ГлюкаГен 1 мг ГипоКит (Глюкагон)

Торговое название: ГлюкаГен 1 мг ГипоКит (GlucaGen 1 mg HypoKit)

Международное название: Глюкагон& (Glucagon)

Фармакологическая группа: гипогликемии средство лечения

Фармакологическая группа по АТХ: H04AA01. Глюкагон

Описание:

Кристаллический белый порошок, содержащий менее 0.05% Zn. Практически нерастворим в воде; хорошо растворяется при pH ниже 3 и выше 9.5.

Фармакодинамика:

Физиологический антагонист инсулина. Оказывает гипергликемическое и спазмолитическое действие. Связывается со специфическими рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней (печень, скелетная мускулатура) и опосредованно, через GS белки, активирует аденилатциклазу - фермент, переводящий АТФ в цАМФ, который в свою очередь повышает активность фосфорилазы. Последняя расщепляет гликоген в печени и мышцах до глюкозы и инактивирует гликогенсинтетазу, т.о. происходит стимуляция гликогенолиза и глюконеогенеза.

В др. тканях (миокард, гладкие мышцы) возбуждает II тип глюкагоновых рецепторов, увеличивает концентрацию внутриклеточного инозитолтрифосфата, снижает содержание внутриклеточного Ca2+ и расслабляет гладкие мышцы.

Вызывает расслабление гладкой мускулатуры желудка и кишечника. Стимулирует высвобождение катехоламинов. Оказывает положительный ино- и хронотропный эффекты.

Время наступления гипергликемического действия при в/в введении - 5-20 мин, при в/м введении - 15-26 мин, при п/к введении - 30-45 мин, продолжительность эффекта - 90 мин.

Время наступления спазмолитического эффекта при в/м введении - 8-10 мин (4-7 мин после дозы 2 мг), продолжительность действия зависит от дозы и составляет для 1 мг - 12-27 мин, для 2 мг - 21-32 мин. При в/в введении эффект наступает через 45 сек-1 мин, продолжительность действия при дозе 0.25-0.5 мг - 9-17 мин, при дозе 2 мг - 22-25 мин.

Фармакокинетика:

TCmax - 20 мин при п/к введении, 13 мин - при в/м введении. Cmax при в/м введении - 6.9 нг/мл, при п/к введении - 7.9 нг/мл.

T1/2 - 3-6 мин для глюкагона животного происхождения, 8-18 мин - для глюкагона, полученного методом генной инженерии. Метаболизируется в печени, почках, плазме, тканях в ходе ферментного протеолиза. Выводится почками.

Показания к применению:

Гипогликемия, гипогликемическая кома;

дополнительное диагностическое ЛС при рентгенологическом исследовании желудка и кишечника, ангиография, компьютерная томография, МРТ, диагностика кровотечений из тонкой кишки с применением меченных технецием эритроцитов, гистеросальпингография;

интоксикация бета-адреноблокаторами и БМКК; обструкция пищевода инородными телами; шоковая терапия психиатрических больных.

Противопоказания:

Гиперчувствительность (в т.ч. к свиным или говяжьим белкам в анамнезе), феохромоцитома (стимулирует выброс катехоламинов и может вызвать резкое повышение АД).

Для в/в введения (дополнительно) - инсулинома (возможно парадоксальное развитие гипогликемии), сахарный диабет (увеличивается риск развития гипергликемии).

Режим дозирования:

Для лечения гипогликемии взрослым и детям с массой тела более 20 кг - 0.5-1 мг п/к, в/м или в/в. Детям с массой тела менее 20 кг - 0.5 мг (20-30 мкг/кг). В течение 15 мин после первого применения возможно одно или 2 дополнительных введения в той же дозе.

При исследовании желудка - 0.5 мг в/в или 2 мг в/м; при исследовании толстой кишки - 2 мг в/м за 10 мин до начала процедуры.

Интоксикация бета-адреноблокаторами - в/в инфузионно из расчета 5-150 мкг/кг, затем в/в капельно, со скоростью 1-5 мг/ч.

Интоксикация БМКК - однократно, в/в, в дозе 2 мг, поддерживающие дозы подбираются индивидуально в зависимости от состояния больного.

Обструкция пищевода инородными телами - в/в, 0.5-2 мг (при необходимости - повторно через 10-12 мин).

Перед введением глюкагон растворяют прилагаемым растворителем, не применяют в концентрации, превышающей 1 мг/мл; если глюкагон вводят в дозах, превышающих 2 мг, его разводят стерильной водой для инъекций.

Побочные действия:

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Со стороны ССС: транзиторное повышение АД, тахикардия.

Аллергические реакции: крапивница, бронхоспазм, снижение АД.

Прочие: гипокалиемии (выраженная миастения, миалгия, судороги отдельных групп мышц, снижение аппетита, аритмии), дегидратация.

Передозировка:

Симптомы: тошнота, неукротимая рвота, диарея, гипокалиемия, дегидратация, повышение АД, тахикардия.

Лечение: симптоматическое. Применение форсированного диуреза и гемодиализа малоэффективно. В случае неукротимой рвоты - регидратация и восполнение потерь K+.

Взаимодействие:

На фоне бета-адреноблокаторов введение глюкагона может привести к развитию выраженной тахикардии и повышению АД.

Снижает действие инсулина, усиливает - непрямых антикоагулянтов.

Особые указания:

Необходимо контролировать концентрацию глюкозы в плазме.

Если пациент не реагирует на глюкагон, необходимо ввести в/в декстрозу (глюкагон не вызывает повышения концентрации глюкозы в крови у больных с низким содержанием гликогена в печени).

У больных с инсулиномой в/в введение глюкагона первоначально вызывает гипергликемию, затем препарат стимулирует высвобождение инсулина опухолью и приводит к гипогликемии.

Больному, у которого после введения глюкагона появились симптомы гипогликемии, вводят декстрозу в/в или внутрь, в зависимости от ситуации.

У больных с феохромоцитомой может вызывать выведение опухолью катехоламинов и обусловливать внезапный и выраженный подъем АД. В этом случае в/в вводят 5-10 мг фентоламина.

Больной сахарным диабетом должен строго придерживаться врачебных рекомендаций, направленных на профилактику гипогликемических состояний.

Неэффективен при гипогликемии у больных на фоне диеты с низким содержанием углеводов, недостаточности надпочечников, хронической гипогликемии, т.к. оказывает свое действие только при наличии гликогена в печени.

Раствор препарата, приготовленный с прилагаемым растворителем, можно хранить 48 ч; раствор, приготовленный с водой для инъекций, следует использовать немедленно.

Описание подключено по МНН

Дата актуализации инструкции 10.08.2005

Производитель: Каталент Бельгиум С.А., Бельгия

Владелец регистрационного удостоверения: Novo Nordisk A/S, Дания

Формы выпуска: лиофилизат для приготовления раствора для инъекций 1 мг, флаконы

Принадлежит к ЖНВЛП

Условия отпуска: по рецепту

Данные гос. регистрации: П N015125/01 от 18.03.2008

Дата переоформления РУ: 20.04.2017

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: П N015125/01-180308

Производитель: Ново Нордиск А/С (Novo Nordisk A/S), Дания