспазм, парадоксальный бронхоспазм, ларингоспазм, отек глотки, сухость глотки, синусит.

*Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

-часто - сухость во рту, тошнота, нарушение моторики желудочно-кишечного тракта;

-нечасто - диарея, запор, рвота, диспепсия, изменение вкусовых ощущений, стоматит.

*Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

-нечасто - сыпь, зуд;

-редко - крапивница.

*Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

-нечасто - задержка мочи.

Если любые из указанных в инструкции побочных реакций усугубляются или Вы заметили любые другие побочные реакции, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка:

Симптомы: специфических симптомов передозировки не выявлено. Учитывая широту терапевтического действия и местный способ применения препарата Инратропиум-натив, появление каких-либо серьезных антихолинергических симптомов маловероятно. Возможны незначительные проявления системного антихолинергического действия, такие как сухость во рту, нарушения аккомодации, увеличение частоты сердечных сокращений.

Лечение: проведение симптоматической терапии.

Взаимодействие:

При одновременном применении бета2-адреномиметики и производные ксантина потенцируют бронходилатирующее действие препарата.

Антихолинергический эффект усиливается противопаркинсоническими средствами, хинидином, трициклическими антидепрессантами. При одновременном применении с другими антихолинергическими средствами отмечается аддитивное действие.

Пациенты с закрытоуголыюй глаукомой должны с особой осторожностью использовать препарат Ипратропиум-натив совместно с ингаляционными бета2-адреномиметиками, так как увеличивается риск развития острого приступа глаукомы.

Ипратропиум-натив, раствор для ингаляций, не следует назначать одновременно с ингаляционным раствором кромоглициевой кислоты, учитывая возможность преципитации (осаждения).

Особые указания:

Не рекомендуется применять препарат Ипратропиум-натив для экстренного купирования приступа бронхиальной астмы (так как бронхолитический эффект развивается позднее, чем у бета2-адреномиметиков).

У пациентов с муковисцидозом повышен риск развития нарушений моторики желудочно-кишечного тракта.

Ипратропиум-натив может быть использован для комбинированных ингаляций одновременно с такими растворами для ингаляций как: амброксол, бромгексин и фенотерол.

Препарат Ипратропиум-натив содержит вспомогательное вещество (стабилизатор) динатрия эдетат, который во время ингаляции может вызвать сужение просвета бронхов; возможно возникновение бронхоспазма у пациентов с гиперреактивностыо дыхательных путей.

После применения препарата Ипратропиум-натив могут возникать реакции гиперчувствителыюсти немедленного типа, на что указывают случаи сыпи, крапивницы, ангионевротического отека, отека глотки, бронхоспазма и анафилактических реакций. Пациенты должны уметь правильно применять Ипратропиум-натив, раствор для ингаляций. Не следует допускать попадания раствора в глаза!

Следует обращать повышенное внимание на необходимость защиты глаз пациентов, предрасположенных к развитию глаукомы от попадания препарата Ипратропиум-натив. В случае появления какого-либо симптома приступа закрытоуголыюй глаукомы (боль в глазу, дискомфорт, нечеткое зрение, появление ореола и цветных пятен перед глазами в сочетании с конъюнктивальной и корнеальной гиперемией) следует начать применение капель, вызывающих сужение зрачка, и немедленно обратиться к офтальмологу. Применение препарата Ипратропиум-натив не приводит к положительным результатам тестов на допинг у спортсменов.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность: безопасность применения ипратропия бромида во время беременности у человека не установлена. При назначении ипратропия бромида во время возможной или подтвержденной беременности следует учитывать соотношение предполагаемой пользы от назначения препарата для матери и возможного риска для плода.

Период грудного вскармливания: данные о проникновении ипратропия бромида в грудное молоко отсутствуют. Однако так как многие препараты выводятся с грудным молоком, следует с осторожностью назначать ипратропия бромид женщинам в период грудного вскармливания.

Влияние на способность управлять автотранспортом и другими транспортными средствами, на работу с движущимися механизмами

Данные о влиянии препарата Ипратропиум-натив на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами отсутствуют. В случае развития таких побочных реакций, как головокружение, нарушения аккомодации, мидриаз и затуманивание зрения, необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и управления механизмами, а также от занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Срок годности:

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения:

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25град.С.

Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

Дата актуализации инструкции 09.09.2015

Производитель: Натива ООО, Россия

Владелец регистрационного удостоверения: Натива ООО, Россия

Формы выпуска: раствор для ингаляций 0.25 мг/мл, флакон-капельницы темного стекла; раствор для ингаляций 0.25 мг/мл, флаконы

Принадлежит к ЖНВЛП

Условия отпуска: по рецепту

Льготный: программа ОНЛП

Данные гос. регистрации: ЛП-003139 от 11.08.2015

Дата переоформления РУ: 30.03.2016

Состояние регистрационного удостоверения: окончание срока действия 11.08.2020

Номер фармстатьи: ЛП 003139-110815