Аллафорте (Лаппаконитина гидробромид)

Торговое название: Аллафорте

Международное название: Лаппаконитина гидробромид& (Lappaconitine hydrobromide)

Фармакологическая группа: антиаритмическое средство

Фармакологическая группа по АТХ: C01BG. Прочие антиаритмические препараты I класса

Состав:

Состав (на одну таблетку)	Количество, г
Действующее вещество:	Дозировка 25 мг	Дозировка 50 мг
Лаппаконитина гидробромид (Аллапинин) (в пересчете на 100% вещество)	0,025	0,050
Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, лактозы моногидрат, гипромеллоза, кальция стеарат, кремния диоксид коллоидный (аэросил А-380) - достаточное количество до получения таблетки массой 0,230 г (дозировка 25 мг), или массой 0,350 г (дозировка 50 мг)

Описание:

Таблетки круглые, двояковыпуклой формы, белого или белого с сероватым или желтоватым оттенком цвета.

Фармакодинамика:

Фармакологические свойства

Действующее вещество препарата представляет собой бромисто-водородную соль алкалоида лаппаконитина с сопутствующими алкалоидами, получаемую из травы борца белоустого или из корневищ и корней борца белоустого -- Aconitum leucostomum Worosch, или из корневищ с корнями борца северного (борца высокого) - Aconitum septentrionale Koelle (A. excelsum Reichenb.), семейства лютиковые - Ranunculaceae, или из технической суммы алкалоидов семейства лютиковых.

Фармакодинамика

Антиаритмический препарат IС класса.

Блокирует "быстрые" натриевые каналы мембран кардиомиоцитов. Вызывает замедление атриовентрикулярной (AV) и внутрижелудочковой проводимости, угнетает проведение по дополнительным путям при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта, укорачивает эффективный и функциональный рефрактерные периоды предсердий, AV-узла, пучка Гиса и волокон Пуркинье. Не влияет на продолжительность интервала QT, проводимость по AV узлу в антероградном направлении, частоту сердечных сокращений (ЧСС) и артериальное давление (АД), сократимость миокарда (при исходном отсутствии явлений сердечной недостаточности). Не угнетает автоматизм синусового узла, не оказывает отрицательного инотропного действия, не обладает антигипертензивным и м-холинолитическим действием.

Оказывает умеренное спазмолитическое, коронарорасширяющее, местноанестезирующее и седативное действие.

При приеме внутрь эффект развивается через 40-60 минут, сохраняется на достигнутом уровне 4-5 часов и постепенно снижается. В целом действие препарата после однократного приема внутрь сохраняется не менее 12 часов.

Фармакокинетика:

При приеме препарата Аллафорте внутрь лаппаконитина гидробромид медленно всасывается в желудочно-кишечном тракте, достигая максимальной концентрации в плазме крови в среднем через 80 минут, после этого концентрация остается практически не измененной в течение 4-5 часов и постепенно снижается в дальнейшем в течение 24 часов с периодом полувыведения (Т1/2) порядка 7,2 часа.

Биодоступность лаппаконитина гидробромида составляет 56%, что связано с эффектом "первичного прохождения" через печень. Объем распределения 690 л. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Основным фармакологически активным метаболитом является дезацетиллаппаконитин. При длительном применении не кумулирует.

При хронической почечной недостаточности Т1/2 увеличивается в 2-3 раза, при циррозе печени - в 3-10 раз. При хронической сердечной недостаточности II-III функционального класса по классификации NYHA всасывание лаппаконитина гидробромида замедленно (максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 ч). Выводится почками в измененном виде (до 28%), остальное - через кишечник.

Показания к применению:

Наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, пароксизмальная форма фибрилляции и трепетания предсердий, пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, в том числе и при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта, пароксизмальная желудочковая тахикардия (при отсутствии органических изменений миокарда).

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, синоатриальная блокада, AV-блокада II и III степени (без искусственного водителя ритма), кардиогенный шок, блокада правой ножки пучка Гиса, сочетающаяся с блокадой одной из ветвей левой ножки, тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт. ст.), хроническая сердечная недостаточность III-IV функционального класса по классификации NYHA, выраженная гипертрофия миокарда левого желудочка (>/=1,4 см), наличие постинфарктного кардиосклероза, острый коронарный синдром, синдром Бругада, аритмогенная кардиомиопатия (дисплазия) правого желудочка, тяжелые нарушения функции печени и/или почек, возраст до 18 лет, непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция, синдром удлиненного или укороченного интервала QT, пороки сердца, аритмогенное действие какого-либо антиаритмического препарата в анамнезе, беременность, период грудного вскармливания, злоупотребление алкоголем, AV-блокада I степени с удлинением интервала PQ более 200 мс, дилатационная кардиомиопатия, рестриктивная кардиомиопатия, миокардиты, отсутствие антиаритмического эффекта при лечении препаратом Аллапинин в анамнезе.

С осторожностью:

С осторожностью применять при нарушении внутрижелудочковой проводимости, блокаде одной из ножек пучка Гиса, синдроме слабости синусового узла, брадикардии, тяжелых нарушениях периферического кровообращения, закрытоугольной глаукоме, доброкачественной гипертрофии предстательной железы, нарушениях водно-электролитного баланса (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия), при одновременном применении других антиаритмических средств, при ишемической болезни сердца.

Режим дозирования:

Прием препарата следует начинать под наблюдением врача.

Внутрь, после приема пищи, проглатывая таблетку целиком и запивая небольшим количеством воды комнатной температуры.

ТАБЛЕТКИ КАТЕГОРИЧЕСКИ ЗАПРЕЩАЕТСЯ РАЗЛАМЫВАТЬ, ИЗМЕЛЬЧАТЬ ИЛИ РАЗЖЕВЫВАТЬ!

Доза препарата Аллафорте подбирается индивидуально. Лечение следует начинать с назначения таблеток по 25 мг каждые 8 часов. При отсутствии или недостаточности терапевтического эффекта дозу следует увеличить - таблетки по 25 мг через каждые 6 часов или таблетки по 50 мг через каждые 12 часов. Судить о терапевтическом действии препарата при его первом применении или при увеличении его дозы следует не ранее чем через 2-3 суток регулярного применения препарата.

Для предупреждения нежелательных влияний препарата на проводящую систему сердца его применение и увеличение дозы следует контролировать с помощью ЭКГ. Регистрировать ЭКГ целесообразно через 1-2 часа после приема очередной разовой дозы препарата. При удлинении интервала PQ до 300 мс или развитии предсердно-желудочковых блокад более высокой степени дозу следует уменьшить, при необходимости временно прекратив лечение. Безопасным является удлинение комплекса QRS на величину до 25% от исходной, но при этом длительность QRS не должна превышать 140 мс. Недопустимо удлинение комплекса QRS свыше 50% от исходного или более 160 мс!

Максимальная суточная доза препарата составляет 100 мг (25 мг 4 раза в сутки или 50 мг 2 раза в сутки). В дозе более 100 мг в сутки препарат принимать не рекомендуется ввиду отсутствия контролируемых клинических исследований. Перевод пациентов, принимающих препарат Аллапинин, на лечение препаратом Аллафорте осуществляется путем простой замены, начиная с момента очередного приема одного препарата на другой с применением одинаковых доз и интервалом между приемами.

Продолжительность лечения и коррекция режима дозирования (увеличение дозы) определяется врачом.

Побочные действия:

По данным Всемирной организации здравоохранения нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (>/=10% назначений); часто (>/=1% и <10%); нечасто (>/=0,1% и <1%); редко (>/=0,01% и <0,1%); очень редко (<0,01%); частота неизвестна (недостаточно данных для оценки частоты развития).

Нарушения со стороны нервной системы

очень часто: головокружение, головная боль, ощущение тяжести в голове, атаксия;

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

часто: аллергические реакции, гиперемия кожных покровов;

Нарушения со стороны органа зрения

очень часто: диплопия

Нарушения со стороны сердца

очень часто: нарушения внутрижелудочковой и AV-проводимости; изменения на ЭКГ: удлинение интервала PQ, расширение комплекса QRS;

часто: синусовая тахикардия (при длительном применении), повышение АД;

нечасто: аритмогенное действие.

Передозировка:

Препарат имеет малую терапевтическую широту, поэтому может легко возникнуть тяжелая интоксикация (особенно при одновременном применении других антиаритмических средств).

Симптомы: удлинение интервала PQ и QT, расширение комплекса QRS, увеличение амплитуды зубца Т, брадикардия, синоатриальная и атриовентрикулярная блокада, асистолия, пароксизмы полиморфной желудочковой тахикардии, снижение сократимости миокарда, выраженное снижение АД, головокружение, затуманенность зрения, головная боль, желудочно-кишечные расстройства.

Лечение: симптоматическое, промывание желудка, дефибрилляция, введение добутамина, диазепама; при необходимости - искусственная вентиляция легких и непрямой массаж сердца.

Для лечения желудочковой тахикардии не применять антиаритмические средства IA и IС класса.

Взаимодействие:

Индукторы микросомальных ферментов печени не влияют на эффективность лаппаконитина гидробромида.

Лаппаконитина гидробромид усиливает эффект недеполяризующих миорелаксантов.

При одновременном применении лаппаконитина гидробромида с другими антиаритмическими средствами повышается риск развития побочных эффектов, связанных с влиянием на функцию синусового узла и предсердно-желудочковую проводимость. Требуется индивидуальный подбор доз каждого из этих препаратов.

В клиническом исследовании при применении лаппаконитина гидробромида на фоне стандартной гипотензивной терапии ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, антагонистами рецепторов к ангиотензину II, блокаторами "медленных" кальциевых каналов производных дигидропиридина, бета-адреноблокаторами не наблюдали усиления или ослабления антигипертензивного действия.

Не имеется данных о неблагоприятном влиянии лаппаконитина гидробромида на эффективность и безопасность непрямых антикоагулянтов.

Особые указания:

При отмене предшествующей неэффективной антиаритмической терапии лечение препаратом Аллафорте следует начинать в сроки, превышающие 2-5 периодов полувыведения этих препаратов (в зависимости от их дозы) с тем, чтобы избежать взаимного усиления неблагоприятного влияния на функцию проводящей системы сердца. В случае с амиодароном, который имеет очень длительный период полувыведения, применение препарата Аллафорте возможно непосредственно после отмены предшествующего препарата, но при этом требуются дополнительные меры предосторожности, как при проведении комбинированной терапии.

По сравнению с непролонгированной формой лаппаконитина гидробромида, препарат Аллафорте обеспечивает более медленное всасывание и равномерное распределение концентрации действующего вещества в крови между приемами, что приводит к снижению частоты возникновения и степени выраженности побочных явлений.

Перед началом применения препарата необходимо устранить нарушения водно-электролитного баланса, в период терапии необходим контроль содержания электролитов в крови.

Каждый пациент, который принимает препарат Аллафорте, должен проходить электрокардиографическое и клиническое обследование до начала терапии и в период ее проведения для раннего выявления побочного действия, оценки эффективности препарата и необходимости продолжения терапии.

У пациентов с установленным искусственным водителем ритма сердца может повышаться порог его стимуляции.

Электрокардиостимуляторы необходимо проверять и при необходимости перепрограммировать.

При развитии головной боли, головокружения, диплопии следует уменьшить дозу препарата.

При появлении синусовой тахикардии на фоне длительного применения препарата показано применение бета-адреноблокаторов.

Как и при применении других антиаритмических средств IС класса, у пациентов со значительными органическими изменениями миокарда при применении препарата могут возникать серьезные нежелательные эффекты. Особого контроля с использованием пробы с физической нагрузкой требует применение препарата Аллафорте пациентам с ишемической болезнью сердца и стабильной стенокардией, поскольку одним из предрасполагающих факторов аритмогенных действий препаратов класса IС является преходящая ишемия миокарда и высокая ЧСС.

При применении антиаритмических средств IС класса пациенты с тяжелыми органическими изменениями миокарда предрасположены к развитию серьезных побочных эффектов. Применение препарата Аллафорте у таких пациентов возможно только в исключительных случаях, по решению консилиума врачей.

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И В ПЕРИОД ГРУДНОГО ВСКАРМЛИВАНИЯ

Исследования на животных показали, что лаппаконитина гидробромид в дозах 1-5 мг/кг не обладает тератогенным и эмбриотоксическим действием.

Применение препарата при беременности не рекомендуется ввиду отсутствия контролируемых исследований.

Возможно применение препарата только по жизненным показаниям, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск развития побочных эффектов у плода/ребенка.

Данные о выделении лаппаконитина гидробромида в грудное молоко отсутствуют. Применение препарата не рекомендуется в период грудного вскармливания.

Если применение препарата Аллафорте в период лактации необходимо, грудное вскармливание следует прекратить.

ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ УПРАВЛЯТЬ ТРАНСПОРТНЫМИ СРЕДСТВАМИ И ДВИЖУЩИМИСЯ МЕХАНИЗМАМИ

При применении препарата необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций в связи с риском развития головокружения.

Срок годности:

3 года. Не применять по истечении срока годности.

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 25град.С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Дата актуализации инструкции 10.02.2017

Инструкция утверждена 22.12.2016

Производитель: Фармцентр ВИЛАР ЗАО, Россия

Владелец регистрационного удостоверения: Фармцентр ВИЛАР ЗАО, Россия

Формы выпуска: таблетки пролонгированного действия 25 мг, упаковки ячейковые контурные

Условия отпуска: по рецепту

Льготный: программа ОНЛП

Данные гос. регистрации: ЛП-004040 от 22.12.2016

Состояние регистрационного удостоверения: окончание срока действия 22.12.2021

Номер фармстатьи: ЛП 004040-221216