НО-ПАРЕТ (Дротаверин)

Торговое название: НО-ПАРЕТ

Международное название: Дротаверин (Drotaverinum)

Состав:

на 1 мл:

Действующее вещество: дротаверина гидрохлорид - 20,0 мг.

Вспомогательные вещества: натрия дисульфит (натрия метабисульфит), этанол (спирт этиловый) 95 %, вода для инъекций.

Описание:

Прозрачная жидкость зеленовато-желтого цвета.

Фармакологическая группа: спазмолитическое средство

Код АТХ: A03AD02. Дротаверин

Фармакодинамика:

Дротаверин - миотропный спазмолитик.Производное изохинолина, по химической структуре и фармакологическим свойствам близок к папаверину, но оказывает более выраженное и продолжительное действие.

Дротаверин уменьшает поступление ионов кальция в гладкомышечные клетки и обладает мощным спазмолитическим действием на гладкие мышцы за счет селективного ингибирования фермента фосфодиэстеразы 4 типа (ФДЭ-4) и внутриклеточного накопления цАМФ.

Фермент ФДЭ-4 гидролизует циклический аденозинмонофосфат (цАМФ) до аденозинмонофосфата(АМФ).ИнгибированиеФДЭ-4приводиткповышению концентрации цАМФ, которая активирует цАМФ-зависимое фосфорилирование киназы легких цепей миозина (КЛЦМ). Фосфорилирование КЛЦМ приводит к понижению ее аффинности к Са2+ - кальмодулиновому комплексу, в результате чего инактивированная форма КЛЦМ поддерживает мышечное расслабление.

Кроме этого, цАМФ влияет на цитозольную концентрацию Са2+ благодаря стимулированию транспорта Са2+ в экстрацеллюлярное пространство и саркоплазматический ретикулум. Этот эффект дротаверина по понижению цитозольной концентрации Са2+ через цАМФ объясняет антагонистический эффект дротаверина по отношению к Са2+.

In vitro дротаверин ингибирует изофермент ФДЭ-4 без ингибирования изоферментов ФДЭ-3 и ФДЭ-5. Поэтому эффективность дротаверина зависит от концентраций ФДЭ-4 в тканях, содержание которой в разных тканях различается. Высокое содержание ФДЭ-4 отмечается в желчевыводящих и мочевыводящих путях, желудочно-кишечном тракте (ЖКТ), матке.

ФДЭ-4 наиболее важна для подавления сократительной активности гладкой мускулатуры, в связи с чем селективное ингибирование ФДЭ-4 полезно для лечения гиперкинетических дискинезий и различных заболеваний, сопровождающихся спастическим состоянием ЖКТ.

Гидролиз цАМФ в миокарде и гладкой мускулатуре сосудов происходит, главным образом, с помощью изофермента ФДЭ-3, чем объясняется тот факт, что при высокой спазмолитической активности у дротаверина отсутствуют выраженные терапевтические эффекты и побочные реакции в отношении сердечно-сосудистой системы. Дротаверин эффективно устраняет спазмы гладкой мускулатуры нейрогенной и мышечной этиологии. Независимо от типа вегетативной иннервации, дротаверин расслабляет гладкую мускулатуру ЖКТ, желчевыводящих путей, мочеполовой системы.

Фармакокинетика:

При парентеральном введении быстро всасывается. Биодоступность - 100 %. Начало действия дротаверина - через 2-4 мин. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30-40 мин.

Дротаверин и/или его метаболиты могут проникать через плацентарный барьер. Не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Связь с белками плазмы крови - 95-97 %, преимущественно с альбумином, гамма- и бета-глобулинами, а также липопротеинами высокой плотности.

Почти полностью метаболизируется в печени путем О-дезэтилирования. Метаболиты быстроконъюгируютсглюкуроновойкислотой.Главныйметаболит-4'-дезэтилдротаверин, другие метаболиты - 6-дезэтилдротаверин и 4'-дезэтилдротавералдин.

Период полувыведения (Т1/2) - 8-10 ч. За 72 ч практически полностью выводится из организма: более 50 % почками (преимущественно в виде метаболитов) и около 30 % через кишечник. Неизмененный дротаверин в моче не обнаруживается.

Показания к применению:

- Спазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей: холецистит, холецистолитиаз,холангиолитиаз,перихолецистит,холангит,воспалениесосочка двенадцатиперстной кишки (папиллит).

- Спазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях мочевыводящих путей: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, спазм мочевого пузыря.

- В качестве вспомогательной терапии (когда лекарственная форма таблетки не может быть применена):

-при спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит, спастический колит с запором и синдром раздраженного кишечника с метеоризмом);

-при гинекологических заболеваниях (дисменорея).

-при проведении некоторых инструментальных исследований, в том числе при холецистографии.

Противопоказания:

- гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из компонентов препарата;

- гиперчувствительность к натрию метабисульфиту (см. раздел "Особые указания");

- тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность;

- тяжелая хроническая сердечная недостаточность;

- AV-блокада И-Ш степени;

- период родов;

- период грудного вскармливания;

- детский возраст до 18 лет.

С осторожностью:

При выраженном атеросклерозе коронарных артерий, аденоме предстательной железы, глаукоме, артериальной гипотензии (риск коллапса), беременности.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания:

Как показали исследования по репродуктивной токсичности у животных и ретроспективные исследования клинических данных, применение дротаверина в период беременности не оказывало ни тератогенного, ни эмбриотоксического действия. Несмотря на это при назначении дротаверина беременным женщинам следует соблюдать осторожность и применять его только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода, при этом следует избегать назначения инъекционной лекарственной формы препарата у беременных женщин.

Препарат не следует применять во время родов (потенциальный риск развития послеродовых атонических кровотечений).

В связи с отсутствием необходимых клинических данных в период лактации назначать препарат не рекомендуется.

Способ применения и дозы:

Внутривенно и внутримышечно.

Взрослые: средняя суточная доза составляет 40-240 мг дротаверина гидрохлорида (2-12 мл раствора), разделенная на 1-3 дозы в сутки, внутримышечно.

Приострыхколиках(почечнойили желчнокаменнойболезни) - 40-80мг (2-4мл раствора) в10-20 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора декстрозы внутривенно струйно медленно (продолжительность введения приблизительно 30 секунд).

Не смешивают в одном шприце с раствором аминофиллина.

Побочные действия:

Нижепредставленынеблагоприятныереакции,наблюдавшиесявклинических исследованиях, разделенные по системам органов с указанием частоты их возникновения в соответствии со следующими гарадациями: очень часто (>/=10%); часто (>/=1 % и <10%); нечасто (>/=0,1% и <1 %); редко (>/=0,01 % и <0,1 %) и очень редко, включая отдельные сообщения (<0,01 %), частота неизвестна (по имеющимся данным частоту определить нельзя).

- Со стороны сердечно-сосудистой системы

Редко - учащение сердцебиения, снижение артериального давления.

- Со стороны нервной системы

Редко - головная боль, вертиго, бессонница.

Частота неизвестна - головокружение.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Редко - тошнота, запор.

Со стороны иммунной системы

Редко - аллергические реакции (ангионевротический отек, крапивница, сыпь, зуд) (см. раздел "Противопоказания").

Частота неизвестна-при применении препарата сообщалосьоразвитии анафилактического шока со смертельным исходом и без смертельного исхода.

Местные реакции

Редко - реакции в месте введения препарата.

Передозировка:

Передозировка дротаверина может приводить к нарушениям сердечного ритма и проводимости, включая полную блокаду ножек пучка Гиса и остановку сердца, которая может быть фатальной.

В случае передозировки пациенты должны находиться под тщательным медицинским наблюдениемиимследует проводитьсимптоматическую терапию и лечение, направленное на поддержание основных функций организма.

Взаимодействие:

- С леводопа

Дротаверинослабляетпротивопаркинсоническийэффект леводопы. Приназначении дротаверина одновременно с леводопа возможно усиление ригидности и тремора.

- С папаверином, бендазолом и другими спазмолитиками, (в том числе м-холинолитиками)

Дротаверинусиливаетспазмолитическоедействие папаверина,бендазола идругих спазмолитиков, включая м-холиноблокаторы.

- С трициклическими антидепрессантами, хинидином и прокаинамидом

Усиливает гипотензию, вызываемую трициклическими антидепрессантами, хинидином и прокаинамидом.

- С морфином

Снижает спазмогенную активность морфина.

- С фенобарбиталом

Фенобарбитал усиливает спазмолитическое действие дротаверина.

Особые указания:

Препарат содержит натрия метабисульфит, который может вызывать реакции аллергического типа, включая анафилактические симптомы и бронхоспазм у чувствительных лиц, особенно у пациентов с бронхиальной астмой или аллергическими заболеваниями в анамнезе. В случае повышенной чувствительности к натрия метабисульфиту парентерального применения препарата следует избегать (см. раздел "Противопоказания").

При внутривенном введении препарата у пациентов с пониженным артериальным давлением пациент должен находиться в горизонтальном положении в связи с риском развития коллапса.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

В период лечения необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Срок годности:

4 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 град.С.

Хранить в местах, недоступных для детей.

Инструкция утверждена 13.05.2021

Актуализирована на дату 01.06.2021

Данные гос. регистрации: ЛП-007007 от 13.05.2021

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Владелец регистрационного удостоверения: Велтрэйд ООО, Россия

Стадии производства:

Производитель (Все стадии, включая выпускающий контроль качества): Велфарм ООО, Россия

Производство готовой лекарственной формы: Велфарм ООО, Россия

Производитель (промежуточные стадии изготовления ЛФ): Велтрэйд ООО, Россия

Производитель (Выпускающий контроль качества): Велфарм ООО, Россия

Производитель (готовой ЛФ): Велфарм ООО, Россия

Первичная упаковка: Велфарм ООО, Россия

Вторичная/потребительская упаковка: Велфарм ООО, Россия

Упаковщик/фасовщик (вторичная/третичная упаковка): Велфарм ООО, Россия

Номер НД: ЛП-007007-130521

Данные гос. регистрации: ЛП-007007 от 13.05.2021

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Владелец регистрационного удостоверения: Велтрэйд ООО, Россия

Лекарственные формы: раствор для внутривенного и внутримышечного введения 20 мг/мл

Формы выпуска:

2 мл - ампулы (10 шт.) - пачки картонные

2 мл - ампулы (100 шт.) - тара картонная - для стационаров

2 мл - ампулы (1000 шт.) - тара картонная - для стационаров

2 мл - ампулы (240 шт.) - тара картонная - для стационаров

2 мл - ампулы (250 шт.) - тара картонная - для стационаров

2 мл - ампулы (480 шт.) - тара картонная - для стационаров

2 мл - ампулы (5 шт.) - пачки картонные

2 мл - ампулы (500 шт.) - тара картонная - для стационаров

4 мл - ампулы (10 шт.) - пачки картонные

4 мл - ампулы (100 шт.) - тара картонная - для стационаров

4 мл - ампулы (1000 шт.) - тара картонная - для стационаров

4 мл - ампулы (240 шт.) - тара картонная - для стационаров

4 мл - ампулы (250 шт.) - тара картонная - для стационаров

4 мл - ампулы (480 шт.) - тара картонная - для стационаров

4 мл - ампулы (5 шт.) - пачки картонные

4 мл - ампулы (500 шт.) - тара картонная - для стационаров

Срок годности: 4 года

Условия хранения: В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 град.

Стадии производства:

Выпускающий контроль качества: Велфарм ООО, Россия

Производитель (готовой ЛФ): Велфарм ООО, Россия

Упаковщик/фасовщик (в первичную упаковку): Велфарм ООО, Россия

Упаковщик/фасовщик (вторичная/третичная упаковка): Велфарм ООО, Россия

Номер НД: ЛП-007007-130521

Принадлежит к ЖНВЛП: Да

Условия отпуска: по рецепту