Винпоцетин Канон (Винпоцетин)

Торговое название: Винпоцетин Канон

Международное название: Винпоцетин& (Vinpocetine)

Фармакологическая группа: психостимулирующее и ноотропное средство

Фармакологическая группа по АТХ: N06BX18. Винпоцетин

Состав:

1 таблетка содержит:

действующее вещество: винпоцетин 5 мг;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный 42,5 мг, лактозы моногидрат 196,5 мг. кремния диоксид коллоидный 1 мг, магния стеарат 2,5 мг, тальк 2,5 мг.

Описание:

Таблетки плоскоцилиндрические с фаской и риской, белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Фармакодинамика:

Улучшает метаболизм головного мозга, увеличивая потребление глюкозы и кислорода тканью головного мозга. Повышает устойчивость нейронов к гипоксии, усиливает транспорт глюкозы к головному мозгу через гематоэнцефалический барьер; переводит процесс распада глюкозы на энергетически более экономный, аэробный путь; селективно блокирует Са2+-зависимую фосфодиэстеразу; повышает уровни аденозинмонофосфата (АМФ), циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) и аденозинтрифосфата (АТФ) головного мозга. Усиливает обмен норадреналина и серотонина головного мозга; оказывает антиоксидантное действие. Снижает агрегацию тромбоцитов и повышенную вязкость крови; увеличивает эластичность эритроцитов и блокирует утилизацию эритроцитами аденозина; способствует повышению отдачи эритроцитами кислорода. Увеличивает церебральный кровоток; снижает резистентность сосудов головного мозга без существенного изменения показателей системного кровообращения. Не оказывает эффекта "обкрадывания" и усиливает кровоснабжение, прежде всего в ишемизированных участках мозга.

Фармакокинетика:

Всасывание:

при приеме внутрь быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте (главным образом в проксимальных отделах тонкой кишки). Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 час, в тканях - через 2-4 часа. При прохождении через стенку кишечника не подвергается метаболизму.

Распределение

При введении радиоактивно меченого винпоцетина крысам наибольшая радиоактивность обнаруживалась в печени и желудочно-кишечном тракте. Минимальная концентрация в тканях отмечалась через 2-4 ч после введения. Концентрация в головном мозге не превышала значений, обнаруженных в крови. У человека связь с белками плазмы - 66%. Биодоступность около 7%. Объем распределения 246,7+/-88,5 л, что свидетельствует о высоком связывании с тканями. Общий клиренс - 66,7 л/ч превышает скорость печеночного кровотока (50 л/ч), что свидетельствует о внепеченочном метаболизме. Легко проникает через гистогематические барьеры (в том числе через гематоэнцефалический барьер). Проникает в грудное молоко (0,25% в течение 1-го часа), через плацентарный барьер.

Метаболизм

Основным метаболитом является аповинкаминовая кислота (АВК), составляющая 25-30% от исходного соединения. Площадь под кривой "концентрация-время" АВК после приема внутрь вдвое превышает таковую при внутривенном введении винпоцетина. К другим метаболитам относятся: гидроксивинпоцетин, гидроксиаповинкаминовая кислота, АВК диоксиглицинат и их коныогаты (сульфаты и (или) глюкурониды). Выведение неизменного винпоцетина низкое (несколько процентов). При нарушении функции печени или почек коррекция дозы не требуется, поскольку винпоцетин не кумулирует.

Выведение

При многократном введении в дозе 5 и 10 мг фармакокинетика носит линейный характер, равновесная концентрация составляет 2,1 +/-0,33 нг/мл соответственно.

Период полувыведения (Т1/2) у человека составляет - 4,83 +/- 1,29 часа. В исследованиях с радиоактивно меченным винпоцетином установлено, что выведение почками и кишечником происходит в соотношении 60%:40%. У крыс и собак высокая концентрация обнаруживается в желчи, однако отмечена значительная энтерогепатическая циркуляция.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Поскольку винпоцетин предназначен в первую очередь для лечения пожилых, необходимо учитывать замедление распределения и метаболизма, а также выведения у этой возрастной группы, особенно при длительном применении. По результатам клинических исследований установлено, что кинетика винпоцетина у пожилых существенно не отличается от молодых, кумуляции не происходит. При нарушениях функции печени и почек кумуляция не отмечается, что позволяет проводить длительную терапию.

Показания к применению:

Неврология: симптоматическая терапии последствий ишемического инсульта, сосудистой деменции; сосудистой вертебробазилярной недостаточности, атеросклероза сосудов головного мозга, гипертонической и посттравматической энцефалопатии.

Офтальмология: хронические сосудистые заболевания сосудистой оболочки и сетчатки глаза.

Отология: снижение слуха перцептивного тина, болезнь Меньера, ощущение шума в ушах.

Противопоказания:

* гиперчувствителыюсть к винпоцетину и другим компонентам препарата,

* острая фаза геморрагического инсульта,

* тяжелая форма ишемической болезни сердца,

* тяжелые нарушения ритма сердца.

* беременность, период грудного вскармливания,

* детский возраст до 18 лет (вследствие отсутствия данных клинических исследований),

* непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Режим дозирования:

Курс лечения и доза определяется лечащим врачом.

Внутрь, после приема пищи, стандартная доза составляет 5-10 мг 3 раза в сутки (15-30 мг/сут). Максимальная суточная доза - 30 мг. Терапевтический эффект развивается приблизительно через неделю от начала приема препарата. Курс лечения определяется врачом (1-3 мес). Возможны повторные курсы 2-3 раза в год. Перед отменой препарата следует постепенно снижать дозу.

При заболеваниях почек и/или печени снижения дозы не требуется.

Побочные действия:

В клинических исследованиях показано, что нежелательные лекарственные реакции с частотой "часто" (> 1/100) не возникали, поэтому эта категория частоты была исключена из приведенных ниже побочных реакций.

Классификация ВОЗ частоты развития побочных эффектов:

нечасто - от >/=1/1000 до < 1/100 назначений (>0.1% и <1%);

редко - от >/=1/10000 до < 1 /1000 назначении (>0.01% и <0.1%);

очень редко -- < 1/10000 назначений (<0.01%).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

-Редко: лейкопения, тромбоцитопения;

-Очень редко: анемия, агглютинация эритроцитов.

Нарушения со стороны иммунной системы

-Очень редко: гиперчувствителыюсть.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

-Нечасто: гиперхолестеринемия:

-Редко: снижение аппетита, анорексия, сахарный диабет.

Нарушения психики

-Редко: бессонница, нарушение сна, беспокойство;

-Очень редко: эйфория, депрессия.

Нарушения со стороны нервной системы

-Нечасто: головная боль;

-Редко: дисгевзия, ступор, односторонний парез, сонливость, амнезия;

-Очень редко: тремор, спазмы.

Нарушения со стороны органа зрения

-Редко: отек соска зрительного нерва:

-Очень редко: гиперемия конъюктивы.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

-Нечасто: вертиго;

-Редко: гиперакузия, гипоакузия, шум в ушах.

Нарушения со стороны сердца

-Редко: ишемия/инфаркт миокарда, стенокардия, брадикардия, тахикардия, экстрасистолия, ощущение сердцебиения;

-Очень редко: аритмия, фибрилляция предсердий.

Нарушения со стороны сосудов

-Нечасто: снижение артериального давления;

-Редко: повышение артериального давления, приливы, тромбофлебит;

-Очень редко: лабильность артериального давления.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

-Нечасто: сухость во рту, тошнота, дискомфорт в животе;

-Редко: боль в эпигастрии, запор, диарея, диспепсия, рвота;

-Очень редко: дисфагия, стоматит.

Нарушения со стороны колеи и подкожных тканей

-Редко: эритема, гипергидроз, зуд, крапивница, сыпь;

-Очень редко: дерматит.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

-Редко: астения, недомогание, чувство жжения;

-Очень редко: дискомфорт в грудной клетке, гипотермия.

Лабораторные и инструментальные данные

-Нечасто: снижение артериального давления;

-Редко: повышение артериального давления, гипертриглицеридемия, депрессия сегмента ST, снижение/повышение количества эозинофилов, нарушение функциональных проб печени:

-Очень редко: увеличение/уменьшение количества лимфоцитов, эритропения, уменьшение тромбинового времени, повышение массы тела.

Передозировка:

В настоящее время данные о передозировке винпоцетином ограничены. Случаи передозировки не зарегистрированы. По данным литературы применение 60 мг винноцетина в сутки безопасно. Однократный пероральный прием винпоцетин в дозе 360 мг не вызывает клинически значимых сердечно-сосудистых и прочих реакций.

Симптомы: усиление выраженности дозозависимых побочных эффектов.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическое лечение.

Взаимодействие:

При одновременном применении винпоцетина с бета-адреноблокаторами (хлоранолол, пиндолол), клопамидом, с глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом, гидрохлортиазидом, имипрамином взаимодействий не наблюдается.

Возможно усиление гипотензивного действия при одновременном применении с метилдопой, поэтому при таком лечении требуется регулярный контроль артериального давления.

Несмотря на отсутствие клинических данных, одновременное применение со средствами, влияющими на центральную нервную систему, антикоагулянтами и антиаритмиками, следует проводить с осторожностью.

Особые указания:

В случае исходного удлинения интервала QT, а также при одновременном применении с лекарственными препаратами, удлиняющими интервал QT, в период лечения Винпоцетин Каноном необходим периодический электрокардиографический контроль.

В случае непереносимости лактозы следует учитывать, что одна таблетка содержит около 225 мг лактозы.

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И В ПЕРИОД ГРУДНОГО ВСКАРМЛИВАНИЯ

Винпоцетин проникает через плацентарный барьер и поэтому противопоказан к применению при беременности. Концентрация винпоцетина в плаценте и в крови плода ниже, чем в крови беременной. При высоких дозах возможно плацентарное кровотечение и спонтанные аборты, вероятно в результате усиления плацентарного кровоснабжения.

В течение часа после приема винноцетина в грудное молоко поступает 0,25% принятой дозы препарата. При применении препарата необходимо прекратить грудное вскармливание.

ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ УПРАВЛЯТЬ ТРАНСПОРТНЫМИ СРЕДСТВАМИ И МЕХАНИЗМАМИ

Исследования о влиянии на способность управлять транспортными средствами не проводились. При возникновении нежелательных реакций со стороны нервной системы необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Срок годности:

4 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия хранения:

При температуре не выше 25град.С в упаковке производителя.

Хранить в недоступном для детей месте.

Дата актуализации инструкции 13.02.2018

Инструкция утверждена 06.12.2017

Производитель: Канонфарма продакшн ЗАО, Россия

Владелец регистрационного удостоверения: Канонфарма продакшн ЗАО, Россия

Формы выпуска: таблетки 5 мг, упаковки ячейковые контурные

Принадлежит к ЖНВЛП

Условия отпуска: по рецепту

Льготный: программа ОНЛП

Данные гос. регистрации: Р N002464/01 от 14.05.2009

Дата переоформления РУ: 06.12.2017

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: Р N002464/01-061217