Решение Федеральной службы по интеллектуальной собственности от 26 марта 2021 г. по заявке N 2017140269/04 Об оставлении в силе патента на изобретение "НОВЫЕ ПОЛИМОРФНЫЕ ФОРМЫ ТРИМЕБУТИНА МАЛЕАТА, СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЯ"

Решение Федеральной службы по интеллектуальной собственности
от 26 марта 2021 г. по заявке N 2017140269/04

Заявка:	2017140269/04
Название:	НОВЫЕ ПОЛИМОРФНЫЕ ФОРМЫ ТРИМЕБУТИНА МАЛЕАТА, СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЯ
Объект охраны:	изобретение
Дата обращения:	03.08.2020
Дата коллегии:	19.02.2021
Дата утверждения:	26.03.2021
Заявитель:	Акционерное общество "АЛИУМ"
Вид обращения:	возражение против выдачи патента на изобретение

Коллегия в порядке, установленном пунктом 3 статьи 1248 части четвертой Гражданского кодекса Российской Федерации, введенной в действие с 01 января 2008 г. Федеральным законом от 18 декабря 2006 г. N 231-ФЗ, в редакции Федерального закона от 12.03.2014 N 35-ФЗ "О внесении изменений в части первую, вторую и четвертую Гражданского кодекса Российской Федерации и отдельные законодательные акты Российской Федерации" (далее - Кодекс) и Правилами подачи возражений и заявлений и их рассмотрения в Палате по патентным спорам, утвержденными приказом Роспатента от 22.04.2003 N 56, зарегистрированным в Министерстве юстиции Российской Федерации 08.05.2003, регистрационный N 4520 (далее - Правила ППС), рассмотрела возражение Акционерного общества "АЛИУМ" (далее - лицо, подавшее возражение), поступившее 03.08.2020, против выдачи патента Российской Федерации на изобретение N 2706166, при этом установлено следующее.

Патент Российской Федерации N 2706166 на группу изобретений "Новые полиморфные формы тримебутина малеата, способ получения и применения" выдан по заявке N 2017140269 с приоритетом от 20.11.2017, на имя Общества с ограниченной ответственностью "ВАЛЕНТА-ИНТЕЛЛЕКТ" (далее - патентообладатель). Патент действует со следующей формулой:

"1. Полиморфная форма тримебутина малеата, отличающаяся тем, что упомянутая полиморфная форма имеет на порошковой рентгеновской дифрактограмме характеристические пики при следующих углах 20, ° ( 0,1°): 8,7; 11,6; 13,2; 15,3; 21,5; 23,4; 27,9; 30,8.

2. Фармацевтическая композиция в твердой форме, обладающая спазмолитической активностью, отличающаяся тем, что упомянутая композиция содержит в терапевтически эффективном количестве полиморфную форму тримебутина малеата по п. 1 и по меньшей мере один фармацевтически приемлемый носитель.

3. Фармацевтическая композиция по п. 2, отличающаяся тем, что упомянутую твердую форму выбирают из таблеток или капсул, помещенных в фармацевтически приемлемую упаковку".

Против выдачи данного патента в соответствии с пунктом 2 статьи 1398 указанного выше Гражданского кодекса было подано возражение, мотивированное несоответствием документов заявки на изобретение по пунктам 1, 2 и 4 формулы по оспариваемому патенту, представленных на дату ее подачи, требованию раскрытия сущности изобретения с полнотой, достаточной для осуществления изобретения специалистом в данной области техники, несоответствием группы изобретений по пунктам 1 и 2 формулы по оспариваемому патенту условию патентоспособности "новизна" и "изобретательский уровень".

К возражению приложены копии следующих источников информации:

- сертификат МОЭХС соответствия требованиям Европейской Фармакопеи (СЕР certificate) N R0-CEP 2011-170 от 14.09.2012 (далее - [1]);

- Выписка из досье МОЭХС на субстанцию тримебутина малеата к R0-CEP 2011 -170, предположительно май 2011 (далее - [2]);

- Выписка из досье МОЭХС на субстанцию тримебутина малеата к R1-CEP 2011-170, апрель 2017 (далее - [3]);

- Письмо МОЭХС, подтверждающее подачу досье в EDQM и регистрацию субстанций в 2012 и 2017 годах (далее - [4]);

- Сравнительная таблица результатов рентгеновской дифрактометрии изобретения по п.1 формулы и образцов 35, 36, 37 из досье МОЭХС на субстанцию тримебутина малеата к R1-CEP 2011-170 (далее - [5]);

- сведения из государственного реестра лекарственных средств о регистрации АО "Валента Фарм" лекарственного препарата Тримедат, номер регистрационного удостоверения ЛП-002527, дата регистрации 08.07.2014 (далее - [6]);

- сведения из государственного реестра лекарственных средств о регистрации субстанции тримебутина малеата МОЭХС Каталана С.Л., Испания, номер регистрации ФС 000395 от 29.08.2012 (далее - [7]);

- сведения из ЕГРЮЛ в отношении ООО "Валента-Интеллект" и АО "Валента Фарм", подтверждающие их аффилированность (далее - [8]);

- сертификат Зак Систем соответствия требованиям Европейской Фармакопеи (СЕР certificate) N R0-CEP 2013-207 от 08.10.2014 (далее - [9]);

- сведения из государственного реестра лекарственных средств о регистрации субстанции тримебутина малеата Зак Систем, Франция, номер регистрации ФС 000239 от 16.11.2011 (далее - [10]);

- выписка из Зак Систем на субстанцию тримебутина малеата к R0-CEP 2013-207 (далее - [11]);

- сведения о государственной регистрации лекарственного препарата "Необутин" РУ N ЛП-003098 (далее - [12]);

- сведения о государственной регистрации лекарственного препарата "Необутин Ретард" РУ N ЛП-003209 (далее - [13]);

- сведения о ввозе субстанции тримебутина малеата производства МОЭХС Каталана С.Л. (ФС 000395) в декабре 2016 года (далее - [14]);

- сведения о ввозе субстанции тримебутина малеата производства Хайнань Поли Фарм Ко., Лтд, Китай (ФС 000681) в 2016-2017 гг (далее - [15]);

- сведения о ввозе субстанции тримебутина малеата производства Чжэцзян Ист-Эйша Фармасьютикал Ко.Лтд, Китай (ФС 000685 от 26.08.2013) в 2016-2017 гг (далее - [16]);

- сведения о реализации лекарственных препаратов "Необутин" и "Необутин" на территории РФ до даты приоритета изобретения по оспариваемому патенту (далее - [17]);

- инструкция по применению лекарственного препарата для медицинского применения "Необутин" (далее - [18]);

- инструкция по применению лекарственного препарата для медицинского применения "Необутин Ретард"(далее - [19]);

- претензия ООО "Валента-Интеллект" в адрес АО "Алиум" (с приложениями) (далее - [20]);

- письмо Зак Систем в ответ на претензию ООО "Валента Интеллект" (далее - [21]).

Суть представленных в возражении доводов сводится к следующему.

В отношении несоответствия условию патентоспособности "новизна" изобретений по пунктам 1 и 4 формулы оспариваемого патента в возражении отмечено следующее.

Изобретение по пункту 1 формулы характеризует полиморфную форму тримебутина малеата с характеристическими пиками на порошковой рентгеновской дифрактограмме при следующих углах 20 ° ( 0,1°): 8,7; 11,6; 13,2; 15,3; 21,5; 23,4; 27,9; 30,8.

По мнению лица, подавшего возражение, упомянутые характеристические пики на порошковой рентгеновской дифрактограмме при указанных углах 20 имеет кристаллическая форма тримебутина малеата, известная до даты приоритета оспариваемого изобретения, зарегистрированная на территории Европейского Союза и затем в Российской Федерации и применяемая в коммерческом обороте различными производителями.

Таким образом, как отмечено в возражении, на дату приоритета оспариваемого изобретения, раскрытая в пункте 1 формулы по оспариваемому патенту совокупность признаков характеризует известную субстанцию (кристаллическую форму) тримебутина малеата, и поэтому не соответствует условию патентоспособности "новизна".

Кроме того, в возражении речь идет о том, что в оборот на территории Российской Федерации было введено лекарственное средство "Необутин", обладающее спазмолитической активностью и представляющее собой лекарственный препарат в виде таблеток тримебутина малеата в смеси с фармацевтически приемлемыми носителями, что означает отсутствие новизны у изобретения по пунктам 2 и 3 формулы по оспариваемому патенту.

При этом, по мнению лица, подавшего возражение, альтернативная форма фармацевтической композиции, описанная в пункте 3 формулы (капсулы), не имеет изобретательского уровня, поскольку представляет собой простую замену одной известной лекарственной формы (таблетки) на другую известную лекарственную форму (капсулы) без получения какого-либо дополнительного, неочевидного результата.

Так, в возражении отмечено, что в 2012 году в Европейском Союзе компанией MOEHS Iberica S.L. (МОЭХС Иберика С.Л.), Испания, входящей в группу компаний MOEHS была зарегистрирована субстанция тримебутина малеата и получен Сертификат [1], свидетельствующий о соответствии продукта требованиям Европейской Фармакопеи (СЕР certificate). В качестве производителя субстанции указана компания МОЭХС Каталана С.Л., входящая в одну группу и управляемая МОЭХС Иберика С.Л.

При этом в досье [2] МОЭХС на субстанцию в разделе 3.2.S.3.1 Elucidation of Structure and other Characteristics (Выяснение структуры и других характеристик), секции 3.2.S.3.1.2 Other Characteristics (Другие характеристики) приведены данные исследования полиморфизма тримебутина малеата, в том числе результаты порошковой рентгеновской дифрактометрии кристаллической фазы субстанции в трех образцах.

В возражении отмечено, что в досье [2] представлены дифрактограммы МОЭХС, а также численные результаты дифрактометрии, которые подтверждают наличие у кристаллической фазы тримебутина малеата во всех трех образцах (образцы 35, 36 и 37) идентичных характеристических пиков, как и у изобретения по пункту 1 формулы оспариваемого патента. В возражении уточняется, что исследования образцов произведено МОЭХС 11.10.2010.

В апреле 2017 года МОЭХС подало в Европейский Директорат по Качеству Лекарственных средств и Здравоохранению (далее - EDQM) заявку на продление сертификата [1] на субстанцию тримебутина малеата. В заявке 2017 года были представлены те же рентгеновские дифрактограммы образцов 35, 36, 37, исследование которых проводилось 10.11.2010 (см. досье [3]).

В подтверждение факта подачи в EDQM именно документов, указанных в в досье [2]-[3], а также получения на основании этих документов сертификатов лицом, подавшим возражение, представлено письмо МОЭХС [4], подтверждающее подачу досье в EDQM и регистрацию субстанций в 2012 г. и 2017 г.

В возражении приведены сравнительные таблицы [5] результатов рентгеновской дифрактометрии изобретения по пункту 1 формулы по оспариваемому патенту и образцов 35, 36, 37 из досье [2] и [3]. При этом лицом, подавшим возражение, отмечено, что данные, представленные в таблице 1 в примере 1 описания к оспариваемому патенту, в точности совпадают с численными результатами порошковой рентгеновской дифрактометрии кристаллического тримебутина малеата из образца 35 в досье [2] и [3]. По мнению лица, подавшего возражение, такое точное совпадение означает, что описание изобретения к оспариваемому патенту основано именно на данных МОЭХС, представленных в составе досье [2] и [3] еще в 2011 году.

Кроме того, в возражении обращается внимание на то, что ООО "Валента-Интеллект" и АО "Валента Фарм" аффилированы между собой, т.к. единственным участником патентообладателя и единственным акционером (владельцем 100% акций) производственной компании АО "Валента Фарм" является Акционерное общество "Отечественные лекарства" (см. [8]). Вместе с тем, по мнению лица, подавшего возражение, у патентообладателя очевидно имелся доступ к европейскому досье МОЭХС [2]-[3], поскольку аффилированным с ним лицом - АО "Валента Фармацевтика" (АО "Валента Фарм"), до даты приоритета изобретения был зарегистрирован лекарственный препарат "Тримедат" (см. [6]), с использованием субстанции тримебутина малеата производства МОЭХС (см. [7]).

Что касается указания в пункте 1 формулы к оспариваемому патенту на новую полиморфную форму тримебутина малеата, то в возражении отмечено, что в европейском досье МОЭХС указано на неизвестность полиморфизма тримебутина малеата, т. е. о существовании у него различных кристаллических форм при одинаковом химическом составе. Таким образом, в возражении сделан вывод о том, признак пункта 1 формулы по оспариваемому патенту "полиморфная форма" означает не более чем определенную кристаллическую форму.

Также в возражении приведены сведения о том, что до даты приоритета группы изобретений по оспариваемому патенту в Европейском Союзе также была зарегистрирована фармацевтическая субстанция тримебутина малеата компанией Зак Систем, Франция и получен сертификат [9] соответствия требованиям Европейской Фармакопеи (СЕР certificate). Вместе с тем и в Российской Федерации компанией Зак Систем также была зарегистрирована фармацевтическая субстанция тримебутина малеата (см. [10]).

При этом, в европейском досье Зак Систем [11] на субстанцию тримебутина малеата в разделе 3.2.S.3.1 Elucidation of Structure and other Characteristics (Выяснение структуры и других характеристик) на фиг.9 приведены порошковые рентгеновские дифрактограммы трех образцов субстанции тримебутина малеата производства Зак Систем, каждая из которых имеет характеристические пики при тех же углах 20, что и изобретение по независимому пункту 1 формулы по оспариваемому патенту.

В отношении открытого применения субстанции тримебутина малеата в Российской Федерации в возражении изложено следующее.

До даты приоритета группы изобретений по оспариваемому патенту, в государственном реестре лекарственных средств на имя заявителя АО "АЛИУМ" зарегистрированы лекарственные препараты под торговым наименованием "Необутин" (см. [12]) и "Необутин Ретард" (см. [13]), в которых в качестве фармацевтической субстанции использован тримебутина малеат.

Препараты "Необутин" и "Необутин Ретард" являются воспроизведенными лекарственными средствами. Референтным по отношению к "Необутину" и "Необутину Ретарду" являются лекарственные препараты "Тримедат" и "Тримедат Форте" производства АО "Валента Фарм".

При государственной регистрации препаратов АО "Валента Фарм" раскрыты сведения о применении в них ранее упомянутых фармацевтических субстанций МОЭХС Каталана С.Л., Испания (см. [8]), Зак Систем, Франция (см. [11]).

В отношении препаратов "Необутин"/"Необутин Ретард" в сведения об их государственной регистрации дополнительно внесены записи о применении субстанций тримебутина малеата производства Чжэцзян Ист-Эйша Фармасьютикал Ко.Лтд (см. [15]), Китай и Хайнань Поли Фарм Ко., Лтд, Китай (см. [16]) При этом, 27 октября 2015 года АО "ФП "Оболенское" (АО "Алиум в настоящее время) заключило договор поставки фармацевтического сырья N 15-23 с МОЭХС Каталана С.Л. (Испания), на основании которого в декабре 2016 года импортировало субстанцию тримебутина малеата производства МОЭХС Каталана С.Л. (см. [14]).

Импортированные объемы тримебутина малеата АО "ФП "Оболенское" далее использовало в производстве препаратов "Необутин" и "Необутин Ретард" и вводило их в оборот путем реализации на территории РФ дистрибьюторам и аптечным сетям, подтверждение чего приведено в [17].

Принимая во внимание открытое использование АО "ФП "Оболенское" до даты приоритета изобретения фармацевтической субстанции производства МОЭХС, а также качественно эквивалентных ей субстанций [15] и [16] в составе открыто распространяемых лекарственных препаратов, любое лицо, до даты приоритета изобретения, могло ознакомиться с физико-химическими характеристиками действующего вещества и обнаружить, что оно имеет те же характеристические пики на рентгеновской дифрактограмме, как и изобретение по пункту 1 формулы оспариваемого патента.

Кроме того, по мнению лица, подавшего возражение, с учетом того, что АО "Валента Фарм" использовало фармацевтические субстанции тримебутина малеата производства МОЭХС Каталана С.Л., Испания и Зак Систем, Франция, любое лицо до даты приоритета изобретения могло приобрести лекарственный препарат "Тримедат" производства АО "Валента Фарм", ознакомиться с физико-химическими характеристиками действующего вещества и определить, что оно имеет характеристические пики на порошковой рентгеновской дифрактограмме при тех же углах 20, что и у изобретения по независимому пункту 1 формулы оспариваемого патента.

Таким образом, в возражении сделан вывод о том, что изобретение по независимому пункту 1 формулы оспариваемого патента не соответствует условию патентоспособности "новизна", поскольку его совокупность признаков характеризует известную субстанцию тримебутина малеата, которая до даты приоритета изобретения была зарегистрирована для коммерческого применения на территории ЕС и Российской Федерации, а также открыто применялась для изготовления и введения в оборот лекарственных препаратов на ее основе ("Тримедат", "Необутин" и "Необутин Ретард").

Изобретение по независимым пунктам 2 и 3 формулы оспариваемого патента не обладает новизной, поскольку до даты приоритета группы изобретений были известны зарегистрированные и открыто применявшиеся в Российской Федерации лекарственные препараты "Необутин", "Необутин ретард" и "Тримедат", содержащие каждый признак независимого пункта 2 формулы. В подтверждение данного мнения приведена инструкция лекарственного препарата для медицинского применения "Необутин" [18], "Необутин Ретард" [19] и "Тримедат" [20] из которых также известны спазмолитические свойства упомянутых средств и известно, что таблетки размещаются в контурную ячейковую упаковку из поливинилхлоридной пленки и алюминиевой фольги (печатной лакированной).

В отношении изобретения, охарактеризованного совокупностью признаков, раскрытых в зависимом пункте 3 формулы оспариваемого патента пункта 3, относящихся к выбору второй альтернативной твердой формы (капсул) в возражении отмечено, что упомянутая совокупность не соответствует условию патентоспособности "изобретательский уровень". Так, лицом, подавшим возражение, отмечено, что описание изобретения по оспариваемому патенту не содержит никаких специальных результатов, которые достигались бы выбором в качестве твердой лекарственной формы именно капсулы, а не таблетки.

Второй экземпляр возражения в установленном порядке был направлен в адрес патентообладателя.

Отзыв от патентообладателя по мотивам возражения был представлен в корреспонденции от 15.10.2020.

К отзыву приложена общая фармакопейная статья ОФС.1.4.1.0010.15.

В своем отзыве патентообладатель отмечает, что источники информации [1]-[5] и [9], [11] в отношении несоответствия группы изобретений, согласно оспариваемому патенту, условию патентоспособности "новизна", не могут быть признаны общедоступными в соответствии с положениями пункта 11 Порядка, согласно которому общедоступными считаются сведения, содержащиеся в источнике информации, с которым любое лицо может ознакомиться.

Также, патентообладатель отмечает, что в соответствии с требованиями пункта 12 Порядка, в возражении не представлены сведения, подтверждающие дату, определяющую включение упомянутых источников информации в уровень техники. Таким образом, по мнению патентообладателя, группа изобретений по оспариваемому патенту не может быть признана несоответствующей условию патентоспособности "новизна" на основании представленных источников информации.

Вместе с тем в отзыве отмечено, что факты регистрации фармацевтических субстанций тримебутина малеата фирмами "МОЭХС" и "ЗАК Систем", а равно и представленные в возражении части регистрационных досье данных фирм не содержат общедоступных сведений об охраняемой оспариваемым патентом полиморфной форме тримебутина малеата, поскольку материалы регистрационного досье не являются источником информации, с которым могло ознакомиться любое лицо. По мнению патентообладателя содержание приведенных в возражении регистрационных досье является конфиденциальной научной документацией (коммерческой тайной) соответствующих фирм-заявителей, и регистрирующий орган предпринимал меры к ее охране от разглашения. Каких-либо данных о доступных неограниченному кругу лиц публикациях данных сведений из указанных регистрационных досье до даты приоритета оспариваемого патента в возражении не приведено. Наоборот, приложение, касающееся регистрационного досье фирмы Зак Систем (Франция), содержит письмо регистрирующего органа, прямо указывающего на охрану конфиденциальности передаваемых сведений (см. [11]). Таким образом, сведения из указанных досье не входят в уровень техники.

Кроме того в отзыве отмечено, что регистрационные удостоверения [6], [7], [10], [12], [13] раскрывают признак "тримебутин малеат" по независимому пункту 1 формулы оспариваемого патента. Однако признаки независимого пункта 1 формулы оспариваемого патента, а именно признак "полиморфная форма" и признаки характеристических пиков порошковой рентгеновской дифрактограммы в данных регистрационных удостоверениях отсутствуют. При этом в отзыве отмечено, что раскрытый в [7] признак "порошок" относится к характеристике лекарственной формы и не может быть отнесен к характеристике кристаллической формы вещества (см. Общую фармакопейную статью ОФС.1.4.1.0010.15) Как отмечает патентообладатель в отзыве, открытое применение субстанции тримебутина малеата не подлежит оспариванию и действительно является подтвержденным фактом. Однако, по мнению патентообладателя, субстанция тримебутина малеата не является объектом изобретения по оспариваемому патенту, объектом по оспариваемому патенту является полиморфная форма тримебутина малеата, характеризующаяся тем, что имеет на порошковой рентгеновской дифрактограмме характеристические пики, которые указаны в независимом пункте 1. Такие признаки не раскрыты в источниках информации [14]-[17].

Для убедительности своих доводов, изложенных в отзыве, патентообладатель ссылается на описание к оспариваемому патенту, в котором раскрыто, что способ получения полиморфной формы по оспариваемомв патенту осуществляется из известного ранее тримебутина малеата синтезированного, согласно способу, раскрытому в патентном документе GB 1342547 (пример 1, описание стр. 7-8). Более того, по мнению патентообладателя, в таблицах 2-4 описания к оспариваемому патенту, приведены данные, подтверждающие, что полиморфная форма тримебутина малеата согласно оспариваемому патенту обладает свойствами, отличными от свойств известной субстанции тримебутина малеата.

В отношении довода возражения о том, что вещество тримебутин малеат не обладает свойством полиморфизма и в твёрдом агрегатном состоянии всегда имеет свойства одного кристалла с указанными в формуле оспариваемого патента характеристиками кристаллической решетки в отзыве отмечено, что каких-либо достоверных данных, подтверждающих сделанное утверждение, возражение не содержит. Кроме того, в отзыве акцентируется внимание на том, что, по мнению патентообладателя, не подлежит оспариванию тот факт, что твердые вещества (вне зависимости от наличия у них свойства полиморфизма) могут находиться как в кристаллическом, так и в аморфном состоянии (см., например, Физический энциклопедический словарь, Москва, Изд. Советская энциклопедия, 1960). Так, из словаря известно о свойствах веществ переходить из кристаллической формы в аморфную (и наоборот) при различных внешних условиях (нагревание, давление и проч). Каких-либо данных о том, в каком виде твёрдое вещество тримебутин малеат находится в вводимых в оборот до даты приоритета лекарственных средствах материалы возражения не содержат.

В отзыве отмечено, что композиция по независимому пункту 2 формулы содержит в терапевтически эффективном количестве полиморфную форму тримебутина малеата. Таким образом, в отзыве утверждается, что аргументы, приведенные в отношении соответствия изобретения согласно независимому пункту 1 условию патентоспособности "новизна" полностью справедливы для изобретения согласно независимому пункту 2 формулы оспариваемого патента.

По мнению патентообладателя, представленные в возражении инструкции [18]-[20] раскрывают признаки лекарственной формы и вспомогательных веществ, однако, в данных источниках также не раскрываются и не предполагаются признак "полиморфная форма" и признаки характеристических пиков порошковой рентгеновской дифрактограммы, раскрытые в независимом пункте 1 формулы оспариваемого патента. Таким образом, по мнению патентообладателя изобретение согласно независимому пункту 2 формулы оспариваемого патента соответствует условию патентоспособности "изобретательский уровень", так как явным образом не следует из уровня техники и не может быть признано созданным путем объединения, изменения или совместного использования сведений, содержащихся в уровне техники, и/или общих знаний специалиста. Кроме того, в отзыве отмечено, что достижение неожиданного технического результата группой изобретений по оспариваемому патенту полностью подтверждено в описании (см. таблицы 2-4).

Лицом, подавшим возражение, на заседании коллегии, состоявшемся 23.12.2020 были представлены письменные объяснения к отзыву патентообладателя.

По мнению лица, подавшего возражение, оспаривание новизны изобретения по открытому применению подразумевает, что общедоступным источником информации о техническом средстве является не печатная публикация, а такое техническое средство само по себе. При наличии технического средства - субстанции тримебутина малеата - в свободном обращении любое лицо может самостоятельно исследовать и выявить ее характеристики, в том числе ее структуру с помощью порошковой рентгеновской дифрактометрии. Это, по мнению лица, подавшего возражение в частности, прямо следует из источника информации [21] приложенного к возражению, согласно которому наличие у субстанции тримебутина малеата характеристических пиков на порошковой рентгеновской дифрактограмме установлено в лабораторных условиях при исследовании готовой лекарственной формы (таблетки). В связи с этим, вопреки доводам патентообладателя, при оспаривании новизны по открытому применению не требуется, чтобы каждый из представленных с возражением источников информации был общедоступен до даты приоритета.

Кроме того, лицом, подавшим возражение, внимание акцентровано на том, что вопреки доводам патентообладателя зарегистрированное лекарственное средство включается в уровень техники с даты его регистрации в любом из известных реестров, поэтому источники информации [1] и [9] подтверждают включение субстанций тримебутина малеата производства МОЭХС и Зак Систем с дат их регистрации Европейским директоратом по качеству лекарственных средств и здравоохранения (EDQM), указанных в этих приложениях (14.09.2012 и 08.10.2014).

Вместе с тем, в объяснениях отмечено, что вне зависимости от содержания регистрационных досье совпадение пиков на дифрактограмме у изобретения по пункту 1 формулы и известных лекарственных средств могло быть установлено инструментально после того, как эти лекарственные средства стали общедоступны в обороте, поэтому порочащим новизну изобретения по пункту 1 источником являются именно лекарственные средства сами по себе (см. [6], [12], [13], [7], [10]), а не публично доступные документы об их регистрации.

Лицом, подавшим возражение, на заседании коллегии, состоявшемся 11.02.2021, были представлены дополнения к возражению.

Дополнения к возражению, содержат новый мотив для признания недействительным оспариваемого патента. Таким основанием является несоответствие документов заявки на изобретение, представленных на дату ее подачи, требованию раскрытия сущности группы изобретений с полнотой, достаточной для осуществления изобретений специалистом в данной области техники. Кроме того, к дополнениям приложены источники информации, не являющиеся словарно-справочной литературой и отсутствовавшие в возражении.

Патентообладателем, на заседании коллегии, состоявшемся 19.02.2021 были представлены дополнительные пояснения на новые доводы лица, подавшего возражение. К дополнениям приложен патентный документ GB 1342547, дата публикации 03.01.1974.

В дополнениях патентообладатель акцентирует внимание на том, что сведениями о техническом средстве, охраняемом в качестве изобретения, являются характеристические пики полиморфной формы тримебутина малеата.

При этом, в дополнениях отмечено, что материалы регистрации в части рентгенографического анализа являются сведениями, которые охраняются в режиме коммерческой тайны, что прямо указано в самих представленных документах.

При этом отмечено, что известность сведений о техническом средстве и возможность доступа к некоторому веществу (соединению) сама по себе не означает известности сведений о свойствах данного вещества (соединения) и способе его получения.

По мнению патентообладателя, существуют различные полиморфные формы одного вещества, характеризующиеся различными свойствами и описанные различными способами получения, что и составляет сведения о техническом решении, общедоступность которых до даты приоритета определяет соответствие изобретения критерию новизны.

Так, отмечено, что температура плавления полиморфной формы тримебутина малеата по оспариваемому патенту составляет 132-133°С, что сильно отличается от прототипа GB1342547, в котором раскрыт способ получения формы тримебутина малеата, имеющей температуру плавления (melting point -М.р.) 105-106°С (см. пример 2 патента GB1342547).

Такая разница в температуре плавления не характерна для одной и той же кристаллической формы вещества, что является свидетельством в пользу того, что тримебутина малеат существует в природе в разных кристаллических формах и обладает полиморфизмом. Также факт существования различных полиморфных форм тримебутина малеата подтверждается отличиями физико-химических свойств прототипа и полиморфной формы по оспариваемому изобретению, таких как улучшенная стабильность, сниженная гигроскопичность и повышенная растворимость.

Изучив материалы дела, и заслушав участников рассмотрения возражения, коллегия установила следующее.

С учетом даты подачи заявки (20.11.2017), по которой выдан оспариваемый патент, правовая база для оценки патентоспособности изобретения по упомянутому патенту включает Кодекс, Правила составления, подачи и рассмотрения документов, являющихся основанием для совершения юридически значимых действий по государственной регистрации изобретений, и их формы (далее - Правила), Требования к документам заявки на выдачу патента на изобретение (далее - Требования), утвержденные приказом Министерства экономического развития РФ от 25.05.2016 N 316, зарегистрированным в Минюсте РФ 11.07.2016 N 42800 и Порядок проведения информационного поиска при проведении экспертизы по существу по заявке на выдачу патента на изобретение и предоставления отчета о нем от 25.05.2016, утвержденный приказом Минэкономразвития России (далее - Порядок).

Согласно пункту 1 статьи 1350 Кодекса изобретению предоставляется правовая охрана, если оно является новым, имеет изобретательский уровень и промышленно применимо.

Согласно пункту 2 статьи 1350 Кодекса изобретение является новым, если оно не известно из уровня техники.

Уровень техники для изобретения включает любые сведения, ставшие общедоступными в мире до даты приоритета изобретения.

В соответствии с пунктом 1 статьи 1350 Кодекса изобретению предоставляется правовая охрана, если оно является новым, имеет изобретательский уровень и промышленно применимо.

В соответствии с пунктом 2 статьи 1350 Кодекса изобретение является новым, если оно не известно из уровня техники.

Изобретение имеет изобретательский уровень, если для специалиста оно явным образом не следует из уровня техники.

Уровень техники для изобретения включает любые сведения, ставшие общедоступными в мире до даты приоритета изобретения.

В соответствии с пунктом 70 Правил при проверке новизны изобретение признается новым, если установлено, что совокупность признаков изобретения, представленных в независимом пункте формулы изобретения, неизвестна из сведений, ставших общедоступными в мире до даты приоритета изобретения.

В соответствии с пунктом 75 Правил ИЗ при проверке изобретательского уровня изобретение признается имеющим изобретательский уровень, если установлено, что оно для специалиста явным образом не следует из уровня техники.

Изобретение явным образом следует из уровня техники, если оно может быть признано созданным путем объединения, изменения или совместного использования сведений, содержащихся в уровне техники, и (или) общих знаний специалиста.

В соответствии с пунктом 76 Правил ИЗ проверка изобретательского уровня изобретения может быть выполнена по следующей схеме:

- определение наиболее близкого аналога изобретения;

- выявление признаков, которыми заявленное изобретение, охарактеризованное в независимом пункте формулы, отличается от наиболее близкого аналога (отличительных признаков);

- выявление из уровня техники решений, имеющих признаки, совпадающие с отличительными признаками заявленного изобретения;

- анализ уровня техники в целях подтверждения известности влияния признаков, совпадающих с отличительными признаками заявленного изобретения, на указанный заявителем технический результат.

Изобретение признается не следующим для специалиста явным образом из уровня техники, если в ходе проверки не выявлены решения, имеющие признаки, совпадающие с его отличительными признаками, или такие решения выявлены, но не подтверждена известность влияния этих отличительных признаков на указанный заявителем технический результат.

В соответствии с пунктом 11 Порядка общедоступными считаются сведения, содержащиеся в источнике информации, с которым любое лицо может ознакомиться.

В соответствии с пунктом 12 Порядка датой, определяющей включение источника информации в уровень техники, является:

- для сведений о техническом средстве, ставших известными в результате его использования, - документально подтвержденная дата, с которой эти сведения стали общедоступными.

В соответствии с пунктом 2.5. Правил ППС в случае представления дополнительных материалов к возражению, проверяется, не изменяют ли они мотивы, приведенные в подтверждение наличия оснований для признания патента, свидетельства и/или предоставления правовой охраны недействительными полностью или частично.

Дополнительные материалы считаются изменяющими упомянутые мотивы, если в них указано на нарушение иных, чем в возражении, условий охраноспособности изобретения, полезной модели, промышленного образца, товарного знака наименования места происхождения товара, либо приведены отсутствующие в возражении источники информации, кроме общедоступных словарно-справочных изданий.

Такие материалы могут быть оформлены в качестве самостоятельного возражения, поданного в соответствии с условиями подачи возражений, предусмотренными Правилами ППС.

Группе изобретений по оспариваемому патенту представлена охрана в объеме признаков, содержащихся в приведенной выше формуле.

Анализ доводов, изложенных в возражении и отзыве патентообладателя, касающихся оценки соответствия изобретения по оспариваемому патенту условию патентоспособности "новизна", показал следующее.

Объектом изобретения по независимому пункту 1 формулы оспариваемого патента является не субстанция тримебутин малеата как таковая и не способность к полиморфизму тримебутин малеата как таковая, а конкретная форма тримебутина малеата, характеризующаяся тем, что данная полиморфная форма имеет на порошковой рентгеновской дифрактограмме характеристические пики при следующих углах 20, ° ( 0,1°): 8,7; 11,6; 13,2; 15,3; 21,5; 23,4; 27,9; 30,8.

Здесь необходимо отметить, что в соответствии с положениями пунктов 11 и 12 Порядка, для сведений о техническом средстве, ставших известными в результате его использования, датой, определяющей включение источника информации в уровень техники, является документально подтвержденная дата, с которой эти сведения стали общедоступными.

Из двадцати одного источника информации, приведенного в возражении, только источники информации [2] (МОЭХС) и [11] (Зак Систем) содержат в себе информацию о характеристических пиках при углах 20 на порошковой рентгеновской дифрактограмме для тримебутин малеата.

При этом необходимо отметить, что упомянутые источники информации не содержат сведений о дате, с которой эти сведения стали общедоступными.

Более того, упомянутые источники представляют собой части (выдержки) целого документа (в возражении не представлен), при этом вообще не содержат никакого упоминания о дате, с которой стало возможно ознакомление с ними.

Целесообразно отметить, что в возражении не содержится сведений о том, что данные источники информации вообще могут быть признаны общедоступными. Напротив, исходя из предоставленной информации, можно сделать вывод о том, что сведения технического характера, содержащиеся в источниках информации [3] и [11] являются конфиденциальными и представляют собой коммерческую тайну.

Так, более подробно, источник информации [1], представляет собой сертификат соответствия на субстанцию тримебутина малеата, производителя МОЭХС Иберика С.Л. при этом в сертификате [1] однозначно отмечено, что качество субстанции тримебутина малеата соответствует актуальной версии европейской фармакопейной статьи N 2181 на субстанцию тримебутина малеата и стандартам производственной практики GMP, которые не относятся к каким-либо его кристаллическим полиморфным модификациям.

Источник информации [1] не корреспондируется с источниками информации [2]-[3], [11], а именно, не включает отсылки на них и какого либо упоминания о них.

Единственным документом, иллюстрирующим связь между документами [1] и [2] - [3] является письмо [4] от 30.07.2020 на бланке компании МОЭХС Иберика, С.Л., подписанное электронной подписью (без удостоверения подписи) Хосе Мануэлем Хименесом, доктором философии, менеджером по интеллектуальной собственности компании МОЭХС Иберика С.Л. Упомянутое письмо [4] содержит информацию о том, что выдержка [2] является частью документа, который был подан компанией МОЭХС в мае 2011 года в Европейский Директорат по качеству лекарственных средств и здравоохранения как часть документации для получения нового сертификата соответствия для субстанции с рекомендуемым международным непатентованным наименованием тримебутина малеат. При этом та же выдержка [2] была подана для продления сертификата в апреле 2017 года.

При этом от лица, подавшего возражение, не было представлено каких-либо пояснений относительно того, что означает фраза "для получения нового сертификата". Следовало бы предположить, что ранее уже был получен такой или аналогичный сертификат, однако, как изложено выше, таких пояснений ни в письме [4] ни в материалах возражения не содержится.

На заседании коллегии, состоявшемся 19.10.2020, лицу, подавшему возражение, было предложено представить соответствующие документы, подтверждающие общедоступность информации технического характера о полиморфной кристаллической модификации тримебутин малеата.

Однако, как видно из дополнений и объяснений, представленных лицом, подавшим возражение, в ходе делопроизводства по рассмотрению данного возражения, таких документов представлено не было.

Вместе с тем необходимо отметить, что в ходе заседаний коллегии по рассмотрению данного возражения, лицом подавшим возражение, акцент с информации об общеизвестности технического средства, характеризующего полиморфную модификацию тримебутина малеата с конкретными характеристическими пиками вблизи угла 20, до даты приоритета группы изобретений по оспариваемому патенту, был смещен с упомянутых выше документов [2], [3], [11]. Так, лицом подавшим возражение, внимание было акцентировано на том, совпадение пиков на дифрактограмме у изобретения по пункту 1 формулы и известных лекарственных средств могло быть установлено инструментально после того, как эти лекарственные средства стали общедоступны в обороте, поэтому порочащими новизну изобретения по пункту 1 являются известные лекарственные препараты тримебутин малеата сами по себе (см. [6], [12], [13], [7], [10]).

Здесь целесообразно отметить, что ни один из представленных источников информации [5]-[20] не содержит даже упоминания о том, что тримебутин малеат может присутствовать в лекарственном средстве в полиморфной модификации, характеризующейся какими либо пиками на картине дифракции. При этом лицом, подавшим возражение, не представлено сведений о том, что до даты приоритета группы изобретений по оспариваемому патенту упомянутые манипуляции с покупкой лекарственного средства, имеющегося в доступном обороте до даты приоритета группы изобретений по оспариваемому патенту, были проведены и было доказано, что в таких средствах тримебутин малеат содержится в полиморфной форме соответствующей признакам, раскрытым в независимом пункте 1 формулы оспариваемого патента.

При этом, документ [21], который датирован 19.11.2019, включает в себя научный отчет, и, во-первых не является общедоступным источником информации, поскольку представляет собой письмо-предупреждение, направленное в частном порядке юридическому лицу, во-вторых содержит информацию об исследовании субстанции тримебутин малеата, которая была в обороте после даты приоритета группы изобретений по оспариваемому патенту, и нет доказательств того, что в его характеристики не были внесены какие-либо изменения.

Следует подчеркнуть, что в отношении общедоступности источника информации [11] в материалах возражения никаких сведений не представлено.

Однако, здесь необходимо отметить, что сама по себе субстанция тримебутин малеата без указания кристаллической модификации и ее характеристик известна задолго до даты приоритета группы изобретений по оспариваемому патенту.

Так, в частности, в описании к оспариваемому патенту отмечено об известности субстанции тримебутин малеата и ее свойствах из различных источников информации, в том числе, из патентного документа GB 13425547, который в описании к оспариваемому патенту указан в качестве наиболее близкого аналога (см. с.3). Кроме того, в способе получения полиморфной модификации по оспариваемому патенту в качестве исходного вещества используется известная ранее субстанция тримебутин малеата (см. пример 1, с.5 описания).

Таким образом, следует констатировать, что сама по себе субстанция тримебутин малеата была известна из уровня техники, начиная с 1969 г. (см. с.2 описания), однако сведения о ее конкретной полиморфной модификации, являющиеся признаками изобретения по независимому пункту 1 формулы по оспариваемому патенту в уровне техники не были раскрыты. В возражении также не приведены сведения, подтверждающие открытое использование конкретной полиморфной модификации тримебутин малеата по оспариваемому патенту до даты приоритета группы изобретений по оспариваемому патенту.

Что касается объекта "фармацевтическая композиция" по независимому пункту 2 формулы оспариваемого патента, то необходимо отметить, что упомянутая композиция в качестве активного компонента включает в себя полиморфную модификацию, раскрытую в независимом пункте 1 формулы, анализ и оценка соответствия условию патентоспособности "новизна" приведена выше.

Таким образом, следует констатировать, что в возражении не приведены доводы, позволяющие признать группу изобретений по оспариваемому патенту не соответствующей условию патентоспособности "новизна" (пункт 2 статьи 1350 Кодекса, пункт 70 Правил).

Что касается соответствия группы изобретений по оспариваемому патенту условию патентоспособности "изобретательский уровень" необходимо отметить, что в материалах возражения отсутствуют, сведения об известности из уровня техники полиморфной модификации тримебутин малеата, характеризующейся конкретными пиками на дифрактограмме, которые указаны в независимом пункте 1 формулы оспариваемого патента. С учетом отсутствия в материалах возражения сведений о выявленных отличительных признаках, а также подтверждения открытого использования упомянутой полиморфной модификации пункты 1-3 формулы оспариваемого патента соответствуют условию патентоспособности "изобретательский уровень" (пункт 2 статьи 1350 Кодекса, пункт 75 Правил).

В соответствии с пунктом 2.5. Правил ППС, доводы и материалы, представленные 11.02.2021, не могут быть рассмотрены в рамках настоящего возражения, поскольку содержат новые мотивы, приведенные в подтверждение наличия оснований для признания патента, свидетельства и/или предоставления правовой охраны недействительными полностью.

От лица, подавшего возражение, в корреспонденции от 05.03.2019 поступило обращение (жалоба), содержащее доводы технического характера, которые по существу повторяют доводы возражения и дополнений к нему, и проанализированы в настоящем заключении выше.

Учитывая вышеизложенное, коллегия пришла к выводу о наличии оснований для принятия Роспатентом следующего решения:

отказать в удовлетворении возражения, поступившего 08.03.2020, патент Российской Федерации на изобретение N 2706166 оставить в силе.