Торговое название: Моксифлоксацин Сандоз
Международное название: Моксифлоксацин& (Moxifloxacin)
Фармакологическая группа: противомикробное средство - фторхинолон
Фармакологическая группа по АТХ: J01MA14. Моксифлоксацин
Фармакодинамика:
Противомикробное средство из группы фторхинолонов, действует бактерицидно. Проявляет активность в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, анаэробных, кислотоустойчивых и атипичных бактерий: Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp. Эффективен в отношении бактериальных штаммов, резистентных к бета-лактамным антибиотикам и макролидам.
Активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов: грамположительные - Staphylococcus aureus (включая штаммы, нечувствительные к метициллину), Streptococcus pneumoniae (включая штаммы, устойчивые к пенициллину и макролидам), Streptococcus pyogenes (группа А); грамотрицательные - Haemophilus influenzae (включая как продуцирующие, так и не продуцирующие бета-лактамазу штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (включая как продуцирующие, так и не продуцирующие бета-лактамазу штаммы), Escherichia coli, Enterobacter cloacae; атипичные - Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae.
По данным исследований in vitro, хотя перечисленные ниже микроорганизмы чувствительны к моксифлоксацину, тем не менее безопасность и эффективность его при лечении инфекций не была установлена. Грамположительные микроорганизмы: Streptococcus milleri, Streptococcus mitis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, чувствительные к метициллину), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans, Corynebacterium diphtheriae. Грамотрицательные микроорганизмы: Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazakii, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii.
Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthii, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas magnus, Prevotella spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Clostridium ramosum. Атипичные микроорганизмы: Legionella pneumophila, Coxiella burnetii.
Блокирует топоизомеразами II и IV ферменты, контролирующие топологические свойства ДНК и участвующие в репликации, репарации и транскрипции ДНК. Действие моксифлоксацина зависит от его концентрации в крови и тканях. Минимальные бактерицидные концентрации почти не отличаются от МПК.
Отсутствует перекрестная резистентность с пенициллинами, цефалоспоринами, аминогликозидами, макролидами и тетрациклинами. Общая частота развития резистентности низкая. Исследования in vitro показали, что резистентность к моксифлоксацину развивается медленно в результате ряда последовательных мутаций. Между препаратами из группы фторхинолонов наблюдается перекрестная резистентность. Однако некоторые грамположительные и анаэробные микроорганизмы, устойчивые к др. фторхинолонам, чувствительны к моксифлоксацину.
Не оказывает фотосенсибилизирующего действия.
Фармакокинетика:
При пероральной приеме всасывается почти полностью (независимо от приема пищи). Биодоступность - 90%. CCs - через 3 дня после начала терапии. TCmax после однократного назначения 400 мг моксифлоксацина 0.5-4 ч, Cmax составляет 3.1 мг/л. Связь с белками плазмы (преимущественно с альбуминами) - 40%. Быстро распределяется в организме. Высокие концентрации достигаются в легких, альвеолярных макрофагах, слизистых оболочках бронхов и носовых пазух.
Не подвергается биотрансформации микросомальной системой цитохрома P450 в печени. T1/2 - 12 ч.
Выводится почками в неизмененном виде и в виде неактивных метаболитов; 45% неизменного препарата выводится с мочой и калом.
Фармакокинетические показатели не зависят от пола и возраста (у детей фармакокинетика не изучалась), не изменяются при нарушении функции почек (при КК более 30 мл/мин/1.73 кв.м) и печени.
Показания к применению:
Инфекции верхних и нижних дыхательных путей: острый синусит, обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония; инфекции кожи и мягких тканей, осложненные интраабдоминальные инфекции, в т.ч. инфекции, вызванные несколькими возбудителями; неосложненные воспалительные заболевания органов малого таза.
Противопоказания:
Гиперчувствительность, возраст до 18 лет, эпилепсия, тяжелая диарея, беременность, период лактации.
С осторожностью:
Судорожный синдром (в анамнезе), печеночная недостаточность (группа C по шкале Чайлд-Пьюга), удлинение интервала Q-T; брадикардия, ишемия миокарда, одновременный прием препаратов, замедляющих проводимость сердца (в т.ч. антиаритмиков класса Iа, II, III, трициклических антидепрессантов, нейролептиков); больные, находящиеся на гемодиализе (недостаточный опыт применения); диарея, псевдомембранозный колит; одновременный прием ГКС.
Режим дозирования:
Внутрь или в виде в/в инфузии (медленно, в течение 60 мин) - 400 мг 1 раз в день. Таблетку проглатывают целиком, не разжевывая, вне зависимости от приема пищи. Курс лечения при обострении хронического бронхита - 5 дней, внебольничной пневмонии - 10 дней, остром синусите, инфекциях кожи и мягких тканей - 7 дней, при осложненных интраабдоминальных инфекциях - в течение 5-14 дней (в/в с последующим переводом на прием внутрь); неосложненные воспалительные заболевания органов малого таза - 14 дней.
Не требуется изменения режима дозирования у пожилых пациентов, при печеночной (группы A, B по шкале Чайлд-Пьюга) и/или почечной (в т.ч. при КК менее 30 мл/мин/1.73 кв.м) недостаточности.
Побочные действия:
Часто - 1-10%, редко - 0.1-1%, крайне редко - 0.01-0.1%.
Со стороны пищеварительной системы: часто - боль в животе, диспепсия (в т.ч. метеоризм, тошнота, рвота, запор, диарея), повышение активности "печеночных" трансаминаз; редко - сухость во рту, кандидоз слизистой оболочки полости рта, анорексия, стоматит, глоссит, повышение гамма-глутаминтрансферазы; крайне редко - гастрит, изменение цвета языка, дисфагия, транзиторная желтуха.
Со стороны нервной системы: часто - головокружение, головная боль; редко - астения, бессонница или сонливость, нервозность, чувство тревоги, тремор, парестезии; крайне редко - галлюцинации, деперсонализация, увеличение мышечного тонуса, нарушение координации движений, ажитация, амнезия, афазия, эмоциональная лабильность, нарушение сна, расстройства речи, нарушения когнитивных процессов, гипестезия, судороги, спутанность сознания, депрессия.
Со стороны органов чувств: часто - изменение вкуса; крайне редко - нарушение зрения, амблиопия, потеря вкусовой чувствительности, паросмия.
Со стороны ССС: редко - тахикардия, повышение АД, сердцебиение, боль в груди, удлинение интервала Q-T; крайне редко - снижение АД, вазодилатация,
Со стороны дыхательной системы: редко - одышка; крайне редко - бронхиальная астма.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко - артралгия, миалгия; крайне редко - боль в спине, боли в ногах, артрит, тендопатии.
Со стороны мочеполовой системы: редко - вагинальный кандидоз, вагинит; крайне редко - боли внизу живота, отек лица, периферические
