Решение Федеральной службы по интеллектуальной собственности от 5 августа 2022 г. по заявке N 2002109477/63 Об изобретении "С-арилглюкозидные ингибиторы SGTL2"

Решение Федеральной службы по интеллектуальной собственности от 5 августа 2022 г. по заявке N 2002109477/63

Заявка:	2002109477/63
Название:	С-арилглюкозидные ингибиторы SGTL2
Объект охраны:	изобретение
Дата обращения:	13.04.2022
Дата коллегии:	07.06.2022
Дата утверждения:	05.08.2022
Заявитель:	АстраЗенека АБ, Швеция
Вид обращения:	возражение против выдачи патента на изобретение

Коллегия в порядке, установленном пунктом 3 статьи 1248 части четвертой Гражданского кодекса Российской Федерации, введенной в действие с 01.01.2008 Федеральным законом от 18.12.2006 N 231-ФЗ, в редакции Федерального закона от 12.03.2014 N 35-ФЗ "О внесении изменений в части первую, вторую и четвертую Гражданского кодекса Российской Федерации и отдельные законодательные акты Российской Федерации", и Правилами рассмотрения и разрешения федеральным органом исполнительной власти по интеллектуальной собственности споров в административном порядке, утвержденными приказом Министерства науки и высшего образования Российской Федерации и Министерства экономического развития Российской Федерации от 30.04.2020 г. N 644/261, зарегистрированным в Министерстве юстиции Российской Федерации 25.08.2020 N 59454 (далее - Правила ППС), рассмотрела возражение против выдачи патента Российской Федерации на изобретение N 2262507, поступившее 13.04.2022 от компании АстраЗенека АБ, Швеция (далее - лицо, подавшее возражение), при этом установлено следующее.

Патент Российской Федерации N 2262507 на группу изобретений "С-арилглюкозидные ингибиторы SGLT2", был выдан по заявке N 2002109477 с приоритетом от 12.10.1999 на имя БРИСТОЛ-МАЕРС СКВИББ КОМПАНИ, США.

В соответствии с записью в Государственном реестре от 20.06.2014 о государственной регистрация договора об отчуждении исключительного права, приобретателем исключительного права являлась компания АстраЗенека АБ, Швеция (далее - патентообладатель). В настоящее время патент перешел в общественное достояние. Патент действовал по 02.10.2020 со следующей формулой:

"1. С-арилглюкозидное соединение, имеющее формулу

где R ¹, R ² и R ^2a независимо обозначают водород, ОН, OR ⁵, алкил, CF ₃, OCHF ₂, OCF ₃, SR _5i или галоген или два из R ¹, R ² и R ^2a вместе с прилегающими атомами углерода образуют аннелированный пятичленный гетероцикл, который может содержать 2 атома кислорода в цикле;

R ³ и R ⁴ независимо обозначают водород, ОН, OR ^5a, ОАрил, ОСН ₂Арил, алкил, циклоалкил, CF ₃, -OCHF ₂, -OCF ₃, галоген, -CN, -CO ₂R ^5b, -CO ₂H, -COR ^6b, -CH(OH)R ^6c, -CH(OR ^5h)R ^6d, -CONR ⁶R ^6a, -NHCOR ^5c, -NHSO ₂R ^5d, -NHSO ₂Арил, арил, -SR ^5e, -SOR ^5f, -SO ₂R ^5g, -SO ₂Арил или пяти-, шести- или семичленный гетероцикл, который может содержать 1-4 гетероатома в цикле, представляющие собой N, О, S, SO и/или SO ₂, или R ³ и R ⁴ вместе с прилегающими к ним атомами углерода образуют аннелированный пятичленный гетероцикл, который может содержать 2 атома кислорода в цикле;

R ⁵, R ^5a, R ^5b, R ^5c, R ^5d, R ^5e, R ^5f, R ^5g, R ^5h, R ⁵ⁱ независимо обозначают алкил;

R ⁶, R ^6a, R ^6b, R ^6c и R ^6d независимо обозначают водород, алкил, арил, алкиларил или циклоалкил или R ⁶ и R ^6a вместе с прилегающими к ним атомами азота образуют аннелированный пяти-, шести- или семичленный гетероцикл, который может содержать 1-4 гетероатома в цикле, которыми являются N, О, S, SO и/или SO ₂;

А обозначает О, S, NH или (CH ₂) _n, где n обозначает 0-3, или его фармацевтически приемлемые соли;

при условии, что если А обозначает (СН ₂) _n, где n обозначает 0, 1, 2 или 3, или А обозначает О и, по меньшей мере, один из R ¹, R ² и R ^2a обозначает ОН или OR ⁵, тогда, по меньшей мере, один из R ¹, R ² и R ^2a обозначает CF ₃, OCF ₃ или OCHF ₂ и/или, по меньшей мере, один из R ³ и R ⁴ обозначает CF ₃, -OCHF ₂, -OCF ₃, -CN, -CO ₂R ^5b, CH(OR ^5h)R ^6d, CH(OH)R ^6c, COR ^6b, -NHCOR ^5c, -NHSO ₂R ^5d, -NHSO ₂Арил, арил, -SR ^5e, -SOR ^5f, -SO ₂R ^5g, -SO ₂Арил.

2. Соединение по п. 1, отличающееся тем, что при условии, что если А обозначает (СН ₂) _n, где n обозначает 0, 1, 2 или 3, или А обозначает О и, по меньшей мере, один из R ¹, R ², R ^2a, R ³ и R ⁴ обозначает ОН или OR ⁵, тогда, по меньшей мере, один из R ¹, R ² и R ^2a обозначает CF ₃, OCF ₃ или OCHF ₂ и/или, по меньшей мере, один из R ³ и R ⁴ обозначает CF ₃, -OCHF ₂, -OCF ₃, -CN, -CO ₂R ^5b, CH(OR ^5h)R ^6d, -NHCOR ^5c, -NHSO ₂R ^5d, -NHSO ₂Арил, арил, -SR ^5e, -SOR ^5f, -SO ₂R ^5g, -SO ₂Арил или галоген.

3. Соединение по п. 1, имеющее формулу

где радикалы имеют значения, представленные в п. 1.

4. Соединение по п. 1, отличающееся тем, что А обозначает (CH ₂) _n.

5. Соединение по п. 3, отличающееся тем, что А обозначает СН ₂, или О, или S.

6. Соединение по п. 1, отличающееся тем, что А обозначает СН ₂, или О, или S; R ¹, R ² и R ^2a независимо выбирают из Н, низшего алкила, галогена, OR ⁵ или OCHF ₂ или два из R ¹, R ² и R ^2a обозначают Н, а третий обозначает низший алкил, галоген, OR ⁵ или OCHF ₂; R ³ и R ⁴ независимо выбирают из низшего алкила, OR ^5a, -OCHF ₂, -SR ^5e, ОН, СО ₂R ^5b, -3,4-(O-СН ₂-O)-, -COR ^6b, -CH(OH)R ^6c -CH(OR ^5h)R ^6d, CF ₃, R ^5c-(C=O)-NH-, -SOR ^5f, -SO ₂R ^5g, арила, -NHSO ₂Арил, -NHSO ₂R ^5d, СО ₂Н, тиадизола, тетразола, ОСН ₂Арила, -OCF ₃, ОАрила или Н.

7. Соединение по п. 6, отличающееся тем, что А обозначает СН ₂; R ¹ обозначает водород, галоген или низший алкил; R ² и R ^2a каждый обозначает Н; R ³ обозначает Н; R ⁴ обозначает низший алкил, -COR ^6b, СН(OH)R ^6c, -CH(OR ^5h)R ^6d R ^5aO, -OCHF ₂, -OCF ₃ или -SR ^5e.

8. Соединение по п. 7, отличающееся тем, что А обозначает СН ₂; R ¹ обозначает водород, галоген или низший алкил и R ⁴ обозначает низший алкил, R ^5aO, -OCHF ₂ или -SR ^5e.

9. Соединение по п. 7, отличающееся тем, что R ⁴ обозначает 4-С ₂Н ₅.

10. Соединение по п. 3, имеющее формулу

11. Соединение по п. 1, имеющее формулу

где А обозначает СН ₂ и находится в положении мета относительно глюкозида, R ¹, R ² и R ^2a каждый обозначает Н и R ³ обозначает нижеследующее:

4-Ме, 4-ОН, 3-Ме, Н, 3-ОМе, 4-CO ₂Ме, 3,4-(ОСН ₂O), 4-CF ₃, 4-NHAc, 4-SO ₂Me, 4-Ph, 4-NHSO ₂Ph-4'-Me, 4-NHSO ₂Me, 4-CO ₂H, 4-тиадиазол, 4-тегразол, 4-OCH ₂Ph-4'-CN, 4-OCHF ₂, 4-изопропил, 2-изопропил, 4-O-н-пропил, 4-тетразол-2'-Ме, 4-тетразол-1'-Ме, 4-OPh, 4-н-пропил, 4-н-бутил, 4-SO ₂Et, 4-SO ₂-н-пропил, 4-SO ₂Ph или 4-SOMe.

12. Соединение по п. 1, имеющее следующую формулу:

где

13. Соединение по п. 1, имеющее формулу

14. Соединение по п. 1, имеющее формулу

где радикалы имеют значения, представленные в п. 1.

15. Соединение по п. 1, имеющее формулу

16. Соединение по п. 1, имеющее формулу

17. Способ лечения или замедления развития или начала диабета, диабетической ретинопатии, диабетической невропатии, диабетической нефропатии, заключающийся во введении млекопитающему, нуждающемуся в лечении, терапевтически эффективного количества соединения по п. 1.

18. Способ по п. 17, отличающийся тем, что используют соединение, которое имеет формулу

где радикалы имеют значения, представленные в п. 1.

19. Способ лечения диабета типа II, заключающийся во введении млекопитающему, нуждающемуся в лечении, терапевтически эффективного количества соединения по п. 1, одного или в комбинации с другим антидиабетическим агентом, агентом для лечения осложнений диабета, веществом против ожирения, антигипертензивным агентом, антитромбоцитным агентом, антиатеросклеротическим агентом и/или гиполипидемическим агентом".

Против выдачи данного патента в соответствии с подпунктом 1 пункта 1 и пунктом 2 статьи 1398 указанного выше Гражданского Кодекса поступило возражение, в котором изложен довод о том, что оспариваемый патент должен быть признан недействительным полностью ввиду несоответствия изобретений по пунктам 15 и 16 формулы оспариваемого патента условию патентоспособности "промышленная применимость".

К возражению приложены копии следующих материалов:

- копия публикации оспариваемого патента RU 2262507, дата публикации 20.01.2004 (далее - [1]);

- материалы заявки N 2002109477, по которой был выдан оспариваемый патент (далее - [2]);

- ответ на запрос экспертизы по существу от 21.12.2004 (с приложением измененной формулы и заменяющих страниц описания) (далее - [3]).

Суть доводов возражения сводится к следующему.

По мнению лица, подавшего возражение, соединения, охарактеризованные в зависимых от пункта 1 пунктах 15 и 16 формулы оспариваемого патента, относящиеся к новым биологически активным соединениям, отсутствовали в описании и формуле заявки [2] на дату подачи заявки 02.10.2000 и они были впервые включены в измененную формулу группы изобретений, которая была приложена к ответу [3], поданному в Роспатент 21.12.2004.

При этом отмечено, что одновременно с измененной формулой группы изобретений к ответу [2] были приобщены заменяющие листы описания, в частности, дополнительные примеры NN 81 и 82, в которых показано получение соединений по пунктам 15 и 16 формулы изобретения.

Впоследствии указанные примеры были включены в описание оспариваемого патента (стр.64-74).

Между тем, в материалах заявки отсутствуют показатели биологической активности и токсичности для соединений по пунктам 15 и 16 формулы изобретения.

В соответствии с изложенным, в возражении сделан вывод о несоответствии изобретений по пунктам 15 и 16 формулы оспариваемого патента условию патентоспособности "промышленная применимость" в связи с отсутствием достаточных сведений о возможности реализации назначения данных изобретений в случае их осуществления.

Вместе с тем, поскольку оспариваемый патент прекратил действие 02.10.2020, лицо, подавшее возражение, указывает на то, что заинтересовано в признании оспариваемого патента недействительным с даты начала отсчета его действия, ввиду того, что он являлся последним патентообладателем в результате приобретения данного патента по договору отчуждения (государственная регистрация РД0150082 от 20.06.2014) у БРИСТОЛ-МАЕРС СКВИББ КОМПАНИ (США), в результате чего несет бремя уплаты покупной цены за неправомерно выданный патент.

От патентообладателя, уведомленного в установленном порядке о поступлении и содержании возражения, в корреспонденции, поступившей 06.06.2022 поступил отзыв на указанное возражение.

Патентообладатель сообщает, что согласен с доводами возражения.

Изучив материалы дела и заслушав участников рассмотрения возражения, коллегия установила следующее.

С учетом даты подачи заявки (02.10.2000) правовая база для оценки правомерности проведения административных процедур, предшествующих выдаче оспариваемого патента, включает Патентный закон Российской Федерации от 23.09.1992 N 3517-1 (далее - Закон) и Правила составления и рассмотрения заявки на выдачу патента на изобретение, утвержденные приказом Роспатента от 17.04.1998 N 82, зарегистрированным в Министерстве юстиции Российской Федерации 22.09.1998 N 1612, с изменениями от 8 июля 1999 г. (далее - Правила).

Согласно пункту 1 статьи 4 Закона изобретению предоставляется правовая охрана, если оно является новым, имеет изобретательский уровень и промышленно применимо.

Изобретение является промышленно применимым, если оно может быть использовано в промышленности, сельском хозяйстве, здравоохранении и других отраслях деятельности.

Согласно подпункту 2 пункта 19.5.1. Правил при установлении возможности использования изобретения проверяется, содержат ли материалы заявки указание назначения заявленного объекта изобретения.

Проверяется также, описаны ли в первичных материалах заявки средства и методы, с помощью которых возможно осуществление изобретения в том виде, как оно охарактеризовано в любом из пунктов формулы изобретения. При отсутствии таких сведений в материалах заявки допустимо, чтобы указанные средства и методы были описаны в источнике, ставшем общедоступным до даты приоритета изобретения.

Кроме того, следует убедиться в том, что в случае осуществления изобретения по любому из пунктов формулы действительно возможна реализация указанного заявителем назначения.

Согласно подпункту 3 пункта 19.5.1. Правил, если установлено, что на дату приоритета изобретения соблюдены все указанные требования, изобретение признается соответствующим условию промышленной применимости.

Согласно статье 20 Закона, в течение двух месяцев, с даты поступления заявки, заявитель имеет право внести в ее материалы исправления и уточнения без изменения сущности заявленного изобретения.

Исправления и уточнения могут быть представлены по заявке на изобретение и по истечении указанного срока, но не позднее вынесения решения по результатам экспертизы по существу.

Согласно подпункту 2 пункта 20 Правил в том случае, когда дополнительные материалы содержат измененную формулу изобретения, устанавливается, предусматривают ли изменения формулы включение в нее одного или нескольких независимых пунктов изобретения, не выделенных в качестве таковых в первоначальной формуле, и представлен ли вместе с такими дополнительными материалами документ, подтверждающий уплату соответствующей пошлины с учетом сроков их представления.

Согласно подпункту 4 пункта 20 Правил при поступлении дополнительных материалов, представленных заявителем по собственной инициативе или по запросу Патентного ведомства и принятых к рассмотрению, проверяется не изменяют ли они сущность заявленного изобретения.

Дополнительные материалы признаются изменяющими сущность заявленного изобретения, если они содержат подлежащие включению в формулу признаки, отсутствующие в первоначальных материалах заявки.

Признаки, приведенные в дополнительных материалах и подлежащие включению в формулу, признаются отсутствующими в первоначальных материалах заявки, если они не были раскрыты в формуле или в описании, содержащихся в заявке на дату, на которую в Патентное ведомство поступили заявление на выдачу патента, описание, формула изобретения и чертежи (если в описании имеется ссылка на них).

Если в первоначальных материалах заявки признак изобретения был выражен общим понятием без раскрытия частных форм его выполнения, то представление такой формы выполнения в дополнительных материалах с отнесением ее к признаку, подлежащему включению в формулу изобретения, является основанием для признания дополнительных материалов изменяющими сущность заявленного изобретения.

В том случае, когда заявка относится к группе изобретений - вариантов, признаками какого-либо изобретения группы, содержащимися в первоначальных материалах заявки, считаются признаки, упомянутые в описании применительно именно к этому изобретению группы.

Согласно пункту 2 статьи 21 Закона, если в соответствии со статьей 20 настоящего Закона заявителем представлены дополнительные материалы по заявке, в процессе экспертизы проверяется, не изменяют ли они сущность заявленного изобретения.

Дополнительные материалы изменяют сущность заявленного изобретения, если они содержат подлежащие включению в формулу изобретения признаки, отсутствовавшие в первоначальных материалах заявки.

Дополнительные материалы в части, изменяющей сущность заявленного изобретения, при рассмотрении заявки во внимание не принимаются и могут быть оформлены заявителем в качестве самостоятельной заявки.

Согласно подпункту 1 пункта 3.3.2.5. Правил зависимый пункт формулы изобретения содержит развитие и/или уточнение совокупности признаков изобретения, приведенных в независимом пункте, признаками, характеризующими изобретение лишь в частных случаях его выполнения или использования.

Согласно подпункту 2 пункта 3.3.2.5. Правил если для характеристики изобретения в частном случае его выполнения или использования наряду с признаками зависимого пункта необходимы лишь признаки независимого пункта, используется подчиненность этого зависимого пункта непосредственно независимому пункту.

Согласно пункту 1 статьи 1398 Кодекса патент на изобретение может быть в течение срока его действия признан недействительным полностью или частично в случае наличия в формуле изобретения, которая содержится в решении о выдаче патента, признаков, отсутствовавших на дату подачи заявки в описании изобретения и в формуле изобретения.

Группе изобретений по оспариваемому патенту была предоставлена правовая охрана в объеме совокупности признаков, содержащихся в приведенной выше формуле.

Необходимо обратить внимание на то, что соединения, которые, по мнению лица, подавшего возражение, не были раскрыты в материалах заявки на дату подачи и были включены на стадии экспертизы по существу (см. ответ [3]) в качестве пунктов 15 и 16 формулы, которые являются зависимыми от пункта 1 формулы оспариваемого патента.

Как следует из приведенной выше правовой базы в соответствии с подпунктами 1 и 2 пункта 3.3.2.5 Правил зависимый пункт формулы изобретения содержит развитие и/или уточнение совокупности признаков изобретения, приведенных в независимом пункте.

Следует отметить, что соединения, включенные в зависимые пункты 15 и 16 формулы, подпадают под общую структурную формулу соединений, охарактеризованных в независимом пункте 1 формулы оспариваемого патента, который присутствовал в материалах заявки на дату ее подачи [2].

Кроме того, следует констатировать, что соединения, включенные в зависимые пункты 15 и 16 формулы оспариваемого патента, также раскрыты в первоначальном описании [2].

Соединение зависимого пункта 15 имеет следующую структурную формулу:

При этом в первоначальном описании (с. 8-9 [2]) указано, что созданы С-арилглюкозидные соединения, имеющее формулу (I), в которой, в том числе,

R1, R2 и R2a независимо обозначают водород или галоген,

R3 и R4 независимо обозначают водород, алкил,

R5 обозначает алкил;

А обозначает (CH2)n, где n обозначает 0-3, или его фармацевтически приемлемые соли.

Соединение зависимого пункта 16 имеет следующую структурную формулу:

При этом в первоначальном описании (с. 8-9 [2]) указано, что созданы С-арилглюкозидные соединения, имеющее формулу (I), в которой, в том числе,

R1, R2 и R2a независимо обозначают водород или галоген,

R3 и R4 независимо обозначают водород, OR5,

R5 обозначает алкил;

А обозначает (CH2)n, где n обозначает 0-3, или его фармацевтически приемлемые соли.

В описании указано, что термин "галоген" относится, в том числе, к хлору (с. 29 описания [2]). Алкил представляет собой, в том числе, этил (с. 26 описания [2]).

Таким образом, необходимо констатировать, что признаки, характеризующие соединения зависимых пунктов 15 и 16 формулы были раскрыты в описании и в независимом пункте 1 формуле заявки [2] на дату ее подачи.

Вместе с тем необходимо напомнить, что независимый пункт 1 формулы изобретения относится к соединениям, которые могут быть описаны общей структурной формулой (формула Маркуша), однако такая форма изложения соединений не является описанием общих признаков, а является формой изложения альтернативных вариантов осуществления изобретения.

При этом необходимо обратить внимание на то, что в возражении не представлено доводов о несоответствии условию патентоспособности "промышленная применимость" соединений, описываемых общей структурной формулой (I) по независимому пункту 1 формулы, под которые подпадают соединения зависимых пунктов 15 и 16.

Между тем, в описании к оспариваемому патенту и в описании заявки [2] указано, что соединения, имеющие формулу (I), являются ингибиторами натрий-зависимых переносчиков глюкозы, обнаруживаемых в кишечнике и почке (SGLT2), и к способу лечения диабета, главным образом, диабета II типа, а также гипергликемии, гиперинсулинемии, ожирения, гипертриглицеридемии, синдрома X, осложнения диабета, атеросклероза и родственных заболеваний.

Кроме того, в описании оспариваемого патента и в описании заявки [2] представлены схемы получения соединений общей формулы I, согласно которым специалист в данной области техники может получить любое из соединений по независимому пункту 1, в том числе и соединения по зависимым пунктам 15 и 16 формулы оспариваемого патента.

В качестве иллюстраций получения соединений, представленных в виде схем, в описании оспариваемого патента и в описании заявки [2], приведено достаточное количество примеров получения конкретных представителей соединений общей формулы I.

В частности, в примере 12 раскрыто получение соединения, которое является ближайшим (аналог в гомологическом ряду алкил, ОАлкил) к соединению по пункту 16 формулы, где значения радикалов R3 и R4 независимо обозначают водород и OR5, где R5 обозначает алкил (согласно описанию, алкил, в частности, обозначает метил или этил).

При этом можно согласиться с мнением лица, подавшего возражение, о том, что примеры получения соединений, раскрытых в зависимых пунктах 15 и 16 были представлены в ходе проведения экспертизы по существу (примеры N 81 и N 82), однако, необходимо констатировать, что такой порядок не противоречит нормативным документам, действовавшим на момент делопроизводства по заявке [2] (подпункты 2 и 4 пункта 20 Правил).

Что касается реализации назначения соединений общей формулы (I), то необходимо отметить, что для всей группы соединений, раскрытых в независимом пункте 1 формулы оспариваемого патента, реализация назначения подтверждена путем приведения показателей ингибирующей активности SGLT2 в Ki (nM) для около 65 конкретных представителей (таблицы 1 и 2), что достаточно, для того, чтобы констатировать, что все соединения общей формулы I, в том числе, соединения, вынесенные в зависимые пункты 15 и 16, реализуют указанное назначение.

Таким образом, соединения, раскрытые в зависимых пунктах 15 и 16 формулы группы изобретений оспариваемого патента, соответствует условию патентоспособности "промышленная применимость" (пункт 1 статьи 1350 Кодекса).

Указанное выше обуславливает вывод о том, что возражение не содержит доводы, позволяющие признать оспариваемый патент недействительным на период его действия.

Учитывая вышеизложенное, коллегия пришла к выводу о наличии оснований для принятия Роспатентом следующего решения:

отказать в удовлетворении возражения, поступившего 13.04.2022.