Микобактовир (Натрия 5-[(3,5-дихлор-2-гидроксибензилиден)амино]-6-метил-2,4-диоксо-3,4-дигидро-2Н-пиримидин-1-ид)

Торговое название: Микобактовир

Международное название: Натрия 5-[(3,5-дихлор-2-гидроксибензилиден)амино]-6-метил-2,4-диоксо-3,4-дигидро-2Н-пиримидин-1-ид

Фармакологическая группа: другие противогрибковые препараты системного действия

Фармакологическая группа по АТХ: J02AX. Другие противогрибковые препараты для системного использования

Состав:

Одна капсула содержит:

Действующее вещество: натрия 5-[(3',5'-дихлор-2' гидроксибензили ден)амино]-6-метил-2,4-диоксо-3,4-дигидро-2Н-пиримидин-1-ид- 150, 0 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный (аэросил), магния стеарат, натрия лаурилсульфат.

Капсула желатиновая твердая № 0: желатин - до 100 %; титана диоксид [Е 171] - 2 %; краситель солнечный закат желтый [Е 110] - 1 %.

Масса содержимого капсулы: 300,0 мг

Описание:

Капсулы твердые желатиновые, непрозрачные, оранжевого цвета № 0.

Содержимое капсул: порошок или гранулят от светло-оранжевого до оранжевого цвета.

Фармакодинамика:

Механизм действия натрия 5-[(3',5'-дихлор-2' гидроксибензилиден)амино]-6-метил-2,4-диоксо-3,4-дигидро-2Н-пиримидин-1-ид связан со специфическим подавлением синтеза бета-1,6-глюкана клеточной стенки грибов, нарушением её строения, приводящим к гибели грибов. Обладает фунгицидным действием. Препарат in vivo, (по результатам клинических исследований при лечении кандидозного вульвовагинита), обладает активностью по отношению к Candida albicans.

По результатам исследований in vitro специфическая активность препарата была показана на штаммах грибов: Aspergillus spp., Mucor spp., Trychophyton spp., Candida spp., включая (С. albicans, C. auris, С. glabrata, C. parapsilosis, C. stellatoidea, C. lusitaniae, С. candidum, С. krusei, С. dubliniensis, др.), а также Criptococcus neoformans, Geotrichum candidum, Saccharomyces cerevisiae, Malassezia furfur, Pneumocystis carinii и P. murina, а также Microsporum canis spp, Epidermophyton floccosum spp, Paecilomyces variotii spp, Histoplasma capsulatum.

Минимальная ингибирующая концентрация действующего вещества составляет 0,125-1,0 мкг/мл.

Фармакокинетика:

При приеме препарата в суточной дозе 1200 мг многократно, максимальная концентрация (Сmax)-составила 1 мг/л и достигалась через 1,5-3 часа (Тmax). Площадь под кривой "концентрация - время" (AUC) составляет 5,9 мг х ч/л. Общее среднее время присутствия препарата в организме (показатель MRT) составляет порядка 6-7,5 часов. Концентрация в плазме крови линейно зависит от дозы препарата.

Пути метаболизма неизвестны. Препарат полностью метаболизируется и выводится в виде двух основных метаболитов 6-метилурацила и 3,5 - дихлор-салицилового альдегида. Не является субстратом для изофермента CYP1A2. Выводится в основном почками в виде метаболитов. Период полувыведения (Т1/2) составляет 4-5 часов. Кумуляции при курсовом применении не выявлено.

Показания к применению:

Кандидозный вульвовагинит у взрослых (при неэффективности иди непереносимости азолов), когда местная терапия не применима.

Противопоказания:

- Повышенная чувствительность к действующему веществу и/или другим компонентам препарата.

- Детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не определены);

- Беременность и период грудного вскармливания.

- Почечная и печеночная недостаточность.

Режим дозирования:

Внутрь. Капсулы проглатываются целиком.

По 1200 мг в день в 2 приема - 600 мг (4 капсулы) утром и 600 мг (4 капсулы) вечером в течение 6 дней.

Побочные действия:

Нарушение со стороны крови и лимфатической системы: лимфоцитоз, моноцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, лимфопения.

Нарушение со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, астенический синдром.

Нарушение со стороны желудочно- кишечного тракта: диспепсия, тошнота, боли внизу живота.

Нарушение со стороны сердца: нарушение процессов реполяризации (увеличение интервала QT на ЭКГ)

Нарушение со стороны печени и желчевыводящих путей: гипербилирубинемия, повышение активности аланинаминотрасферазы (АЛС), аспартатаминотрансферазы (ACT).

Нарушение со стороны почек и мочевыводящих путей: учащенное мочеиспускание, полиурия, повышение концентрации креатинина.

Лабораторные и инструментальные данные: повышение активности креатинфосфокиназы (КФК), гипергликемия.

Передозировка:

Случаи передозировки не зарегистрированы.

Взаимодействие:

Не изучалось.

Особые указания:

Специальных мер предосторожности при уничтожении неиспользованного лекарственного препарата не требуется.

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И В ПЕРИОД ГРУДНОГО ВСКАРМЛИВАНИЯ:

Применение при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано (вследствие отсутствия данных клинических исследований).

ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ УПРАВЛЯТЬ ТРАНСПОРТНЫМИ СРЕДСТВАМИ, МЕХАНИЗМАМИ:

Исследований о влиянии лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами, механизмами не проводились. Пациенты должны быть предупреждены о возможности развития головокружения и при появлении головокружения следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.

Срок годности:

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 град.С. Хранить в недоступном для детей месте.

Дата актуализации инструкции 26.03.2019

Инструкция утверждена 25.02.2019

Данные гос. регистрации: ЛП-005366 от 25.02.2019

Состояние регистрационного удостоверения: окончание срока действия 25.02.2024

Владелец регистрационного удостоверения: ЛТН-Фарм ООО, Россия

Лекарственные формы: капсулы 150 мг

Формы выпуска:

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные

Срок годности: 2 года

Условия хранения: В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 град.

Стадии производства:

Производитель (готовой ЛФ): Фармпроект Акционерное общество (АО Фармпроект), Россия

Упаковщик/фасовщик (в первичную упаковку): Фармпроект Акционерное общество (АО Фармпроект), Россия

Упаковщик/фасовщик (вторичная/третичная упаковка): Фармпроект Акционерное общество (АО Фармпроект), Россия

Выпускающий контроль качества: Фармпроект Акционерное общество (АО Фармпроект), Россия

Номер НД: ЛП-005366-250219

Условия отпуска: по рецепту

Взаимозаменяемость: Нет

Референтный: Да