Рампинам (Ампициллин +Сульбактам)

Торговое название: Рампинам (Rampinam)

Международное название: Ампициллин +Сульбактам (Ampicillinum + Sulbactamum)

Состав:

Состав на 1 флакон:

Действующее вещество	500 мг + 250 мг	1000 мг + 500 мг
Ампициллин натрия в пересчете на ампициллин	531,5 500,0	1062,9 1000,0
Сульбактам натрия в пересчете на сульбактам	273,6 250,0	547,2 мг 500,0 мг

Описание:

белый или почти белый кристаллический порошок.

Фармакологическая группа: антибиотик-пенициллин полусинтетический+бета-лактамаз ингибитор

Код АТХ: J01CR01. Ампициллин в комбинации с ингибиторами бета-лактамаз

Фармакодинамика:

Рампинам - комбинированный препарат, обладает бактерицидным действием в отношении чувствительных к ампициллину микроорганизмов, включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы.

Ампициллин является полусинтетическим пенициллином с широким спектром активности, угнетает синтез белков клеточной стенки патогенных микроорганизмов. Сульбактам - необратимый ингибитор бета-лактамаз; расширяет спектр активности ампициллина в отношении устойчивых штаммов, резистентность которых развивается под воздействием бета-лактамаз; не изменяет активности ампициллина в отношении чувствительных штаммов; связываясь с некоторыми пенициллин-связывающими белками бактерий, проявляет синергизм при одновременном применении с бета-лактамными антибиотиками.

Стабилен в водном растворе, обладает самостоятельной антибактериальной активностью в отношении семейства Neisseriaceae и Acinetobacter spp. и устойчив к действиюболынинства плазмидных бета-лактамаз.

Ампициллин + сульбактам активен в отношении следующих микроорганизмов (в т.ч. штаммов, продуцирующих бета-лактамазы):

- Аэробные грамположителъные бактерии: Staphylococcus aureus (продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазу штаммы), Staphylococcus epidermidis (продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазу штаммы), Staphylococcus saprophyticus (продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазу штаммы), Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae (в том числе штаммы, устойчивые к пенициллину), Streptococcus spp. группы viridans, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes.

- Аэробные грамотрицателъные бактерии: Escherichia coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Klebsiella spp., Neisseria gonorrhoeae (продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазу штаммы), Moraxella catarrhalis (продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазу штаммы), Morganella morganii, Haemophilus influenzae (в том числе штаммы, устойчивые к ампициллину), Providencia rettgeri, Providencia stuartii.

- Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides spp., включая Bacteroidesfragilis, Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

- Резистентны: метициллинустойчивые Staphylococcus spp., Citrobacter spp., большинство штаммов Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium spp., Clostridium difficile, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae.

Фармакокинетика:

Максимальные сывороточные концентрации (Cmax) ампициллина и сульбактама после нутривенного (в/в) введения 1,5 г и 3 г препарата составляют 40-71 мкг/мл и 109-150 мкг/мл для ампициллина; 21-40 мкг/мл и 48-88 мкг/мл для сульбактама соответственно. После внутримышечной (в/м) инъекции 1,5 г ампициллина+сульбактам С max ампициллина варьируется от 8 мкг/мл до 37 мкг/мл, Cmax сульбактама - от 6 мкг/мл до 24 мкг/мл. Степень связывания с белками плазмы крови составляет 28 % для ампициллина и 38 % для сульбактама. Как сульбактам, так и ампициллин хорошо распределяются в различных тканях и жидкостях.

Терапевтические концентрации после в/м и в/в введения создаются в перитонеальной и плевральной жидкостях, интерстициальной жидкости, кишечной стенке, органах малого таза, коже и подкожной клетчатке. Ампицилин и сульбактам плохо проникают через гематоэнцефалический барьер, при воспалении мозговых оболочек проницаемость в спинномозговую жидкость возрастает. Период полувыведения (T1/2) ампициллина и сульбактама составляет в среднем около 1 ч. Оба компонента препарата экскретируются преимущественно почками в неизмененном виде. От 75 % до 85 % от введенной дозы ампициллина и сульбактама выводятся почками в течение первых 8 часов. У пациентов с различной степенью нарушений функции почек T1/2 монокомпонентов препарата увеличивается, что требует коррекции дозы и режима введения препарата.

Показания к применению:

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ампициллину + сульбактаму штаммами микроорганизмов:

- инфекции ЛОР-органов (в т.ч. синусит, средний отит, тонзиллит);

- инфекции органов дыхания (острый и обострение хронического бронхита, пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры);

- инфекционный эндокардит, бактериальный менингит, сепсис;

- неосложненные и осложненные инфекции органов брюшной полости (холецистит, холангит,перитонит, абсцесс брюшной полости);

- инфекции мочевыводящих путей (острый и обострение хронического пиелонефрита, пиелит);

- инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза (сальпингит, сальпингоофорит, тубоовариальный абсцесс, эндометрит, пельвиоперитонит);

- гонококковая инфекция:

- инфекции кожи и мягких тканей (рожа, абсцесс, флегмона, раневая и послеоперационнаяинфекция);

- инфекции костей и суставов.

Профилактика послеоперационных осложнений при операциях на органах брюшной полостии малого таза.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата и другим бета-лактамным антибиотикам (другим пенициллинам, цефалоспоринам, и карбапенемам); инфекционный мононуклеоз (в т.ч. при появлении кореподобной сыпи), лимфолейкоз. Безопасность применения препарата Рампинам у пациентов с терминальной стадией хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 5 мл/мин) не установлена.

При использовании лидокаина в качестве растворителя: повышенная чувствительность к местным анестетикам амидного типа, тяжелый шок, блокада внутрисердечной проводимости, тяжелая сердечная недостаточность. Перед внутримышечной инъекцией препарата Рампинам с использованием лидокаина или прокаина необходимо исключить наличие противопоказаний к лидокаину или прокаину. Противопоказания к применению лидокаина и прокаина приведены в инструкции по медицинскому применению лидокаина и прокаина.

С осторожностью:

Бронхиальная астма, поллиноз и другие аллергические заболевания, печеночная недостаточность, хронические заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе, ранее перенесенный колит, связанный с применением антибактериальных препаратов, нарушения функции почек, пожилой возраст.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания:

Применение во время беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Ампициллин и сульбактам проникают в грудное молоко в низких концентрациях. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы:

Внутривенно (струйно и капельно), внутримышечно. Способ введения зависит от тяжести инфекции и выбранной дозы. Далее указаны суммарные дозы ампициллина и сульбактама (в соотношении 2:1).

- У взрослых и детей старше 12 лет и массой тела более 40 кг, для лечения инфекций средней степени тяжести вводят в/м или в/в по 1.5 г каждые 6 часов. При тяжелых инфекциях - по 3 г каждые 6 часов. Максимальная суточная доза сульбактама не должна превышать 4 г, что соответствует суточной дозе препарата равной 12 г.

Лечение следует продолжать как минимум в течение еще 2-3 дней после исчезновения клинических симптомов заболевания. Продолжительность лечения составляет 5-14 дней, однако, в более тяжелых случаях его можно увеличить или назначить дополнительно ампициллин.

-При неосложненной гонорее- 1,5 г однократно.

Для профилактики послеоперационной инфекции - 1,5-3 г во время анестезии, затем в течение 24 часов после операции в той же дозе каждые 6-8 часов.

- У детей старше 1 месяца и до 12 лет (или массой тела менее 40 кг) препарат вводят в дозе 150мг/кг в сутки, которую делят на 3-4 введения. При тяжелом течение инфекции доза может быть увеличена до 300 мг/кг/сут. Продолжительность курса терапии не должна превышать 14 дней.

-У недоношенных новорожденных и детей первой недели жизни суточная доза препарата составляет 75 мг/кг, которую делят на два введения.

У детей в возрасте от 7 дней до 28 дней, препарат назначают в дозе 150 мг/кг в сутки, разделенную на 3 в/в введения.

- У пациентов с нарушениями функции почек, коррекцию режима дозирования производят в зависимости от значений клиренса креатинина (КК).

Клиренс креатинина, мл/мин	T1/2, Ч	Рекомендуемый режим введения
>/=30	1	1,5-3 г каждые 6-8 ч
15-29	5	1,5-3 г каждые 12 ч
5-14	9	1,5-3 г каждые 24 ч

- У детей с почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) препарат вводят в обычных разовых дозах (50-75 мг/кг), увеличивая интервалы между введениями, как это указано у взрослых.

Приготовление растворов

Для приготовления раствора для в/м введения в качестве растворителя используют стерильную воду для инъекций, 0,5 % раствор прокаина, либо 0,5 % раствор лидокаина.

Следующие минимальные количества растворителя добавляют непосредственно во флакон спорошком антибиотика:

во флакон, содержащий 1,5 г препарата - 4,0 мл растворителя;

во флакон, содержащий 0,75 г препарата - 2,0 мл растворителя.

Полученный раствор вводят глубоко внутримышечно в участки тела с выраженным мышечным слоем (верхненаружный квадрат ягодицы или латеральная поверхность бедра).

Рекомендуется провести тест на аспирацию, чтобы избежать нежелательного введения раствора в кровеносный сосуд.

Раствор препарата, приготовленный с использованием растворов лидокаина и прокаина, нельзя вводить внутривенно.

Для приготовления раствора для в/в струйного введения в качестве растворителя используютстерильную воду для инъекций либо 0,9 % раствор натрия хлорида.

Следующие минимальные количества растворителя добавляют непосредственно во флакон спорошком антибиотика: во флакон, содержащий 1,5 г препарата- 15-20 мл растворителя;во флакон, содержащий 0,75 г препарата - 10 мл растворителя.

Полученный раствор вводят внутривенно медленно в течение 3-5 мин.

Раствор ампициллина + сульбактама можно вводить непосредственно в вену или трубку инфузионной системы, если пациент получает инфузионную терапию.

Для в/в капельного введения: приготовленный, как указано выше, раствор добавляют во флакон, содержащий 100-200 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора декстрозы и вводят со скоростью 60-80 капель в минуту.

Побочные действия:

Со стороны иммунной системы: крапивница, гиперемия кожи, кожный зуд, отек Квинке, ринит, конъюнктивит, лихорадка, артралгия, анафилактический шок, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная экссудативная эритема, токсический эпидермальный некролиз.

Желудочно-кишечные нарушения: тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, метеоризм, глоссит, псевдомембранозный колит.

Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, анемия, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения, нейтропения, лимфопения, лимфоцитоз, тромбоцитоз, моноцитоз.

Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, сообщалось о появлении судорог.

Лабораторные показатели: азотемия, повышение концентрации мочевины в плазме крови, гиперкреатининемия, снижение содержания сывороточного белка, лейкоцитурия, цилиндрурия, преходящее повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ) и аспартатаминотрансферазы (ACT), ложноположительная проба Кумбса.

Местные реакции: при в/м введении - болезненность в месте инъекции, при в/в введении - флебит, тромбофлебит.

Прочие: недомогание, боль в груди, боль в горле, дизурия, отеки, кровоточивость, при длительном лечении - суперинфекция, вызванная устойчивыми к препарату микроорганизмами (кандидоз), единичные случаи интерстициального нефрита.

Передозировка:

Симптомы: неврологические нарушения вплоть до судорог (особенно у пациентов с нарушением функции почек), тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного

баланса (как следствие рвоты и диареи).

Лечение: симптоматическая терапия; в тяжелых случаях -- гемодиализ.

Взаимодействие:

При одновременном применении с непрямыми антикоагулянтами комбинированный препарат ампициллин + сульбактам потенцирует их действие; снижает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота и этинилэстрадиол (риск развития кровотечений "прорыва").

При одновременном применении с аминогликозидами наблюдается выраженный синергизм бактерицидного действия в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий. Фармацевтически несовместим с препаратами крови или белковыми гидролизатами, аминогликозидами. При одновременном применении препарата с аминогликозидами не следует смешивать препараты в одном шприце или одной инфузионной системе; при в/м введении вводить в разные участки тела; при в/в введении вводить раздельно, соблюдая определенную последовательность с как можно большим временным интервалом между введениями, либо использовать отдельные внутривенные катетеры.

Пробенецид, аллопуринол, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты снижают канальцевую секрецию ампициллина и сульбактама и повышают их период полувыведения. Диуретики снижают клиренс пенициллинов.

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергидное действие; бактериостатические антибиотики (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) - антагонистическое. Одновременное применение ампициллина и аллопуринола увеличивает риск развития кожной сыпи.

Особые указания:

Перед началом терапии должен быть собран тщательный анамнез на предмет предыдущих аллергических реакций на бета-лактамные антибиотики. При развитии аллергической реакциипрепарат следует немедленно отменить.

При длительном применении препарата необходимо проводить периодический контроль функций почек, печени и общего анализа крови.

При применении препарата, как на фоне приема, так и через 2-3 недели после прекращения лечения возможно развитие Clostridium difficile-ассоциированной диареи, которая может протекать как легкая спонтанно преходящая диарея, так и в форме псевдомембранозного колита - тяжелого заболевания, сопровождающегося общими симптомами (лихорадка, симптомы дегидратации и электролитных расстройств, в том числе тахикардия, артериальная гипотония, вентиляционные нарушения, высокий лейкоцитоз), частым жидким стулом, иногда с примесью крови, болями в животе. Регистрировались случаи возникновения Clostridium difficile-ассоциированной диареи спустя несколько недель и даже месяцев после прекращения применения антибиотиков.

При подозрении или установленном диагнозе псевдомембранозного колита препарат Рампинам следует отменить и назначить соответствующее лечение (метронидазол, ванкомицин внутрь, энтеросорбенты, инфузионная терапия). В таких случаях нельзя применять лекарственные средства, угнетающие моторику кишечника.

При применении препарата Рампинам (как и других антибиотиков) возможно развитие суперинфекции, что требует отмены препарата и назначения соответствующего лечения.

Возможно обнаружение ложноположительной пробы Кумбса, ложноположительного теста наглюкозу в моче (при использовании метода Бенедикта или Фелинга).

При лечении пациентов с сепсисом возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).

При лечении пациентов, получающих диету с низким содержанием натрия. Необходимо учитывать, что во флаконе препарата дозировки 1500 мг содержится примерно 63,1 мг (2,7 ммоль) натрия.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Данных об отрицательном влиянии препарата в рекомендуемых дозах на способность к управлению транспортным средством или работе с механизмами нет.

Однако, учитывая вероятность развития побочных эффектов со стороны центральной нервнойсистемы, следует соблюдать осторожность при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций

Срок годности:

3 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия хранения:

При температуре не выше 30 град.С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Инструкция утверждена 19.10.2022

Актуализирована на дату 02.11.2022

Данные гос. регистрации: ЛП-008622 от 19.10.2022

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Владелец регистрационного удостоверения: Рузфарма ООО, Россия

Лекарственные формы: порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1000 мг+500 мг

Формы выпуска:

1500 мг - флаконы - пачки картонные

1500 мг - флаконы 10-50 шт. - коробки картонные - для стационаров

Срок годности: 3 года

Условия хранения: При температуре не выше 30 град.

Лекарственные формы: порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 500 мг+250 мг

Формы выпуска:

750 мг - флаконы - пачки картонные

750 мг - флаконы 10-50 шт. - коробки картонные - для стационаров

Срок годности: 3 года

Условия хранения: При температуре не выше 30 град.

Стадии производства:

Выпускающий контроль качества: Рузфарма ООО, Россия

Производитель (готовой ЛФ): Рузфарма ООО, Россия

Упаковщик/фасовщик (в первичную упаковку): Рузфарма ООО, Россия

Упаковщик/фасовщик (вторичная/третичная упаковка): Рузфарма ООО, Россия

Номер НД: ЛП-008622-191022

Принадлежит к ЖНВЛП: Да

Условия отпуска: по рецепту