Пенсилина (Ампициллин +Сульбактам)

Торговое название: Пенсилина

Международное название: Ампициллин+Сульбактам& (Ampicillin+Sulbactam)

Фармакологическая группа: антибиотик-пенициллин полусинтетический+бета-лактамаз ингибитор

Фармакологическая группа по АТХ: J01CR01. Ампициллин в комбинации с ингибиторами бета-лактамаз

Состав:

ПОРОШОК ДЛЯ ПРИГОТОВЛЕНИЯ РАСТВОРА ДЛЯ ИНЪЕКЦИЙ

в 1 флаконе содержится:

Активные вещества:

Ампициллин натрия (в пересчете на ампициллин)	1000 мг; 500 мг; 250 мг
Сульбактам натрия (в пересчете на сульбактам)	500 мг; 250 мг; 125 мг

ЛЕКФОРМЫ ДЛЯ ПРИЕМА ВНУТРЬ

Таблетки:

- Активное вещество: сультамициллина тозилат (в пересчете на сультамициллин) 375 мг.

- Вспомогательные вещества: карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.

- Оболочка: гипромеллоза, титана диокисид, макрогол 400.

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь:

- Активное вещество: сультамициллин 250 мг/5 мл.

- Вспомогательные вещества: сахароза, камедь ксантановая, гипролоза, кармеллоза натрия, уксусной кислоты ангидрид, натрия дигидрофосфат, ароматизатор "гуарана".

Описание:

ПОРОШОК ДЛЯ ПРИГОТОВЛЕНИЯ РАСТВОРА ДЛЯ ИНЪЕКЦИЙ

Белый или почти белый порошок.

Растворитель - прозрачная бесцветная жидкость.

ЛЕКФОРМЫ ДЛЯ ПРИЕМА ВНУТРЬ

Таблетки: белые или белые с желтоватым оттенком таблетки в форме капсул, покрытые пленочной оболочкой, с риской на обеих сторонах; на изломе однородная масса белого или почти белого цвета.

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь: белый или почти белый порошок; готовая суспензия белого или почти белого цвета, однородная.

Фармакодинамика:

ПОРОШОК ДЛЯ ПРИГОТОВЛЕНИЯ РАСТВОРА ДЛЯ ИНЪЕКЦИЙ, ЛЕКФОРМЫ ДЛЯ ПРИЕМА ВНУТРЬ

Антибактериальным компонентом препарата является ампициллин - антибиотик из группы полусинтетических пенициллинов, который обладает бактерицидным действием на чувствительные микроорганизмы во время фазы активного размножения путем угнетения биосинтеза мукопептида клеточной стенки. Сульбактам не обладает клинически значимой антибактериальной активностью (исключение составляют Neisseriaceae и Acinetobacter), он является необратимым ингибитором большинства основных бета-лактамаз, которые продуцируются микроорганизмами, устойчивыми к бета-лактамным антибиотикам. Сульбактам связывается также с некоторыми пенициллинсвязывающими белками, поэтому некоторые штаммы более чувствительны к комбинации, чем к одному бета-лактамному антибиотику.

Пенсилина активен в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных бактерий, включая Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis (в том числе пенициллин-резистентные и некоторые метициллин-резистентные штаммы); Streptococcus pneumoniae, Streptococcus faecalis и другие стрептококки, Haemophilus influenzae и Haemophilus parainfluenzae (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы), Branhamella catarrhalis, Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp. (индолположительные индолотрицательные), Morganella morganii, Citrobacter spp. и Enterobacter spp., Neisseria meningitidis и Neisseria gonorrhoeae; анаэробы, в том числе Bacteroides fragilis, Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.u близкие к нему виды.

Фармакокинетика:

ПОРОШОК ДЛЯ ПРИГОТОВЛЕНИЯ РАСТВОРА ДЛЯ ИНЪЕКЦИЙ

Пенсилина хорошо проникает в большинство тканей и жидкостей организма человека. Проникновение через гематоэнцефалический барьер низкое, однако, оно улучшается при воспалении мозговых оболочек. После внутривенного или внутримышечного введения достигаются высокие концентрации сульбактама и ампициллина в крови; период полувыведения обоих препаратов составляет примерно один час. Выводится почками - 70-80%, преимущественно в неизмененном виде, а также с желчью и грудным молоком.

Сульбактам почти не подвергается метаболическим превращениям и выводится почками главным образом в неизмененном виде и лишь около 25% в виде метаболитов.

У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина </=30 мл/мин) выведение сульбактама и ампициллина нарушается в одинаковой степени, поэтому соотношение их концентраций в плазме не меняется.

ЛЕКФОРМЫ ДЛЯ ПРИЕМА ВНУТРЬ

Пенсилина хорошо всасывается при приеме внутрь, не разрушаясь в кислой среде желудка. Проникает в большинство тканей и биологических жидкостей организма. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Выводится преимущественно почками, причем в моче создаются очень высокие концентрации неизмененного антибиотика, а также с желчью и грудным молоком.

Пенсилина при повторных введениях не кумулирует, что дает возможность применять его длительно в больших дозах.

Показания к применению:

ПОРОШОК ДЛЯ ПРИГОТОВЛЕНИЯ РАСТВОРА ДЛЯ ИНЪЕКЦИЙ

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции верхних, нижних дыхательных путей и ЛОР-органов (в том числе синусит, средний отит и эпиглоттит, бактериальные пневмонии); инфекции мочевыводящих и половых органов (в том числе пиелонефрит, эндометрит, цистит, уретрит); инфекции желчевыводяших путей (холецистит, холангит); внутрибрюшные инфекции (в том числе перитонит); инфекции кожи, мягких тканей; инфекции костей и суставов.

Септический эндокардит, сепсис; гонококковые инфекции.

Профилактика послеоперационных осложнений при операциях на органах брюшной полости и малого таза.

ЛЕКФОРМЫ ДЛЯ ПРИЕМА ВНУТРЬ

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции верхних, нижних дыхательных путей и ЛОР-органов (в том числе синусит, средний отит и эпиглоттит, бактериальные пневмонии); инфекции мочевыводящих и половых органов (в том числе пиелонефрит, эндометрит, цистит, уретрит); инфекции желчевыводяших путей (холецистит, холангит); инфекции кожи, мягких тканей; инфекции костей и суставов; гонококковые инфекции.

Противопоказания:

ПОРОШОК ДЛЯ ПРИГОТОВЛЕНИЯ РАСТВОРА ДЛЯ ИНЪЕКЦИЙ

Повышенная чувствительность к ампициллину и сульбактаму и другим бета-лактамным антибиотикам, инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз, тяжелые нарушения функции печени и почек.

ЛЕКФОРМЫ ДЛЯ ПРИЕМА ВНУТРЬ

С осторожностью:

ПОРОШОК ДЛЯ ПРИГОТОВЛЕНИЯ РАСТВОРА ДЛЯ ИНЪЕКЦИЙ

Беременность, период лактации.

Режим дозирования:

ПОРОШОК ДЛЯ ПРИГОТОВЛЕНИЯ РАСТВОРА ДЛЯ ИНЪЕКЦИЙ

Препарат вводят внутримышечно или внутривенно (капельно, струйно).

СТАНДАРТНЫЙ РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Далее указаны суммарные дозы ампициллина и сульбактама (в соотношении 2:1).

Взрослые: от 1500 мг до 12000 мг в сутки. При легком течении инфекции - 1500-3000 мг/сут в 2 введения; при среднетяжелом течении - 3000-6000 мг/сут в 3-4 введения; при тяжелом течении - 12000 мг/сут в 3-4 введения.

Детям: 150 мг/кг массы тела в сутки (что соответствует 100 мг/кг/сут ампициллина и 50 мг/кг/сут сульбактама) каждые 6-8 часов в соответствии с обычной практикой применения ампициллина.

Новорожденные в возрасте до 1 недели (особенно недоношенные): 75 мг/кг массы тела в сутки с интервалом 12 часов.

Пожилым пациентам: обычные дозы для взрослых, без поправок на возраст. Применение у больных с нарушенной функцией почек (клиренс креатинина </=30 мл/мин):

Таким больным Пенсилина следует вводить реже в соответствии с обычной практикой применения ампициллина, увеличивая интервал между введениями препарата.

Продолжительность лечения:

Длительность курса терапии составляет 5-14 дней, однако в более тяжелых случаях она может быть увеличена или дополнительно назначен ампициллин. Как и всегда при антибиотикотерапии, введение Пенсилина следует продолжать больным еще в течение минимум 48 часов после нормализации температуры и исчезновения других патологических симптомов.

ДОЗИРОВАНИЕ В ОСОБЫХ СЛУЧАЯХ:

Неосложненная гонорея однократное внутримышечное введение 1500 мг Пенсилина. С целью увеличения длительности содержания сульбактама и ампициллина в плазме следует одновременно назначать пробенецид в дозе 1000 мг внутрь.

Профилактика послеоперационных инфекций, в зависимости от степени инфекционного риска, вводится 1500-3000 мг Пенсилина во время вводного наркоза. Дозу можно вводить повторно каждые 6-8 часов; при большинстве хирургических вмешательств применение препарата обычно прекращают через 24 часа после операции, если не показано введение препарата с лечебной целью.

СПОСОБ ПРИГОТОВЛЕНИЯ РАСТВОРОВ

Для внутримышечного введения: содержимое флакона растворяют следующим образом:

Содержимое флакона

375 мг в 1,0 мл растворителя (раствор лидокаина гидрохлорида 0,5%)

750 мг в 1,8 мл растворителя

1500 мг в 3,5 мл растворителя.

Как и при других внутримышечных инъекциях Пенсилина вводят в относительно крупную мышцу (ягодичную), пробная аспирация помогает избежать непреднамеренного введения в кровеносный сосуд. Препарат, разведенный лидокаином, нельзя вводить внутривенно.

Для внутривенного введения: для первоначального разведения содержимое флакона разводят следующим образом:

Содержимое флакона

375 мг в 1,0 мл растворителя (вода для инъекций)

750 мг в 1,8 мл растворителя

1500 мг в 3,5 мл растворителя.

Затем

- для внутривенной инфузии: приготовленный при первоначальном разведении раствор, содержащий разовую дозу препарата, растворяют в 100-200 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5-10% раствора глюкозы. Вводят со скоростью 60-80 капель в минуту.

- для струйного введения: приготовленный при первоначальном разведении раствор, содержащий разовую дозу препарата, растворяют в 10-20 мл 0,9% раствора натрия хлорида и вводят медленно, в течение 3-5 минут. Перед употреблением взболтать.

ЛЕКФОРМЫ ДЛЯ ПРИЕМА ВНУТРЬ

Внутрь. Взрослым и детям с массой тела более 30 кг препарат назначают по 375-750 мг в сутки. Детям с массой тела менее 30 кг назначают 25-50 мг на кг массы тела больного в сутки (в зависимости от тяжести инфекции). Суточную дозу дают в два приема.

Курс лечения составляет от 5 до 14 дней.

При лечении неосложненной гонореи сультамициллин может быть назначен в виде однократной дозы в 2250 мг (6 таблеток), (желательно в комбинации с 1000 мг пробенецида). Детям предпочтительно назначение препарата в виде суспензии.

Способ приготовления суспензии

Суспензия приготавливается непосредственно перед первым применением.

Порошок следует растворить кипяченой водой, охлажденной до комнатной температуры, постепенно встряхивая и добавляя воду до метки на флаконе. Затем дать постоять около 5 мин, чтобы обеспечить полное растворение. Флакон следует хорошо встряхивать перед каждым использованием. Для точной дозировки препарата следует использовать мерную ложку, которую нужно хорошо споласкивать водой после каждого употребления. После разведения суспензию следует хранить не более 14 дней в холодильнике, но не замораживать.

Побочные действия:

ПОРОШОК ДЛЯ ПРИГОТОВЛЕНИЯ РАСТВОРА ДЛЯ ИНЪЕКЦИЙ

Аллергические реакции: крапивница, гиперемия кожи, ангионевротический отек, ринит, конъюнктивит, лихорадка, артралгия, эозинофилия, в редких случаях - сыпь, зуд, редко - бронхоспазм, эозинофилия, сывороточная болезнь, анафилактический шок, очень редко встречались: полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, псевдомембранозный энтероколит, нарушение функции печени (холестатическая желтуха).

Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: анемия, гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, лимфопения, тромбоцитопения и эозинофилия.

Со стороны нервной системы: сонливость, недомогание, головная боль, крайне редко сообщалось о появлении судорог.

Лабораторные показатели: преходящее повышение активности аланиновой аминотрансферазы (АЛТ) и аспарагиновой аминотрансферазы (ACT), гипербилирубинемия, азотемия, повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия.

Местные реакции: флебит, болезненность по ходу вены, болезненность в месте внутримышечного введения.

Прочие: очень редко сообщалось о случаях интерстициального нефрита, при длительном лечении - суперинфекция, вызванная устойчивыми к препарату микроорганизмами (кандидоз).

ЛЕКФОРМЫ ДЛЯ ПРИЕМА ВНУТРЬ

Аллергические реакции: крапивница, гиперемия кожи, ангионевротический отек, ринит, конъюнктивит, лихорадка, артралгия, эозинофилия, в редких случаях сыпь, зуд, редко - бронхоспазм, эозинофилия, сывороточная болезнь, анафилактический шок, очень редко встречались: полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, псевдомембранозный энтероколит, нарушение функции печени (повышение активности "печеночных" трансаминаз, холестатическая желтуха).

Передозировка:

ПОРОШОК ДЛЯ ПРИГОТОВЛЕНИЯ РАСТВОРА ДЛЯ ИНЪЕКЦИЙ

Следует учитывать, что высокие концентрации бета-лактамных антибиотиков в спинномозговой жидкости, могут вызывать нарушение функции центральной нервной системы, включая судороги. Как ампициллин, так и сульбактам удаляются из системы кровообращения с помощью гемодиализа, поэтому при их передозировке у пациентов с нарушением функции почек, с целью ускорения элиминации препаратов из организма рекомендовано проведение гемодиализа.

ЛЕКФОРМЫ ДЛЯ ПРИЕМА ВНУТРЬ

Симптомы, возникающие при передозировке препарата, существенно отличаются от его побочных эффектов. Следует учитывать, что высокие концентрации бета-лактамных антибиотиков в спинномозговой жидкости, могут вызывать нарушение функции центральной нервной системы, включая судороги. Как ампициллин, так и сульбактам удаляются из системы кровообращения с помощью гемодиализа.

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия, гемодиализ (особенно у пациентов с нарушением функции почек).

Взаимодействие:

ПОРОШОК ДЛЯ ПРИГОТОВЛЕНИЯ РАСТВОРА ДЛЯ ИНЪЕКЦИЙ

Антикоагулянты: пенициллины могут изменять агрегацию тромбоцитов и показатели гемокоагуляции (усиливают действие антикоагулянтов).

Препараты, обладающие бактериостатическим действием (хлорамфеникол, эритромицин, сульфаниламидные препараты и тетрациклины): антагонистическое действие.

Пероральные контрацептивы, содержащие эстроген: уменьшает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственные средства, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота, и этинилэстрадиола (риск развития кровотечений "прорыва").

Метотрексат: совместное назначение пенициллинов приводило к снижению клиренса метотрексата и к возрастанию его токсичности. Подобных пациентов следует тщательно наблюдать.

Пробенецид, диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные средства и др. препараты, снижающие канальцевую секрецию, повышают концентрацию ампициллина и сульбактама в плазме, приводят к более длительному их сохранению в крови, удлинению периода полувыведения и возрастанию риска токсичности.

Сульбактам совместим с большинством растворов для внутривенного введения, однако ампициллин и, следовательно, Пенсилина менее устойчив в растворах, содержащих декстрозу или другие углеводы; фармацевтически не совместим с препаратами крови или белковыми гидролизатами, аминогликозидами.

Влияние на лабораторные показатели: неферментативные методы определения концентрации глюкозы в моче, с использованием реактивов Бенедикта, Фелинга или Клинитеста могут дать ложноположительный результат. Отмечалось, что применение ампициллина у беременных женщин приводило к преходящему снижению в плазме крови уровней общего связанного эстриола, эстриол-глюкуронида, а также связанного эстрона и эстрадиола.

Аллопуринол: повышает риск развития кожной сыпи.

Бактерицидные антибиотики: (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) оказывают синергидное действие.

ЛЕКФОРМЫ ДЛЯ ПРИЕМА ВНУТРЬ

Антациды, глюкозамин, слабительные лекарственные средства, пища, аминогликозиды (при энтеральном назначении) замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.

Пероральные контрацептивы, содержащие эстроген: уменьшает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота, и этинилэстрадиола (риск развития кровотечений "прорыва").

Влияние на лабораторные показатели: неферментативные методы определения сахара в моче, с использованием реактивов Бенедикта, Фелинга или Клинитеста могут дать ложноположительный результат. Отмечалось, что применение ампициллина у беременных женщин приводило к преходящему снижению в плазме крови уровней общего связанного эстриола, эстриол-глюкоронида, а также связанного эстрона и эстрадиола.

Аллопуринол: повышает риск развития кожной сыпи.

Особые указания:

ПОРОШОК ДЛЯ ПРИГОТОВЛЕНИЯ РАСТВОРА ДЛЯ ИНЪЕКЦИЙ

При лечении пенициллинами описаны серьезные и иногда смертельные аллергические (анафилактические) реакции. В случае развития аллергической реакции необходимо отменить препарат и назначить соответствующее лечение. При необходимости назначают эпинефрин (адреналин), кислород, глюкокортикостероидные гормоны внутривенно и принимают меры, направленные на улучшение проходимости дыхательных путей, включая интубацию.

При лечении больных с сепсисом возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).

При лечении больных, получающих диету с низким содержанием натрия, необходимо учитывать, что 1500 мг Пенсилина содержит примерно 115 мг (5 ммоль) натрия.

Как и при применении любого антибиотика, важное значение имеет постоянное наблюдение с целью выявления признаков избыточного роста нечувствительных микроорганизмов, включая грибы. При появлении суперинфекции препарат следует отменить и/или назначить адекватную терапию.

Во время длительной терапии препаратом рекомендуется периодически контролировать показатели функции внутренних органов, в том числе почек, печени и системы кроветворения. Это особенно важно для новорожденных (прежде всего недоношенных) и детей младшего возраста.

ЛЕКФОРМЫ ДЛЯ ПРИЕМА ВНУТРЬ

При лечении пенициллинами описаны серьезные и иногда смертельные аллергические (анафилактические) реакции. В случае развития аллергической реакции необходимо отменить препарат и назначить соответствующее лечение. При необходимости назначают адреналин, кислород, глюкокортикостероидные гормоны внутривенно и принимают меры, направленные на улучшение проходимости дыхательных путей, включая интубацию.

При лечении больных с сепсисом возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И В ПЕРИОД ЛАКТАЦИИ

При необходимости применения при беременности следует оценить предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода.

При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Срок годности:

ПОРОШОК ДЛЯ ПРИГОТОВЛЕНИЯ РАСТВОРА ДЛЯ ИНЪЕКЦИЙ

3 года. Не использовать после истечения срока годности.

ЛЕКФОРМЫ ДЛЯ ПРИЕМА ВНУТРЬ

2 года. Не использовать препарат после истечения срока годности.

Условия хранения:

ПОРОШОК ДЛЯ ПРИГОТОВЛЕНИЯ РАСТВОРА ДЛЯ ИНЪЕКЦИЙ

При температуре не выше 25град.С, в сухом, защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте.

ЛЕКФОРМЫ ДЛЯ ПРИЕМА ВНУТРЬ

Таблетки: при температуре не выше 25град.С, в сухом, защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте.

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь: при температуре не выше 25град.С, в сухом, защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте. После растворения препарат сохраняет активность в течение 14 дней при температуре хранения 2-8град.С.

Дата актуализации инструкции 22.06.2017

Инструкция утверждена 07.04.2017

Производитель: Мустафа Невзат Илач Санаи АШ (Mustafa Nevzat Ilac Sanayi AS), Турция

Владелец регистрационного удостоверения: Mustafa Nevzat Ilac Sanayi AS, Турция

Формы выпуска: порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения 250 мг+125 мг, флаконы

Условия отпуска: по рецепту

Данные гос. регистрации: П N014013/01 от 12.02.2009

Дата переоформления РУ: 07.04.2017

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: П N014013/01-120209

Производитель: Мустафа Невзат Илач Санаи АШ (Mustafa Nevzat Ilac Sanayi AS), Турция

Владелец регистрационного удостоверения: Mustafa Nevzat Ilac Sanayi AS, Турция

Формы выпуска: порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 250 мг+125 мг, флаконы

Условия отпуска: по рецепту

Данные гос. регистрации: П N014013/02 от 12.02.2009

Дата переоформления РУ: 07.04.2017

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: П N014013/02-120209

Производитель: Мустафа Невзат Илач Санаи АШ (Mustafa Nevzat Ilac Sanayi AS), Турция

Владелец регистрационного удостоверения: Mustafa Nevzat Ilac Sanayi AS, Турция

Формы выпуска: порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 250 мг|5 мл, флаконы

Данные гос. регистрации: П N014013/04 от 21.07.2008

Дата переоформления РУ: 05.04.2017

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: П N014013/04-210708

Производитель: Мустафа Невзат Илач Санаи АШ (Mustafa Nevzat Ilac Sanayi AS), Турция

Владелец регистрационного удостоверения: Mustafa Nevzat Ilac Sanayi AS, Турция

Формы выпуска: таблетки покрытые пленочной оболочкой 375 мг, флаконы

Данные гос. регистрации: П N014013/03 от 21.07.2008

Дата переоформления РУ: 07.04.2017

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: П N014013/03-210708

Откройте актуальную версию документа прямо сейчас

Получить бесплатный доступ

Если вы являетесь пользователем интернет-версии системы ГАРАНТ, вы можете открыть этот документ прямо сейчас или запросить по Горячей линии в системе.