Левоцетиризин (Левоцетиризин)

Торговое название: Левоцетиризин

Международное название: Левоцетиризин& (Levocetirizine)

Фармакологическая группа: противоаллергическое средство - H1-гистаминовых рецепторов блокатор

Фармакологическая группа по АТХ: R06AE09. Левоцетиризин

Состав:

активный компонент: левоцетиризина дигидрохлорид 5,000 мг;

вспомогательные компоненты: внутренний слой: целлюлоза микрокристаллическая 25,800 мг, лактозы моногидрат (Фарматоза 200М 10,000 мг, Флоулак-100 55,950 мг) 65,950 мг, кремния диоксид коллоидный 1,250 мг; внешний слой: кремния диоксид коллоидный 1,250 мг; магния стеарат 1,750 мг;

пленочная оболочка: Опадрай белый YS-1-7003 2,525 мг (гидроксипропилметилцеллюлоза 2910 (Е 464) 59,75%; титана диоксид (Е 171) 31,25%; макрогол 400 (Е 1521) 8,0%; полисорбат-80 (Е433) 1,0%).

Описание:

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой белого цвета, с риской и гравировкой "Н" под риской на одной стороне и гравировкой "161" на другой стороне. На поперечном разрезе: ядро от белого до почти белого цвета.

Фармакодинамика:

Левоцетиризин R-энантиомер цетиризина; конкурентный антагонист гистамина; блокирует H1-гистаминовые рецепторы, сродство к которым в 2 раза выше, чем у цетиризина. Оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций; уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает проницаемость сосудов, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное действие; практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинергического действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного действия.

Фармакокинетика:

Фармакокинетика носит линейный характер. Быстро всасывается при приеме внутрь: прием пищи не оказывает влияния на полноту всасывания, но снижает его скорость. Биодоступность левоцетиризина достигает 100%. Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) - около 0,9 ч, максимальная концентрация (Сmах) - 270 нг/мл. Равновесная концентрация достигается через 2 суток. Объем распределения - около 0,4 л/кг. Связь с белками - 90%. Менее 14% левоцетиризина метаболизируется в печени путем N- и О-дезалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита. Период полувыведения (Т1/2) - 7,9+1,9 ч. Общий клиренс - около 0,63 мл/мин/кг. Полностью выводится из организма в течение 96 ч. 85,4% принятой дозы препарата выводится почками, 12,9% через кишечник.

При почечной недостаточности (клиренс креатинина (КК) менее 40 мл/мин) клиренс левоцетиризина снижается.

У пациентов, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 80%, что требует соответствующего изменения режима дозирования. В ходе стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа удаляется менее 10% левоцетиризина.

Показания к применению:

Лечение симптомов круглогодичного (персистирующего) и сезонного (интермиттирующего) аллергических ринитов и аллергического конъюнктивита, таких как зуд, чихание, заложенность носа, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы;

- Поллиноз (сенная лихорадка);

- Крапивница;

- Другие аллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом и высыпаниями.

Противопоказания:

* Повышенная чувствительность к левоцетиризину, к другим производным пиперазина или к другим компонентам препарата;

* дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

* терминальная стадия почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин);

* детский возраст до 6 лет (ограниченные данные по эффективности и безопасности);

* беременность и период грудного вскармливания (см. раздел "Применение при беременности и в период грудного вскармливания")

С осторожностью:

При хронической почечной недостаточности (необходима коррекция режима дозирования).

У пациентов пожилого возраста (при возрастном снижении клубочковой фильтрации).

У пациентов с повреждением спинного мозга, гиперплазией предстательной железы, а также при наличии других предрасполагающих факторов к задержке мочи, поскольку левоцетиризин может увеличивать риск задержки мочи.

При одновременном употреблении с алкоголем.

Режим дозирования:

Внутрь, проглатывая целиком, запивая достаточным количеством воды, вне зависимости от приема пищи.

Суточную дозу рекомендуется принимать за один прием.

Взрослым и детям старше 6 лет - 5 мг (1 таблетка) 1 раз в день.

Пациенты с нарушением функции печени

При назначении препарата больным с печеночной недостаточностью, коррекции дозы не требуется.

Пациенты с нарушением функции почек и больным пожилого возраста

* при КК от 50 до 79 мл/мин коррекция дозы не требуется;

* при КК от 30 до 49 мл/мин дозу уменьшают в 2 раза (1 таблетка через день);

* при КК менее 30 мл/мин дозу уменьшают в 3 раза (по 1 таблетке 1 раз в 3 дня). При лечении сезонного (интермиттирующего) аллергического ринита (наличие симптомов менее 4 дней в неделю или их общая продолжительность менее 4 недель) продолжительность лечения зависит от длительности симптоматики: лечение может быть прекращено при исчезновении симптомов и возобновлено при появлении симптомов.

При лечении круглогодичного (персистирующего) аллергического ринита (наличие симптомов более 4 дней в неделю и их общая продолжительность более 4 недель) лечение может продолжаться в течение всего периода воздействия аллергенов.

Имеется клинический опыт непрерывного применения левоцетиризина у взрослых длительностью 6 месяцев.

При пропуске одного приема препарата не следует принимать дополнительную дозу препарата для компенсации пропущенного приёма, рекомендуется принять следующую дозу в обычное время.

Побочные действия:

Во время проведения клинических исследований у мужчин и женщин 12-71 лет наиболее часто (больше или равно1/100, <1/10) встречались следующие побочные эффекты: головная боль, сонливость, сухость во рту, утомляемость, нечасто (больше или равно1/1000, <1/100) встречались астения и боль в животе.

Во время проведения клинических исследований у детей в возрасте от 6 до 12 лет наиболее часто (больше или равно1/100, <1/10) встречались головная боль и сонливость.

В период пострегистрационного применения препарата наблюдались следующие побочные эффекты, частота которых неизвестна из-за недостаточности данных.

-Со стороны иммунной системы

Реакция гиперчувствительности, включая анафилаксию

-Со стороны метаболизма и расстройств питания

Повышение аппетита

-Со стороны психики

Тревога, агрессия, возбуждение, бессонница, галлюцинации, депрессия, суицидальные мысли

-Со стороны нервной системы

Судороги, тромбоз синусов твердой мозговой оболочки, парестезия, головокружение, обморок, тремор, дисгевзия

-Со стороны слуха

Вертиго

-Со стороны органа зрения

Нарушение зрения, нечеткость зрительного восприятия, воспалительные проявления

-Со стороны сердечно-сосудистой системы

Стенокардия, тахикардия, ощущение сердцебиения, тромбоз яремной вены

-Со стороны дыхательной системы

Одышка, усиление симптомов ринита

-Со стороны пищеварительной системы

Тошнота, рвота

-Гепатобилиарные расстройства

Гепатит, изменение функциональных проб печени

-Со стороны почек и мочевыделительной системы

Дизурия, задержка мочи

-Со стороны кожи и мягких тканей

Ангионевротический отек, стойкая лекарственная эритема, сыпь, зуд, крапивница, гипотрихоз, трещины, фотосенсибилизация

-Со стороны костно-мышечной системы

Боль в мышцах

-Общие расстройства

Периферические отеки, увеличение массы тела

-Прочее

Перекрестная реактивность

Если любые указанные в инструкции побочные эффекты усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка:

Симптомы передозировки у взрослых: возбуждение, беспокойство, сонливость; у детей - возбуждение, беспокойство, которые сменяются сонливостью.

Лечение: необходимо промыть желудок или принять активированный уголь, если после приема препарата прошло мало времени. Специфического антидота нет. Рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие:

Исследования взаимодействий левоцетиризина с другими лекарственными препаратами не проводилось. При изучении лекарственного взаимодействия рацемата цетиризина с феназоном, антипирином, псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом показали отсутствие клинически значимых взаимодействий. Совместное применение с макролидами или кетоконазолом не вызывало достоверных изменений на ЭКГ.

Теофиллин (400 мг/сут) снижает общий клиренс левоцетиризина на 16%, при этом кинетика теофиллина не изменяется.

В исследовании при одновременном приеме ритонавира (600 мг 2 раза в день) и цетиризина (10 мг в день) показано, что экспозиция цетиризина увеличивалась на 40%, а экспозиция ритонавира незначительно изменялась (-11%).

При одновременном применении левоцетиризина с алкоголем, или другими средствами, оказывающими угнетающее действие на центральную нервную систему, возможно усиление их влияния на центральную нервную систему.

Особые указания:

В период лечения рекомендуется воздерживаться от употребления этанола (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами").

Препарат Левоцетиризин таблетки, покрытые оболочкой, содержит лактозу, поэтому его противопоказано назначать пациентам с непереносимостью лактозы, наследственным дефицитом лактазы саами или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И В ПЕРИОД ГРУДНОГО ВСКАРМЛИВАНИЯ

Доклинические исследования не выявили каких-либо прямых или косвенных неблагоприятных эффектов левоцетиризина на развивающийся плод, а также на развитие в постнатальном периоде; течение беременности и родов также не изменялось.

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения препарата у беременных женщин не проводилось, поэтому препарат противопоказан при беременности.

Левоцетиризин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата при лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Влияние лекарственного препарата на способность управлять транспортными средствами, механизмами:

Левоцетиризин может привести к повышенной сонливости, следовательно, данный препарат может оказывать влияние на способность управлять автомобилем или работать с техникой. В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Срок годности:

3 года.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения:

При температуре не выше 25град.С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Дата актуализации инструкции 14.07.2016

Производитель: АЛСИ Фарма АО, Россия

Владелец регистрационного удостоверения: АЛСИ Фарма АО, Россия

Формы выпуска: таблетки покрытые пленочной оболочкой 5 мг, упаковки ячейковые контурные

Условия отпуска: без рецепта

Данные гос. регистрации: ЛП-003975 от 21.11.2016

Состояние регистрационного удостоверения: окончание срока действия 21.11.2021

Номер фармстатьи: ЛП 003975-211116

Производитель: Хетеро Лабс Лимитед (Hetero Labs Limited), Индия

Владелец регистрационного удостоверения: Hetero Labs Limited, Индия

Формы выпуска: таблетки покрытые пленочной оболочкой 5 мг, упаковки ячейковые контурные

Условия отпуска: без рецепта

Данные гос. регистрации: ЛП-003730 от 14.07.2016

Состояние регистрационного удостоверения: окончание срока действия 14.07.2021