Пантопразол-Тева (Пантопразол)

Торговое название: Пантопразол-Тева

Международное название: Пантопразол& (Pantoprazole)

Фармакологическая группа: желез желудка секрецию понижающее средство - протонного насоса ингибитор

Фармакологическая группа по АТХ: A02BC02. Пантопразол

Состав:

1 таблетка, покрытая кишечнорастворимой оболочкой, содержит:

- действующее вещество: пантопразола натрия сесквигидрат 22,555 мг/45,11 мг (в пересчете на пантопразол 20,00 мг/40,00 мг);

- вспомогательные вещества: маннитол 78,645 мг/157,29 мг, кросповидон 2,20 мг/4,40 мг, гипролоза низкозамещенная 2,20 мг/4,40 мг, натрия лаурилсульфат 1,10 мг/2,20 мг, кремния диоксид коллоидный 0,55 мг/1,10 мг, тальк 1,65 мг/3,30 мг, магния стеарат 1,10 мг/2,20 мг;

- оболочка пленочная: Опадрай АМВ желтый 80W32009 8,80 мг/17,60 мг (поливиниловый спирт частично гидролизованный 4,006 мг/8,012 мг, титана диоксид 2,193 мг/4,386 мг, тальк 1,760 мг/3,520 мг, краситель железа оксид желтый 0,382 мг/0,764 мг, краситель хинолиновый желтый алюминиевый лак 0,241 мг/0,482 мг, лецитин соевый 0,176 мг/0,352 мг, камедь ксантановая 0,042 мг/0,084 мг):

- оболочка кишечнорастворимая: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1:1] (Эудрагит L 30 D-55*) 13,45 мг/ 25,28 мг, глицерил моностеарат 0,67 мг/1,26 мг, триэтилцитрат 1,34 мг/2,53 мг, полисорбат-80 0,34 мг/0,63 мг; чернила черные Опакод S-1-17860, используемые для нанесения надписи на таблетках: глазурь фармацевтическая [шеллака раствор в этаноле] 55,0%, краситель железа оксид черный 25,0%, изопропанол 18,0%, аммиак водный 1,0%, бутанол 0,5%, пропиленгликоль 0,5%.

* - представляет собой 30% водную дисперсию метакриловой кислоты и этилакрилата сополимера [1:1], содержащую 0,7% натрия лаурилсульфата и 2,3% полисорбата-80.

Описание:

Дозировка 20 мг: от светло-желтого до желтого цвета, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, с надписью РА 783 черного цвета на одной стороне.

Дозировка 40 мг: от светло-желтого до желтого цвета, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, с надписью РА 784 черного цвета на одной стороне.

Фармакодинамика:

Пантопразол - ингибитор протонного насоса, селективно ингибирует (образует ковалентную связь) Н+-K+-АТФазу париетальных клеток, нарушает перенос ионов водорода в просвет желудка, блокирует конечный этап секреции соляной кислоты, подавляя базальную и стимулированную секрецию, независимо от вида стимула - ацетилхолин, гистамин, гастрин.

Максимальный эффект проявляется только в кислой среде при рН менее 3, при более высоких значениях рН остается практически неактивным. Не влияет на моторику желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Секреторная активность нормализуется через 3-4 дня после окончания приема. Клиническое улучшение достигается в течение 2 недель. На протяжении 4-8 недель лечения уровень гастрина в плазме повышается в 1,5 раза. Повышение уровня гастрина обратимо. При длительном лечении у больных язвенной болезнью сопровождается незначительным увеличением числа энтерохромафинноподобных (ECL) клеток.

При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, нормализация секреции в желудке способствует повышению антихеликобактерного эффекта антибиотиков.

Фармакокинетика:

Быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Абсолютная биодоступность (около 77%) с приемом пищи не связана. В среднем максимальная концентрация (Cmax) - 1-5 мкг/мл достигается через 2,5 ч для дозы 20 мг и 2,4 мкг/мл - через 2,4 ч для дозы 40 мг. Период полувыведения (Т1/2) - около 1 ч, кажущийся объем распределения составляет примерно 11,0-23,6 л, клиренс из плазмы (Cl) - около 0,1 л/ч/кг, площадь под кривой "концентрация-время" (AUC) - 4,8 мкг х ч/мл. Связывание с белками плазмы - около 98%, в основном с альбуминами. Прием антацидов или пищи не влияет на Cmax. AUC и биодоступность.

Метаболизируется в печени (окисление, деалкилирование, конъюгация). Имеет низкую аффинность к системе цитохрома P450, в метаболизме задействованы преимущественно изоферменты CYP3A4 и CYP2C19. Основным метаболитом в плазме крови и в моче является десметилпантопразол (Т1/2 - около 1,5 ч), конъюгированный с сульфатом. Нет данных о наличии фармакологической активности метаболитов. Выводится преимущественно почками (около 80%) в виде метаболитов, в небольшом количестве (около 18%) обнаруживается в кале. Не кумулирует. В некоторых случаях элиминация замедлена. Очень слабо проникает через гематоэнцефалический барьер, секретируется в грудное молоко.

У пациентов с циррозом печени (классы А, В по классификации Чайлд-Пью) Т1/2 увеличивается примерно до 3-6 ч (для дозы 20 мг) и до 7-9 ч (для дозы 40 мг). При почечной недостаточности Т1/2 увеличивается незначительно, но Т1/2 основного метаболита достигает 2-3 часа. Повышение Сmax и AUC не являются клинически значимыми у пожилых пациентов.

Показания к применению:

- Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ): симптоматическое лечение неэрозивной рефлюксной болезни (НЭРБ), лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита.

- Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения), в том числе связанные с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП).

- Синдром Золлингера-Эллисона.

- Эрадикация Helicobacter pylori в комбинации с антибактериальными средствами.

Противопоказания:

- Гиперчувствительность к компонентам препарата.

- Диспепсия невротического генеза.

- Одновременное назначение с атазанавиром.

- Беременность и период грудного вскармливания.

- Детский возраст до 12 лет при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (недостаточно данных об эффективности и безопасности).

- Детский возраст до 18 лет при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения), в том числе связанных с приемом НПВП, синдроме Золлингера-Эллисона и эрадикации Helicobacter pylori в комбинации с антибактериальными средствами (недостаточно данных об эффективности и безопасности).

С осторожностью:

Печеночная недостаточность; почечная недостаточность, пожилые пациенты (старше 65 лет), в том числе имеющие в анамнезе язвенную болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки, а также кровотечения из верхних отделов ЖКТ.

Режим дозирования:

Внутрь, запивая жидкостью и проглатывая целиком (таблетки нельзя делить на части или растворять). Таблетки можно принимать за 1 час до приема пищи и антацидов.

ВЗРОСЛЫЕ И ДЕТИ СТАРШЕ 12 ЛЕТ

Симптоматическое лечение неэрозивной рефлюксной болезни (НЭРБ)

Рекомендуемая доза - 20 мг в день. Уменьшение симптомов достигается в течение 2-4 недель. В некоторых случаях симптомы исчезают в течение следующих четырех недель лечения. При повторном появлении симптомов можно принимать пантопразол в дозе 20 мг в день в режиме "по требованию".

Возвращение к постоянной терапии целесообразно в случае, если удовлетворительный контроль симптомов не может поддерживаться терапией по "по требованию".

Длительное лечение и профилактика рецидивов эрозивного рефлюкс-эзофагита

Для длительного лечения рекомендуемая поддерживающая доза - 20 мг в день, которая может быть увеличена до 40 мг в день при возникновении рецидива. После купирования симптомов рецидива доза вновь может быть уменьшена до 20 мг в день.

В отдельных случаях, особенно если другие методы лечения недостаточно эффективны, доза пантопразола может быть увеличена до 40 мг в день. Курс лечения эрозивного рефлюкс-эзофагита - 4 недели. Если этого недостаточно, ремиссия чаще всего достигается в течение следующих четырех недель терапии.

ВЗРОСЛЫЕ

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения), в том числе связанные с приемом НПВП

Рекомендуемая доза 40-80 мг в день. Продолжительность лечения 2 недели при обострении язвенной болезни двенадцатиперстной кишки и 4-8 недель при обострении язвенной болезни желудка. Противорецидивное лечение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки - в дозе 20 мг 1 раз в день.

Эрадикация Helicobacter pylori

Рекомендуемая доза составляет 40 мг 2 раза в день в сочетании с одной из следующих комбинаций

- амоксициллин 1 г 2 раза в день + кларитромицин 500 мг 2 раза в день.

- кларитромицин 250-500 мг 2 раза в день + метронидазол 400-500 мг 2 раза в день.

- амоксициллин 1 г 2 раза в день + метронидазол 400-500 мг 2 раза в день.

Комбинированного лечения следует придерживаться в течение 7-14 дней. После окончания лечения прием пантопразола может быть продолжен с целью заживления язвы. При язве двенадцатиперстной кишки прием пантопразола может быть продлен от 1 до 3 недель.

Синдром Золлингера-Эллисона

Стартовая доза - 80 мг в день. В зависимости от секреции желудочного сока дозировка может быть уменьшена или увеличена. Ежедневная доза 80 мг делится на 2 части и принимается 2 раза в день. Возможно кратковременное повышение дозы пантопразола выше 160 мг. Продолжительность лечения препаратом Пантопразол-Тева синдрома Золлингера-Эллисона не ограничена. Безопасность длительного применения препарата Пантопразол-Тева хорошо изучена. Длительное применение пантопразола также безопасно, как и кратковременное, и хорошо переносится.

ПОЖИЛЫЕ ПАЦИЕНТЫ И ПАЦИЕНТЫ С ПОЧЕЧНОЙ НЕДОСТАТОЧНОСТЬЮ

Коррекции дозы не требуется. Тем не менее, не рекомендуется принимать более 40 мг в сутки ежедневно. Исключение составляет эрадикационная терапия Helicobacter pylori, когда пациенты должны принимать дозу 40 мг 2 раза в день в течение 1 недели.

ПАЦИЕНТЫ С ТЯЖЕЛОЙ ПЕЧЕНОЧНОЙ НЕДОСТАТОЧНОСТЬЮ

Суточная доза не должна превышать 20 мг в сутки.

Побочные действия:

Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто - не менее 10%; часто - не менее 1%, но менее 10%; нечасто - не менее 0,1%, но менее 1%; редко - не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко (в том числе единичные случаи) - менее 0,01%; частота неизвестна (не может быть оценена по доступным данным).

Со стороны питания и обмена веществ: редко - гиперлипидемия, повышение содержания триглицеридов, холестерина, изменения массы тела; частота неизвестна - гипонатриемия, гипомагниемия (см. раздел "Особые указания"), гипокальциемия, гипокалиемия.

Со стороны иммунной системы: редко - реакция гиперчувствительности (в том числе, анафилактическая реакция, анафилактический шок).

Со стороны кроветворной и лимфатической системы: редко -- агранулоцитоз; очень редко - тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения.

Со стороны психики: нечасто - нарушение сна; редко -- депрессия; очень редко -- дезориентация; частота неизвестна - галлюцинации, спутанность сознания (особенно у предрасположенных к этому пациентов), а также возможное обострение симптомов при их существовании до начала лечения.

Со стороны нервной системы: нечасто - головная боль, головокружение; редко - нарушение вкусовосприятия; частота неизвестна - парестезии.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто - тошнота, рвота, диарея, запор, сухость слизистой оболочки полости рта, дискомфорт, боль в животе, вздутие живота, метеоризм.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - повышение активности "печеночных" трансаминаз, гамма-глутамилтрансферазы; редко - повышение концентрации билирубина; частота неизвестна - повреждение клеток печени, желтуха, печеночная недостаточность.

Со стороны органа зрения: редко - нарушение зрения (затуманивание зрения).

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - кожная сыпь, экзантема, зуд кожи; редко - крапивница, ангионевротический отек; частота неизвестна - синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема, синдром Лайелла, реакция фотосенсибилизации, подострая кожная красная волчанка (см. раздел "Особые указания").

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто - перелом бедренной кости, костей запястья, позвонков; редко - миалгия, артралгия; частота неизвестна - спазм мышц.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна - интерстициальный нефрит.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: редко - гинекомастия. Прочие: нечасто - астения, слабость, вялость; редко - повышение температуры тела, периферические отеки.

Передозировка:

Симптомы передозировки неизвестны. Дозы, превышающие 240 мг внутривенно, вводились в течение 2 минут и хорошо переносились.

Лечение: симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие:

Не рекомендуется одновременное применение ингибиторов протонного насоса или блокаторов Н2-гистаминовых рецепторов без консультации врача.

Пантопразол, как и другие ингибиторы протонного насоса, может уменьшать или увеличивать всасывание лекарственных средств, биодоступность которых зависит от рН среды желудка (кетоконазол, итраконазол, атазанавир).

Несмотря на то, что отсутствует взаимодействие пантопразола с фенпрокумоном или варфарином, подтвержденное фармакокинетическими исследованиями, есть немногочисленные данные об изменении международного нормализованного отношения (МНО). Пациентам, принимающим данную комбинацию препаратов, требуется регулярный контроль протромбинового времени/МНО в начале терапии, при ее завершении, а также нерегулярном применении пантопразола.

Не было выявлено значимых взаимодействий между пантопразолом и другими лекарственными средствами, такими как диазепам, диклофенак, дигоксин, глибенкламид, нифедипин, карбамазепин, кофеин, фенитоин, напроксен, пироксикам, теофиллин, метопролол, этанол, пероральные контрацептивы. Тем не менее, поскольку пантопразол метаболизируется при участии изофермента CYP2C19, а также другими изоферментами цитохрома P450, нельзя полностью исключить возможность взаимодействия с другими лекарственными средствами, которые метаболизируются с использованием этих ферментов.

Отсутствует взаимодействие пантопразола с одновременно применяемыми антацидными средствами.

Особые указания:

Пантопразол не рекомендуется применять вместе с ингибиторами протеаз ВИЧ, всасывание которых зависит от рН среды желудка (например, атазанавир), из-за существенного снижения их биодоступности.

У пациентов, принимающих ингибиторы протонного насоса, в том числе пантопразол, в высоких дозах, а также при продолжительности лечения более 1 года, повышается риск переломов бедренной кости, костей запястья и позвонков. Пациентам с риском развития остеопороза необходимо оказывать помощь в соответствии с действующими рекомендациями по профилактике остеопороза, а также обеспечить достаточное поступление в организм кальция и витамина D.

Имеются сообщения о развитии тяжелой гипомагниемии у пациентов, получавших ингибиторы протонного насоса в течение не менее 3-х месяцев, а в большинстве случаев - в течение года. Могут возникнуть такие серьезные проявления гипомагниемии, как повышенная утомляемость, тетания, бред, судороги, головокружение и желудочковая аритмия, однако гипомагниемия может развиваться незаметно и своевременно не распознаваться. У большинства пациентов с гипомагниемией она уменьшается после заместительной терапии препаратами магния и отмены ингибиторов протонного насоса.

Пациентам, находящимся на длительной терапии или принимающим лекарственные препараты, которые способны вызвать гипомагниемию (сердечные гликозиды, диуретики), необходимо определять уровни магния в крови перед началом лечения ингибиторами протонной помпы и периодически во время лечения.

Следует регулярно контролировать активность "печеночных" трансаминаз в плазме крови при назначении пантопразола пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью, особенно при длительном применении.

При повышении активности "печеночных" трансаминаз в крови лечение препаратом следует прекратить.

У пациентов, имеющих повышенный риск развития осложнений со стороны ЖКТ и длительно получающих НПВП, пантопразол в дозе 20 мг для профилактики язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, следует принимать с осторожностью.

Необходимо с осторожностью применять пантопразол у пожилых пациентов (старше 65 лет), имеющих в анамнезе язвенную болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки, а также кровотечения из верхних отделов желудочно-кишечного тракта.

До и после лечения обязателен эндоскопический контроль для исключения возможности наличия злокачественных заболеваний желудка или пищевода, т.к. лечение может маскировать симптоматику и затруднить правильную диагностику.

Снижение кислотности желудочного сока средствами понижающими секрецию желез желудка, в том числе ингибиторами протонного насоса, может способствовать размножению естественной микрофлоры ЖКТ, что может в незначительной степени повысить риск развития инфекционных заболеваний ЖКТ, вызванных Salmonella и Campylobacter.

Пантопразол, как и все лекарственные средства, блокирующие выработку соляной кислоты в железах желудка, может снижать всасывание витамина B12 вследствие гипо- и ахлоргидрии.

Это следует учитывать при длительной терапии у пациентов с низкой массой тела или с повышенным риском снижения всасывания витамина B12.

При лечении ингибиторами протонного насоса очень редко отмечалось развитие подострой кожной красной волчанки.

При возникновении поражений кожи, особенно на участках, подвергшихся воздействию солнечных лучей, а также при наличии сопутствующей артралгии, пациент должен немедленно обратиться к врачу для коррекции лечения и решения вопроса о необходимости прекращения лечения пантопразолом.

Пациенты, у которых сохраняются симптомы заболевания после 4 недель лечения или длительно принимающие пантопразол (более 1 года), нуждаются в дополнительном обследовании.

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И В ПЕРИОД ГРУДНОГО ВСКАРМЛИВАНИЯ

Беременность

Данные о применении пантопразола у беременных женщин отсутствуют. Исследования на животных показали репродуктивную токсичность. Потенциальный риск для человека неизвестен. Пантопразол не должен применяться во время беременности.

Грудное вскармливание

По причине недостаточной информации о применении пантопразола у женщин в период грудного вскармливания нельзя исключить потенциальный риск для новорожденных и младенцев, находящихся на грудном вскармливании. В связи с этим, необходимо принятие решения о прекращении грудного вскармливания, либо об отмене/приостановлении лечения пантопразолом.

Фертильность

Доклинические исследования показали отсутствие влияния на мужскую или женскую фертильность.

ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ УПРАВЛЯТЬ ТРАНСПОРТНЫМИ СРЕДСТВАМИ И МЕХАНИЗМАМИ

Следует воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами, требующими повышенной концентрации внимания в связи с возможностью развития побочных эффектов, таких как головокружение и нарушение зрения.

Срок годности:

2 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 25град.С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Дата актуализации инструкции 09.06.2017

Инструкция утверждена 20.03.2017

Производитель: Плива Хрватска д.о.о. (Pliva Hrvatska d.o.o.), Хорватия

Владелец регистрационного удостоверения: Pliva Hrvatska d.o.o., Хорватия

Формы выпуска: таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой 20 мг, блистеры

Условия отпуска: по рецепту

Данные гос. регистрации: ЛСР-001361/08 от 29.02.2008

Дата переоформления РУ: 20.03.2017

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: ЛСР-001361/08-301110