Приложение N 8. Патент "Оптически активное производное тиазолидинона, способы его получения, композиция для профилактики и лечения стенокардии, способ расширения коллатеральных сосудов при лечении или профилактики стенокардии, способ лечения или профилактики язвенной болезни" (пример оформления)

Приложение N 8

к приказу Роспатента

от 2 октября 2003 г. N 125

Приоритеты изобретения:

02 марта 1995 г. по пп.1, 10 и 11 при R(1) - атом водорода, n = 1 и R(2) - алкил С1 - С4; п.6 - первые три соединения;

27 октября 1995 г. по п.12 при R(1) - атом водорода, n = 1, R(2) - С1 - С4 алкил; по п.16 - способ получения первых трех соединений.

                               Формула                      (51)МПК(7)

 Российская Федерация        изобретения                  С 07 D 27/14

                             к патенту                    А 61 К 31/42

                                                          А 61 К 31/425

      /------\               (19)RU(11)2141956(13)C2

      | Герб |

      |  РФ  |           (21) Регистрационный номер заявки: 97114846

      |      |           (22) Дата подачи заявки: 01.03.1996

      \------/           (43) Дата публикации сведений о заявке:

                              20.06.1999 Бюл. N 17

Российское агентство     (45) Дата публикации сведений о выдаче патента:

    по патентам и             27.11.1999 Бюл. N 33

  товарным знакам        (24) Дата начала отсчета срока действия патента:

                              01.03.1996

-------------------------------------------------------------------------

(54) Оптически    активное    производное    тиазолидинона,   способы его

     получения, композиция для профилактики и лечения стенокардии, способ

     расширения коллатеральных сосудов при   лечении   или   профилактики

     стенокардии, способ лечения или профилактики язвенной болезни

-------------------------------------------------------------------------

(73) Патентообладатель(ли): Санкио   (86) Номер и дата подачи заявки РСТ:

     Компани Лимитед(JP)                  PCT/JP 96/00487 (01.03.1996)

(72) Автор(ы):      Садао Исихара,   (87) Номер публикации и дата

Фудзио Саита, Ясузо Оххата, Сигеки        публикации заявки РСТ: PCT/WO

Мияке,   Риосуке Йорикане,   Норио        96/26931 (06.09.1996)

Фукуда,   Кейти Табата,     Мицуко   (56) Список документов, цитированных

Макино, (JP)                              в отчете о поиске:

(31) Номер(а)           первой(ых)        JP 5-213910 А,        24.08.93.

     заявки(ок): 7-42237; 7-279951        ЕР 506434 А,          30.09.92.

(32) Дата(ы)   подачи   первой(ых)        ЕР 300400 А1,          25.01.89.

     заявки(ок):                          Машковский М.Д.   Лекарственные

     02.03.1995; 27.10.1995               средства. - М.: Медицина,  т.1,

(33) Код страны: JP; JP                   с.339 - 372.

(85) Дата перевода заявки РСТ   на   Адрес для переписки: 129010, Москва,

     национальную фазу: 01.09.1997   ул.Б.Спасская,   д.25,        стр.3,

                                     "Городисский    и         партнеры",

                                     Н.Г.Лебедевой

                        (57) Формула изобретения

                 1                                   2

    1.     Оптически      активное   где  R(2)  принимает   значения,

производное  тиазолидинона   общей   определенные в п.1,

формулы I                                или   его    кислотно-аддитивной

                                     солью.

                                         11. Способ  получения  оптически

                                     активного производного тиазолидинона

                                     по  пп.1 - 6,  отличающийся тем, что

                                     осуществляют          взаимодействие

    где  R(1)  представляет   атом   карбоновой  кислоты  общей   формулы

водорода;   R(2)      представляет   III:

алкильную группу, содержащую от  1

до 6 атомов углерода; и n означает

1.

    2.     Оптически      активное

производное тиазолидинона по  п.1,

где R(2)  представляет   алкильную

группу,  содержащую  от  1    до 4       где  R(1)  принимает   значения,

атомов углерода.                     определенные в п.1,

    3.     Оптически      активное       или  его   реакционно-способного

производное тиазолидинона по  п.1,   производного с амином общей  формулы

где R(2)  представляет   метильную   V

группу,      этильную      группу,

пропильную  группу,  изопропильную

группу,   бутильную     группу или

изобутильную группу.

    4.     Оптически      активное

производное тиазолидинона по  п.1,       где  R(2)  принимает   значения,

где  R(2)  представляет  метильную   определенные   в   п.1,      или его

группу,     пропильную     группу,   кислотно-аддитивной         солью, с

бутильную группу или  изобутильную   последующим нитрованием  полученного

группу.                              соединения.

    5.     Оптически      активное       12.    Способ        лечения или

производное тиазолидинона по  п.1,   профилактики    язвенной     болезни

где  R(2)  представляет  метильную   введением   пациенту    эффективного

группу.                              количества  активного   соединения в

    6.  Оптически  активное произ-   смеси с фармакологически  приемлемым

водное тиазолидинона по п.1, выби-   носителем     или      разбавителем,

раемое из группы, которая включает   отличающийся  тем,  что  в  качестве

(4R)-N-[(1S)-1-Метил-2-нитроксиэ-    активного   соединения    используют

тил]-2-оксотиазолидин-4-ил-карбок-   оптически    активное    производное

самид;  (4R)-N-[(1S)-1-Этил-2-нит-   тиазолидинона формулы I

роксиэтил]-2-оксотиазолидин-4-ил-

карбоксамид;   (4R)-N-[(1S)-1-Про-

пил-2-нитроксиэтил]-2-оксот-иазо-

лидин-4-ил-карбоксамид;    (4R)-N-

[(1S)-1-Изопропил-2-нитроксиэ-

тил]-2-оксот-иазолидин-4-ил-кар-          где   R(1)   представляет   атом

боксамид;  (4R)-N-[(1S)-1-Бутил-2-   водорода,

нитроксиэтил]-2-оксотиазолидин-4-    R(2)   представляет    алкильную

ил-карбоксамид;    (4R)-N-[(1S)-1-   группу, содержащую от 1 до 6  атомов

Изобутил-2-нитроксиэтил]-2-оксоти-   углерода;

азолидин-4-ил-карбоксамид.               n представляет 1.

    7. Композиция для профилактики       13. Способ по п.12, отличающийся

или      лечения      стенокардии,   тем, что R(2) представляет алкильную

содержащая эффективное  количество   группу, содержащую от 1 до 4  атомов

активного  соединения  в   смеси с   углерода.

фармакологически        приемлемым       14. Способ по п.12, отличающийся

носителем    или     разбавителем,   тем, что R(2) представляет метильную

отличающаяся тем, что  в  качестве   группу,      пропильную      группу,

активного   соединения    содержит   изопропильную  группу,  изобутильную

оптически   активное   производное   группу или этильную группу.

тиазолидинона по любому из пп.1 -        15. Способ по п.12, отличающийся

6.                                   тем, что  R(2)  представляет  метил,

    8.     Оптически      активное   пропил, бутил или изобутил.

производное    тиазолидинона    по       16. Способ по п.12, отличающийся

любому из пп.1 - 6 для  применения   тем, что R(2) представляет метильную

в качестве медикамента.              группу.

    9.      Способ      расширения       17. Способ по п.12, отличающийся

коллатеральных сосудов при лечении   тем, что  оптически активное  произ-

или   профилактике    стенокардии,   водное выбирают  из группы,  включа-

включающий   назначение   пациенту   ющей  (4R)-N-[(1S)-1-Метил-2-нитрок-

эффективного количества  активного   сиэтил]-2-оксотиазолидин-4-ил-кар-

соединения     в      смеси      с   боксамид; (4R)-N-[(1S)-1-Этил-2-нит-

фармакологически        приемлемым   ро-ксиэтил]-2-оксотиазолидин-4-ил-

носителем    или     разбавителем,   карбоксамид;     (4R)-N-[(1S)-1-Про-

отличающийся тем, что  в  качестве   пил-2-нитроксиэтил]-2-оксотиазоли-

активного   соединения   назначают   дин-4-ил-карбоксамид;        (4R)-N-

оптически   активное   производное   [(1S)-1-Изопропил-2-нитроксиэтил]-

тиазолидинона общей формулы  I  по   2-оксот-иазолидин-4-ил-карбоксамид;

любому из пп.1 - 6.                  (4R)-N-[(1S)-1-Бутил-2-нитроксиэ-

    10. Способ получения оптически   тил]-2-оксотиазолидин-4-ил-карбокса-

активного             производного   мид;  (4R)-N-[(1S)-1-Изобутил-2-нит-

тиазолидинона      по    пп.1 - 6,   роксиэтил]-2-оксотиазолидин-4-ил-

отличающийся тем, что осуществляют   карбоксамид.

взаимодействие карбоновой  кислоты       Приоритет    по        пунктам и

общей формулы III                    признакам:

                                         02.03.95 по пп.1, 10  и  11  при

                                     R(1)  -  атом  водорода,  n   =  1 и

                                     R(2) - алкил С1  -  С4; п.6 - первые

    где R(1)  принимает  значения,   три соединения.

определенные в п.1,                       27.10.95    по п.12  при R(1) -

    или его  реакционно-способного   атом водорода, n = 1, R(2) -   С1  -

производного   с   амином    общей   С4 алкил; по п.16 - способ получения

формулы IV: \\\6                     первых трех соединений.

                                   Сведения об изменениях или дополнениях

                                        отражаются в Приложении к патенту