Тизидон Нео (Теризидон+Пиридоксин)

Торговое название: Тизидон Нео

Международное название: Теризидон+Пиридоксин& (Terizidone+Pyridoxine)

Фармакологическая группа: противотуберкулезное средство

Фармакологическая группа по АТХ: J04AK03. Теризидон

Состав:

Каждая твердая желатиновая капсула содержит:

Действующие вещества: теризидон 300,0 мг/250,0 мг; пиридоксина гидрохлорид 10,0 мг/10,0 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 317,0 мг/72,0 мг; кросповидон 30,0 мг/9,0 мг; повидон К-30 36,0 мг/14,0 мг; тальк 7,0 мг/5,0 мг; магния стеарат 5,0 мг/5,0 мг.

Состав желатиновой капсулы:

- Крышечка: титана диоксид 3,500%/1,7871%; метилпарагидроксибензоат 0,800%/0,800%; пропилпарагидроксибензоат 0,200%/0,200%; бриллиантовый голубой 0%/0,0049%; кармуазин 0%/0,0799%; вода 14-15%/14-15%; натрия лаурилсульфат следы/следы; желатин до 100%/до 100%.

- Корпус: титана диоксид 3,500%/0%; метилпарагидроксибензоат 0,800%/0,800%; пропилпарагидроксибензоат 0,200%/0,200%; бриллиантовый голубой 0%/0,7160%; краситель Понсо 4R 0%/0,7180%; краситель Солнечный закат желтый 0%/0,2920%; вода 14-15%/14-15%; натрия лаурилсульфат следы/следы; желатин до 100%/до 100%.

Описание:

Дозировка 250 мг + 10 мг

Твердые желатиновые капсулы № 0; корпус черного цвета, крышечка фиолетового цвета. Содержимое капсул - гранулы от белого до светло-желтого цвета.

Дозировка 300 мг + 10 мг

Твердые желатиновые капсулы № 00; корпус и крышечка белого или почти белого цвета. Содержимое капсул - гранулы от белого до светло-желтого цвета.

Фармакодинамика:

Теризидон является бактериостатическим антибиотиком с широким спектром действия. Теризидон активен в отношении Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium bovis, Mycobacterium avium, a также Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis. К теризидону чувствительны также Enterococcus faecalis, Escherichia coli, Citrobacter spp., Enterobacter spp., Morganella morganii, Klebsiella pneumoniae и Pseudomonas aeruginosa. Случаи развития вторичной резистентности отмечаются редко. Между теризидоном и другими противотуберкулезными препаратами не наблюдается перекрестной устойчивости.

Пиридоксин. Поступая в организм, он фосфорилируется, превращается в пиридоксаль-5-фосфат и входит в состав ферментов, осуществляющих декарбоксилирование, трансаминирование и рацемизацию аминокислот, а также ферментативное превращение серосодержащих и гидроксилированных аминокислот. Участвует в обмене триптофана (участие в реакции биосинтеза серотонина) и снижает токсичность гидразидов изоникотиновой кислоты.

Фармакокинетика:

Теризидон. После перорального применения теризидон почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (70-90%). Максимальная концентрация в плазме достигается через 2-3 ч. Прием пищи не влияет на скорость всасывания. Эффективная минимальная концентрация для Mycobacterium tuberculosis - 10-40 мг/л, для Staphylococcus spp. - 8-32 мг/л, для грамотрицательных бактерий, имеющих клиническое значение, - 20-250 мг/л. Период полувыведения (T1/2) - 21 час. Широко распределяется в тканях и жидкостях организма, легких, желчи, асцитической жидкости, плевральном выпоте и синовиальной жидкости, лимфе и в мокроте. Очень хорошо проникает в цереброспинальную жидкость (80-100% от концентрации в плазме), более высокая концентрация в ликворе создается при воспалительных изменениях мозговых оболочек.

В организме теризидон метаболизируется незначительно. От 60 до 70% препарата выводится почками в неизмененном виде; небольшое количество выводится кишечником и небольшая часть в виде метаболитов.

Пиридоксин всасывается быстро на всем протяжении тонкой кишки, большее количество абсорбируется в тощей кишке. Метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов (пиридоксальфосфат и пиридоксаминофосфат). Пиридоксальфосфат с белками плазмы связывается на 90%. Хорошо проникает во все ткани; накапливается преимущественно в печени, меньше - в мышцах и центральной нервной системе. Проникает через плаценту, секретируется с грудным молоком. Период полувыведения - 15-20 дней. Выводится почками.

Показания к применению:

Туберкулез (различные формы и локализации) в комплексной терапии лекарственно-устойчивых форм туберкулеза.

Противопоказания:

- повышенная чувствительность к теризидону (в т.ч. к циклосерину), пиридоксину, другим компонентам препарата;

- органические заболевания центральной нервной системы, в том числе атеросклероз сосудов головного мозга;

- эпилепсия;

- психические нарушения;

- aлкоголизм;

- беременность;

- период лактации;

- детский возраст до 14 лет;

- непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

С осторожностью:

- пожилой возраст;

- хроническая сердечная недостаточность;

- хроническая почечная недостаточность;

- язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, тяжелые поражения печени;

- ишемическая болезнь сердца.

Режим дозирования:

Внутрь, ежедневно, независимо от приема пищи.

Для взрослых и детей (старше 14 лет): с массой тела менее 50 кг назначают по 1 капсуле (с дозировкой 250 мг + 10 мг) 3 раза в день.

При необходимости кратность приема снижают, увеличивая разовую дозу - по 1 капсуле (300 мг + 10 мг) 2 раза в день.

Для взрослых с массой тела 60-80 кг суточная доза составляет 900 мг, в пересчете на теризидон, в 3 приема.

Для взрослых с массой тела более 80 кг - суточная доза - 1200 мг, в пересчете на теризидон, в два приема.

По назначению врача разовая доза препарата для пациентов с массой тела более 50 кг может быть снижена до 250 мг, в пересчете на теризидон, с кратностью приема 4 раза в день.

При клиренсе креатинина менее 30 мл/мин рекомендуется уменьшить кратность приема препарата и снизить разовую дозу до 250 мг в пересчете на теризидон.

Длительность курса лечения составляет от 3 до 4 месяцев.

Побочные действия:

Теризидон.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная возбудимость, тремор, бессонница и чувство опьянения, судороги, депрессия, психоз, дизартрия.

Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, метеоризм, диарея.

Прочие: аллергические реакции.

Пиридоксин.

Аллергические реакции, гиперсекреция соляной кислоты, боль в эпигастральной области, онемение конечностей, появление чувства сдавления в конечностях - симптом "чулок" и "перчаток", кожная сыпь, зуд кожи.

Передозировка:

Симптомы: усиление нейротоксичности, в том числе судороги, нарушение функции желудочно-кишечного тракта.

Лечение: симптоматическое, активированный уголь, для профилактики и лечения нейротоксических эффектов вводят противосудорожные и седативные лекарственные средства. Гемодиализ эффективен.

Взаимодействие:

Теризидон.

Этанол увеличивает риск развития судорог.

Этионамид, протионамид повышают риск возникновения побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, особенно судорог.

Изониазид увеличивает частоту возникновения головокружения, сонливости.

Пиридоксин.

Усиливает действие диуретиков; ослабляет активность леводопы. Изониазид, пеницилламин, циклосерин и эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы ослабляют эффект пиридоксина. Сочетается с сердечными гликозидами (пиридоксин способствует повышению синтеза сократительных белков в миокарде), с глутаминовой кислотой и калия и магния аспарагинатом.

Особые указания:

Теризидон может вызвать развитие недостаточности цианокобаламина и/или фолиевой кислоты. В этих случаях необходимо провести соответствующее обследование и лечение пациента.

Рекомендуется ежемесячно контролировать анализ крови и мочи, показатели функции печени: активность аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы, концентрацию билирубина.

Применение препарата на фоне приема этанола сопряжено с повышенной частотой побочных эффектов, вплоть до развития судорог, поэтому во время приема препарата необходимо избегать употребления алкогольных напитков.

Необходимо следить за состоянием пациента: работники здравоохранения, наблюдающие за пациентами в стационаре, так же как и члены семьи амбулаторных пациентов, принимающих теризидон, должны быть информированы о возможности развития побочных реакций со стороны центральной нервной системы и проинструктированы о необходимости немедленно информировать лечащего врача при появлении депрессии или изменений в поведении больного.

При тяжелых поражениях печени пиридоксин в больших дозах может вызвать ухудшение ее функции.

При определении уробилиногена с помощью реагента Эрлиха пиридоксин может искажать результаты.

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И В ПЕРИОД ГРУДНОГО ВСКАРМЛИВАНИЯ

Применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

ВЛИЯНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ НА СПОСОБНОСТЬ УПРАВЛЯТЬ ТРАНСПОРТНЫМИ СРЕДСТВАМИ, МЕХАНИЗМАМИ

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Срок годности:

2 года.

Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 25град.С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Дата актуализации инструкции 26.05.2017

Инструкция утверждена 10.09.2015

Производитель: Симпекс Фарма Пвт. Лтд (Simpex Pharma Pvt.Ltd), Индия

Владелец регистрационного удостоверения: Simpex Pharma Pvt.Ltd, Индия

Формы выпуска: капсулы 250 мг+10 мг, блистеры

Условия отпуска: по рецепту

Данные гос. регистрации: ЛП-003189 от 10.09.2015

Состояние регистрационного удостоверения: окончание срока действия 10.09.2020

Номер фармстатьи: ЛП 003189-100915