Дротаверин-СОЛОфарм (Дротаверин)

Торговое название: Дротаверин-СОЛОфарм

Международное название: Дротаверин& (Drotaverine)

Фармакологическая группа: спазмолитическое средство

Фармакологическая группа по АТХ: A03AD02. Дротаверин

Состав:

1 мл препарата содержит:

Действующее вещество:

Дротаверина гидрохлорид - 20 мг

Вспомогательные вещества:

Этанол 95 % - 67 мг

Натрия дисульфит - 1 мг

Вода для инъекций - до 1 мл

Описание:

Прозрачная или слабо опалесцирующая жидкость от светло-желтого или зеленовато-желтоватого до желтого или зеленовато-желтого цвета.

Фармакодинамика:

Дротаверин - производное изохинолина, по химической структуре и фармакологическим свойствам близок к папаверину, но оказывает более выраженное и продолжительное действие. Дротаверин обладает выраженным спазмолитическим действием на гладкие мышцы за счет ингибирования фосфодиэстеразы-4 (ФДЭ-4). ФДЭ-4 гидролизует циклический аденозинмонофосфат (цАМФ) до аденозинмонофосфата (АМФ).

Ингибирование ФДЭ-4 приводит к повышению концентрации цАМФ, который активирует цАМФ-зависимое фосфорилирование киназы легких цепей миозина (КЛЦМ). Фосфорилирование КЛЦМ приводит к снижению ее аффинности к ионам кальция - кальмодулиновому комплексу, в результате чего инактивированная форма КЛЦМ поддерживает мышечное расслабление. Циклический аденозинмонофосфат, кроме этого, влияет на цитозольную концентрацию ионов кальция, благодаря стимулированию транспорта ионов кальция в экстрацеллюлярное пространство и саркоплазматический ретикулум.

In vitro дротаверин ингибирует изофермент ФДЭ-4 без ингибирования изоферментов ФДЭ-3 и ФДЭ-5, поэтому эффективность дротаверина зависит от активности ФДЭ-4, содержание которой в разных тканях различное. Высокое содержание ФДЭ-4 отмечается в желче- и мочевыводящих путях, матке, желудочно-кишечном тракте. Гидролиз цАМФ в миокарде и гладких мышцах кровеносных сосудов происходит, главным образом, с помощью ФДЭ-3, поэтому дротаверин меньше влияет на сердечно-сосудистую систему.

Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения.

Фармакокинетика:

Биодоступность - 100 %. Однако в системный кровоток поступает 65 % принятой дозы (эффект "первого прохождения" через печень). Время достижения максимальной концентрации (ТСmax) - 45-60 мин. Связь с белками плазмы - 95-97 %, преимущественно с альбумином, гамма- и бета-глобулином, а также липопротеинами высокой плотности.

Равномерно распределяется по тканям, проникает в гладкомышечные клетки.

Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер.

Почти полностью метаболизируется в печени путем О-дезэтилирования. Метаболиты быстро конъюгируют с глюкуроновой кислотой. Главный метаболит - 4'-дезэтил-дротаверин, другие метаболиты - 6-дезэтилдротаверин и 4'-дезэтилдротавералдин.

Период полувыведения (T1/2) - 8-10 ч. За 72 ч практически полностью выводится из организма, более 50 % почками (преимущественно в виде метаболитов) и около 30 % кишечником.

Неизмененный дротаверин в моче не обнаруживается.

Показания к применению:

Спазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей: холецистолитиаз, холангиолитиаз, перихолецистит, холангит, папиллит.

Спазмы гладкой мускулатуры мочевыводящих путей: нефролитиаз, уролитиаз, пиелит, цистит, спазм мочевого пузыря.

В качестве вспомогательной терапии (когда форма таблеток не может быть применена): при спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазм кардии и привратника, энтерит, колит, спастический колит с запором, синдром раздраженного кишечника, постхолецистэктомический синдром; при гинекологических заболеваниях: дисменорея; при проведении некоторых инструментальных исследований, в том числе при холецистографии.

Противопоказания:

- гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата;

- гиперчувствительность к натрия дисульфиту;

- тяжелая печеночная или почечная недостаточность;

- тяжелая хроническая сердечная недостаточность;

- AV-блокада П-Ш степени;

- детский возраст до 18 лет;

- период родов;

- период кормления грудью.

С осторожностью:

При артериальной гипотензии, выраженном атеросклерозе коронарных артерий, аденоме простаты, глаукоме, беременности.

Режим дозирования:

Внутримышечно по 2-4 мл (40-80 мг) 1-3 раза в сутки. Курс лечения 1-2 недели. При необходимости продолжительного лечения переходят на прием препарата внутрь в лекарственной форме таблетки. При острых коликах (почечной или желчекаменной болезни) - по 2-4 мл (40-80 мг) в 10-20 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора декстрозы внутривенно медленно (продолжительность введения приблизительно 30 секунд). Не смешивают в одном шприце с раствором аминофиллина.

Побочные действия:

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение артериального давления, аритмия, коллапс (при внутривенном введении).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запор.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, крапивница, сыпь, зуд, анафилактический шок.

Местные реакции: реакции в месте введения.

Прочие: чувство жара, потливость.

Передозировка:

При передозировке возможно усиление дозозависимых побочных эффектов.

Симптомы: атриовентрикулярная блокада, остановка сердца, паралич дыхательного центра.

Лечение: в случае передозировки пациенты должны находиться под тщательным медицинским наблюдением и им следует проводить симптоматическую терапию и лечение, направленное на поддержание основных функций организма.

Взаимодействие:

Ослабляет противопаркинсонический эффект леводопы (усиление ригидности и тремора).

Усиливает (особенно при внутривенном введении) спазмолитическое действие папаверина, бендазола и других спазмолитиков, включая м-холиноблокаторы. Усиливает гипотензию, вызываемую трициклическими антидепрессантами, хинидином, прокаинамидом.

Снижает спазмогенную активность морфина.

Фенобарбитал усиливает спазмолитическое действие дротаверина.

Особые указания:

При внутривенном введении дротаверина у пациентов с пониженным артериальным давлением пациент должен находиться в горизонтальном положении в связи с риском развития коллапса.

Препарат содержит дисульфит, который может вызывать реакции аллергического типа, включая анафилактические симптомы и бронхоспазм у чувствительных лиц, особенно у лиц с астмой или аллергическими заболеваниями в анамнезе. В случае повышенной чувствительности к дисульфиту парентерального применения препарата следует избегать.

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И В ПЕРИОД ГРУДНОГО ВСКАРМЛИВАНИЯ

Применение препарата в период беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ УПРАВЛЕНИЯ ТРАНСПОРТНЫМИ СРЕДСТВАМИ И МЕХАНИЗМАМИ

В период лечения не рекомендуется управлять транспортными средствами, механизмами или заниматься деятельностью, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Срок годности:

2 года.

Не применять после окончания срока годности!

Условия хранения:

При температуре не выше 25 град.С. Хранить в недоступном для детей месте.

Дата актуализации инструкции 06.03.2018

Инструкция утверждена 15.01.2018

Производитель: Гротекс ООО, Россия

Владелец регистрационного удостоверения: Гротекс ООО, Россия

Формы выпуска: раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 20 мг/мл (ампула) 2 мл х 5/10/50/100 (пачка картонная); раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 20 мг/мл (ампула) 2 мл х 5/10/50/100 (пачка картонная) (в комплекте со скарификатором ампульным)

Принадлежит к ЖНВЛП

Условия отпуска: по рецепту

Данные гос. регистрации: ЛП-004635 от 15.01.2018

Состояние регистрационного удостоверения: окончание срока действия 15.01.2023

Номер фармстатьи: ЛП 004635-150118