Цетиризин-АКОС (Цетиризин)

Торговое название: Цетиризин-АКОС

Международное название: Цетиризин (Cetirizinum)

Описание:

Белый кристаллический порошок, растворимый в воде.

Фармакологическая группа: противоаллергическое средство - H1-гистаминовых рецепторов блокатор

Код АТХ: R06AE07. Цетиризин

Фармакодинамика:

Конкурентный антагонист гистамина, метаболит гидроксизина, блокирует H1-гистаминовые рецепторы. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием. Влияет на раннюю стадию аллергических реакций, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на "поздней" стадии аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры.

Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице). Снижает гистаминоиндуцированную бронхоконстрикцию при бронхиальной астме легкого течения.

Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.

В терапевтических дозах практически не вызывает седативного эффекта. Начало эффекта после разового приема 10 мг цетиризина - 20 мин (у 50% пациентов) и через 60 мин (у 95% пациентов), продолжается более 24 ч. На фоне курсового лечения толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается. После прекращения лечения действие сохраняется до 3 сут.

Фармакокинетика:

Быстро всасывается из ЖКТ, TCmax после приема внутрь - около 1 ч. Биодоступность цетиризина при приеме в виде таблеток и сиропа одинакова. Пища не влияет на полноту всасывания (AUC), но удлиняет на 1 ч TCmax и снижает величину Cmax на 23%. При приеме в дозе 10 мг 1 раз в день в течение 10 сут Css в плазме составляет 310 нг/мл и отмечается через 0.5-1.5 ч после приема. Связь с белками плазмы - 93% и не меняется при концентрации цетиризина в диапазоне 25-1000 нг/мл. Фармакокинетические параметры цетиризина меняются линейно при назначении его в дозе 5-60 мг. Объем распределения - 0.5 л/кг.

В небольших количествах метаболизируется в печени путем О-дезалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от др. блокаторов H1-гистаминовых рецепторов, метаболизирующихся в печени с участием системы цитохрома P450). Не кумулирует. 2/3 препарата выводится в неизмененном виде почками и около 10% - с каловыми массами.

Системный клиренс - 53 мл/мин. T1/2 у взрослых - 7-10 ч, у детей 6-12 лет - 6 ч, 2-6 лет - 5 ч, 0.5-2 лет - 3.1 ч. У пожилых больных T1/2 увеличивается на 50%, системный клиренс снижается на 40% (снижение функции почек).

У больных с нарушением функции почек (КК ниже 40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а T1/2 удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 70% и составляет 0.3 мл/мин/кг, а T1/2 удлиняется в 3 раза), что требует соответствующего изменения режима дозирования. Практически не удаляется в ходе гемодиализа.

У больных с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярный, холестатический или билиарный цирроз печени) отмечается удлинение T1/2 на 50% и снижение общего клиренса на 40% (коррекция режима дозирования требуется только при сопутствующем снижении скорости клубочковой фильтрации). Проникает в грудное молоко.

Показания к применению:

Сезонный и круглогодичный аллергический ринит и конъюнктивит (зуд, чиханье, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы), крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая крапивница), сенная лихорадка, аллергический дерматит, кожный зуд, ангионевротический отек, атопическая бронхиальная астма (в составе комплексной терапии).

Противопоказания:

Гиперчувствительность (в т.ч. к гидроксизину), беременность, период лактации.

С осторожностью:

ХПН (средней и тяжелой степени выраженности - требуется коррекция режима дозирования), пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации), детский возраст (опыт применения у детей до 1 года недостаточен).

Способ применения и дозы:

Внутрь, таблетки запивают 200 мл воды, капли перед приемом растворяют в воде. Взрослым и детям старше 6 лет - по 10 мг 1 раз в день или 5 мг 2 раза в день, детям 2-6 лет - 5 мг 1 раз в день или 2.5 мг 2 раза в сутки, детям 1-2 лет - 2.5 мг (5 кап) 2 раза в день.

У пациентов со сниженной функцией почек (КК 30-49 мл/мин) назначают 5 мг/сут, при тяжелой ХПН (КК 10-30 мл/мин) - 5 мг/сут через день.

Побочные действия:

Сонливость, сухость слизистой оболочки полости рта; редко - головная боль, головокружение, мигрень, дискомфорт в ЖКТ, аллергические реакции (ангионевротический отек, сыпь, крапивница, зуд).

Передозировка:

Симптомы (возникают при приеме однократной дозы 50 мг) - сухость слизистой оболочки полости рта, сонливость, задержка мочеиспускания, запоры, беспокойство, повышенная раздражительность.

Лечение: промывание желудка, назначение симптоматических ЛС. Специфического антидота не существует. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие:

Фармакокинетического взаимодействия с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, диазепамом и глипизидом не обнаружено.

Совместное назначение с теофиллином (400 мг/сут) приводит к снижению общего клиренса цетиризина (кинетика теофиллина не изменяется).

Миелотоксичные ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Особые указания:

При превышении дозы 10 мг/сут способность к быстрым реакциям может ухудшиться.

В рекомендуемых дозах не усиливает действие этанола (при его концентрации не более 0.8 г/л), тем не менее рекомендуется воздерживаться от его употребления во время лечения.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Описание подключено по МНН

Актуализирована на дату 27.10.2015

Данные гос. регистрации: ЛП-006198 от 07.05.2020

Дата переоформления РУ: 01.02.2021

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Владелец регистрационного удостоверения: Синтез ОАО, Россия

Лекарственные формы: таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг

Формы выпуска:

10 шт. - банки - пачки картонные (10 шт.)

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2 шт.) - пачки картонные (20 шт.)

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3 шт.) - пачки картонные (30 шт.)

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (4 шт.) - пачки картонные (40 шт.)

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5 шт.) - пачки картонные (50 шт.)

10 шт. - упаковки ячейковые контурные - пачки картонные (10 шт.)

20 шт. - банки - пачки картонные (20 шт.)

20 шт. - упаковки ячейковые контурные (2 шт.) - пачки картонные (40 шт.)

20 шт. - упаковки ячейковые контурные - пачки картонные (20 шт.)

25 шт. - упаковки ячейковые контурные (2 шт.) - пачки картонные (50 шт.)

30 шт. - банки - пачки картонные (30 шт.)

40 шт. - банки - пачки картонные (40 шт.)

50 шт. - банки - пачки картонные (50 шт.)

Срок годности: 3 года

Условия хранения: При температуре не выше 25 град.

Стадии производства:

Производитель (Все стадии, включая выпускающий контроль качества): Синтез ОАО, Россия

Номер НД: Изм. №1 к ЛП-006198-070520, ЛП-006198-070520

Принадлежит к ЖНВЛП: Да

Условия отпуска: без рецепта