Матролгин ВМ (Кеторолак)

Торговое название: Матролгин ВМ

Международное название: Кеторолак& (Ketorolac)

Фармакологическая группа: НПВП (нестероидный противовоспалительный препарат)

Фармакологическая группа по АТХ: M01AB15. Кеторолак

Состав:

Состав на 1 мл:

- активное вещество: кеторолака трометамол- 30 мг;

- вспомогательные вещества: динагрия эдетат - 0.500 мг, этанол 96 % - 100 мг, натрия хлорид - 4.350 мг, натрия гидроксид - 0,460 мг, 10 % раствор натрия гидроксида или 10 % раствор хлористоводородной кислоты до pH 6,9 - 7.9, вода для инъекций до 1 мл.

Описание:

Прозрачный от бесцветного до светло-желтого цвета раствор.

Фармакодинамика:

Кеторолак оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием.

Механизм действия связан с неселективным угнетением активности циклооксигеназы-1 (ЦОГ-1) и циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), катализирующей образование простагландинов (Pg) из арахидоновой кислоты, которые играют важную роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки.

Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-]S и [+]R энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S формой.

По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие нестероидные противовоспалительные препараты.

Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.

После внутримышечного введения начало обезболивающего действия отмечается через 0,5 ч, максимальный эффект достигается через 1-2 ч.

Фармакокинетика:

Всасывание.

Абсорбция при внутримышечном введении - полная и быстрая. После внутримышечного введения 30 мг максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) составляет 1,74-3.1 мкг/мл, 60 мг - 3,23-5.77 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации соответственно - 15-73 мин и 30-60 мин. Время достижения равновесных концентраций (Css) при парентеральном введении - 24 ч при назначении 4 раза в сутки (выше субтерапевтической) и составляет при внутримышечном введении 15 мг - 0.65-1,13 мкг/мл. 30 мг - 1,29-2.47 мкг/мл.

Распределение.

Объем распределения составляет 0,15-0.33 л/кг. У больных с почечной недостаточностью объем распределения препарата может увеличиваться в 2 раза, а объем распределения его R-энантиомера - на 20 %.

Проникает в грудное молоко: при приеме матерью 10 мг кеторолака Сmах в грудном молоке достигается через два часа после приема первой дозы и составляет около 7,3 нг/мл, через 2 часа после применения второй дозы кеторолака (при использовании препарата 4 раза в сутки) - 7,9 нг/мл.

Метаболизм.

Более 50 % введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и р-гидроксикеторолак.

Выведение.

Выводится на 91 % почками (40 % в виде метаболитов), 6 % - через кишечник. Применение у особых групп пациентов. Период полувыведения (Т1/2) у пациентов с нормальной функцией почек составляет в среднем 5,3 ч (3.5-9.2 ч после внутримышечного введения 30 мг. Т1/2 удлиняется у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Функция печени не оказывает влияния на Т1/2. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) Т1/2 составляет 10,3-10.8 ч, при более выраженной почечной недостаточности - более 13.6 ч.

Общий клиренс составляет при внутримышечном введении 30 мг - 0.023 л/кг/ч (0,019 л/кг/ч у пожилых пациентов); у пациентов с почечной недостаточностью при концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л при внутримышечном введении 30 мг - 0,015 л/кг/ч.

Нe выводится путем гемодиализа.

Показания к применению:

Болевой синдром сильной и умеренной выраженности: травмы, зубная боль, боли в послеоперационном периоде, онкологические заболевания, миалгия, аргралгия, невралгия, радикулит, вывихи, растяжения, ревматические заболевания.

Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к действующему веществу и другим компонентам препарата.

Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (в т.ч. в анамнезе).

Крапивница, ринит, вызванные приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (в анамнезе).

Непереносимость лекарственных средств пиразолонового ряда.

Дегидратация.

Гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины).

Кровотечения или высокий риск их развития.

Состояние после операции аортокоронарного шунтирования.

Подтвержденная гиперкалиемия.

Воспалительные заболевания кишечника.

Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в фазе обострения (в т.ч. язвенный колит, болезнь Крона).

Пептические язвы.

Тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин).

Геморрагический инсульт (подтвержденный или подозреваемый).

Геморрагический диатез, нарушение кроветворения.

Одновременное применение с пробенецидом, пентоксифиллином, ацетилсалициловой кислотой и другими НПВП (включая ингибиторы циклооксигеназы-2), солями лития, антикоагулянтами, включая варфарин и гепарин.

Беременность, роды и период грудного вскармливания.

Детский возраст до 16 лет (безопасность и эффективность применения не установлены).

Препарат не применяют для обезболивания перед и во время хирургических операций из-за высокого риска кровотечения, а также для лечения хронических болей.

С осторожностью:

Гиперчувствительность к другим нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП), бронхиальная астма, наличие факторов, повышающих желудочно-кишечную токсичность: алкоголизм, табакокурение и холецистит, послеоперационный период, хроническая сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, отечный синдром, артериальная гипертензия, нарушение функции почек (клиренс креатинина 30-60 мл/мин), холестаз. активный гепатит, сепсис, системная красная волчанка, одновременный прием с другими НПВП. длительный прием НПВП, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия. сахарный диабет, заболевания периферических артерий, язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в анамнезе, наличие инфекции Helicobacterpylori, тяжелые соматические заболевания, одновременный прием пероральных глюкокортикостероидов (ГКС) (в том числе преднизолона), антикоагулянтов (в том числе варфарина), антиагрегантов (в т.ч. клопидогреля), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в том числе циталопрама, флуоксетина, пароксетина. сертралина), пожилой возраст (старше 65 лет).

Режим дозирования:

Внутримышечно.

При применении пациентам от 16 до 64 лет с массой тела, превышающей 50 кг, за 1 введение вводят не более 60 мг (включая пероральную дозу); обычно по 30 мг каждые 6 ч.

Взрослым пациентам с массой тела менее 50 кг или пациентам с хронической почечной недостаточностью за 1 введение - не более 10-15 мг.

Максимальные суточные дозы для внутримышечного введения составляют для пациентов от 16 до 64 лег с массой тела, превышающей 50 кг - 90 мг/сут; взрослым пациентам с массой тела менее 50 кг или с хронической почечной недостаточностью (ХПН), а также пожилым пациентам (старше 65 лет) - 60 мг.

Длительность лечения не должна превышать 2 суток.

Побочные действия:

Частота побочных эффектов представлена согласно следующей градации: очень часто - более 10%; часто - более 1,0%. но менее 10,0%; нечасто - более 0,1 %, но менее 1.0%; очень редко - менее 0,01%.

Со стороны пищеварительной системы: часто - гасгралгия. диарея, стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка, нечасто - снижение аппетита, тошнота, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в том числе с перфорацией и/или кровотечением, которые могут проявляться в виде болей в животе, спазма или жжения в эпигастральной области, крови в кале или мелены, рвоты с кровью или по типу "кофейной гущи", тошноты, изжоги и др.), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.

Со стороны мочевыделителыюй системы: нечасто - острая почечная недостаточность, боль в пояснице, гематурия, азотемия, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность. тромбоцитопения, пурпура), учащение мочеиспускания, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.

Со стороны органов чувств: нечасто - снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в том числе нечеткость зрительного восприятия).

Со стороны дыхательной системы: нечасто - бронхоспазм или одышка, ринит, отек легких, отек гортани (одышка, затруднение дыхания).

Со стороны центральной нервной системы (ЦНС): часто - головная боль, головокружение, сонливость; нечасто - асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз, обморочные состояния.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - повышение артериального давления, ощущение сердцебиения.

Со стороны органов кроветворения: нечасто - анемия, эозинофилия, лейкопения.

Со стороны систем гемостаза: нечасто - кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.

Со стороны кожных покровов: часто - кожная сыпь (включая макуло-папулезную), пурпура; нечасто - эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, гиперемия, уплотнение или шелушение кожи, увеличение и/или болезненность небных миндалин), крапивница, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (сидром Лайелла).

Местные реакции: часто - жжение или боль в месте введения.

Аллергические реакции: нечасто - анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или одышка, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).

Прочее: часто - отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела), повышенное потоотделение, нечасто - отек языка, лихорадка.

Передозировка:

Симптомы (при однократном введении): боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.

Лечение: симптоматическое (поддержание жизненно важных функций организма). Диализ- малоэффективен.

Взаимодействие:

Одновременное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность кеторолака. Прием с другими НПВП, глюкокортикостероидами, этанолом, кортикотропином, препаратами кальция увеличивает изъязвления слизистой оболочки ЖКТ и развитие желудочно-кишечных кровотечений.

Одновременное назначение с антикоагулянтными лекарственными средствами производными кумарина и индандиона. гепарином, тромболитиками (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа), антиагрегантными лекарственными средствами, цефалоспоринами, вальпроевой кислотой и ацетилсалициловой кислотой повышает риск развития кровотечений.

Снижает эффективность гипотензивных и диуретических лекарственных средств (снижает синтез простагландинов в почках).

Назначение совместно с метотрексатом повышает гепато- и нефротоксичность (совместное их назначение возможно только при использовании низких доз последнего и контроле концентрации метотрексата в плазме).

При назначении с другими нефротоксичными лекарственными препаратами (в том числе с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности.

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме.

Повышает активность наркотических анальгетиков.

Миелотоксичные лекарственные препараты усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает период его полувыведения.

Повышает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы).

Зидовудин: повышение риска токсичности в отношении красных кровяных телец посредством влияния на ретикулоциты с возникновением тяжелой анемии церез неделю после начала лечения НПВП. Необходимо проводить общий анализ крови и контролировать количество ретикулоцитов один или два раза в неделю после начала лечения НПBII.

Мифепристон. После применения мифепристона в течение 8-12 последующих дней не следует применять НПВП. поскольку они могут ослаблять эффекты мифепристона.

Циклоспорин и такролимус: НПВП могут увеличивать нефротоксичность из-за эффектов, связанных с простагландинами почек. При совместном применении необходимо контролировать функцию почек.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина при применении с кеторолаком повышают риск кровотечения вследствие ингибирования тромбоцитарной функции. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль за свертывающей системой крови.

Особые указания:

Перед назначением лекарственного средства необходимо выяснить вопрос о предшествующей аллергии на кегоролак или другие НПВП. Из-за риска развития аллергических реакций введение первой дозы проводят под тщательным наблюдением врача.

Гиповолемия повышает риск развития нефротоксических побочных реакций.

При необходимости можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками.

Не рекомендуется применять в качестве лекарственного средства для премедикации, поддержания анестезии.

При совместном приеме с другими НПВП могут наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, повышение артериального давления.

Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24-48ч. Не использовать одновременно с парацетамолом более 2 суток.

Больным с нарушением свертывания крови назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов, что особенно важно для послеоперационных больных, требующих тщательного контроля.

Для снижения риска развития нежелательных явлений препарат следует использовать в минимальной эффективной дозе минимально возможным коротким курсом.

Для снижения риска развития НПВП-гастропатии назначаются ангацидные лекарственные средства, мизопростол, оменразол.

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И В ПЕРИОД ГРУДНОГО ВСКАРМЛИВАНИЯ

Не рекомендуется принимать препарат в период беременности (неблагоприятное влияние на сердечно-сосудистую систему плода - преждевременное закрытие артериального протока), во время родов, в раннем послеродовом периоде (ингибируя синтез простагландинов, он может отрицательно повлиять на кровообращение плода и ослабить сократительную деятельность матки, что повышает риск маточных кровотечений) и в период грудного вскармливания.

ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ УПРАВЛЯТЬ ТРАНСПОРТНЫМИ СРЕДСТВАМИ И МЕХАНИЗМАМИ

Следует воздержаться от управления транспортными средствами, и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как препарат может вызывать головокружение и другие побочные эффекты, которые могут влиять на указанные способности.

Срок годности:

3 года.

Не использовать после истечения срока годности указанного на упаковке.

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 град.С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Дата актуализации инструкции 05.05.2017

Инструкция утверждена 21.10.2016

Производитель: ФармаВижн Санайи ве Тиджарет А.Ш., Турция

Владелец регистрационного удостоверения: Уорлд Медицин Илач Сан ве Тидж А.Ш., Турция

Формы выпуска: раствор для внутримышечного введения 30 мг/мл, ампулы

Принадлежит к ЖНВЛП

Условия отпуска: по рецепту

Данные гос. регистрации: ЛП-003917 от 21.10.2016

Состояние регистрационного удостоверения: окончание срока действия 21.10.2021

Номер фармстатьи: ЛП 003917-211016