Декапептил (Трипторелин)

Торговое название: Декапептил (Decapeptyl)

Международное название: Трипторелин& (Triptorelin)

Фармакологическая группа: противоопухолевое средство - гонадотропин-рилизинг гормона аналог

Фармакологическая группа по АТХ: L02AE04. Трипторелин

Фармакологическое действие: андрогенов секрецию снижающее, гонадотропинов снижающее продукцию, гонадотропин-рилизинг гормона аналог, кастрирующее фармакологически, лютеинизирующего гормона секрецию снижающее, противоопухолевое, эндометриоза средство лечения, фолликолостимулирующего гормона секрецию снижающее, цитостатическое, эстрогенов секрецию снижающее

Фармакодинамика:

Противоопухолевое средство, синтетический аналог ГРФ. Обладает антигонадотропным действием. Механизм действия основан на непосредственном воздействии на гонады путем уменьшения чувствительности периферических рецепторов к воздействию ГРФ.

После короткого начального периода стимуляции гонадотропной функции гипофиза (кратковременное повышение концентрации гонадотропинов) трипторелин подавляет секрецию ЛГ, ФСГ и соответственно функцию тестикул и яичников. Вследствие этого происходит ингибирование секреции эстрогенов яичниками до состояния менопаузы, а также снижение секреции тестостерона, концентрации которого могут достигать показателей, которые наблюдаются после хирургической кастрации.

Максимальный эффект развивается на 3 нед (полностью прекращается инкреция гонадотропинов, ЛГ и ФСГ, продукция эстрогенов яичниками снижается до уровня менопаузы или посткастрационного). Менструация обычно наступает не ранее 3 мес после завершающей инъекции.

Депо-форма постепенно высвобождает трипторелин с поверхности микрокапсул и обеспечивает поддержание терапевтической концентрации в крови (200-500 нг/мл).

Фармакокинетика:

Биодоступность при в/м введении - 38.8%, при п/к - 69%. При п/к введении TCmax - 1 ч, на 4 день - повторное повышение концентрации. В интервале 28 сут повторные инъекции не вызывают повышения концентрации. Распределение по органам и тканям заканчивается через 4 ч, объем распределения - 104 л.

T1/2 - 7.6 ч. Плазменный клиренс - 161.7 мл/мин, двухфазный. Элиминируется в 3 раза медленнее природного ГРФ (низкая скорость метаболизации). Выводится почками (менее 4% дозы).

Показания к применению:

Эндометриоз, миома матки, программа ЭКО, раннее половое созревание, гипогонадотропная аменорея.

Симптоматическое лечение прогрессирующего гормонозависимого рака предстательной железы (альтернатива хирургической кастрации).

Противопоказания:

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. аналогам ГРФ).

У мужчин - гормононезависимый рак предстательной железы, состояние после предшествующей хирургической кастрации.

У женщин - остеопороз (клинически выраженный или повышенный риск его развития), беременность, период лактации.

Режим дозирования:

П/к, 1 раз в сутки. Первые 7 дней - по 0.5 мг, начиная с 8 дня - по 0.1 мг (поддерживающая доза).

При использовании в программе ЭКО на цикл стимуляции достаточно 1 инъекции.

Депо-форма: в/м, п/к, разовая доза - 3.75 мг, частота введений - 1 раз в 28 дней, начиная с 3 дня менструации. Длительность терапии не должна превышать 6 мес.

Побочные действия:

Со стороны мочеполовой системы (связаны со снижением концентрации половых гормонов в крови): снижение либидо, гинекомастия, снижение потенции, мажущие выделения из влагалища или сухость влагалища, боли во время полового акта, приливы крови к коже лица, профузный пот.

Со стороны нервной системы: головная боль, нарушения сна, лабильность настроения, раздражительность, депрессия, чувство усталости, парестезии, нарушения зрения.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, увеличение массы тела, повышение активности печеночных трансаминаз, гиперхолестеринемия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, боль в спине, деминерализация костей (без повышения ломкости).

Местные реакции: аллергические реакции (гиперемия и зуд в месте введения).

Особые указания:

Перед началом терапии необходимо исключить наличие беременности.

В течение первого месяца терапии использовать негормональные контрацептивные средства.

Для предотвращения гиперстимуляции следует тщательно контролировать рост фолликулов и лютеиновую фазу (особенно при синдроме поликистозных яичников).

В процессе лечения следует регулярно контролировать концентрацию половых стероидных гормонов в плазме (у мужчин и женщин), размер миомы.

Непропорционально быстрое уменьшение объема матки, по сравнению с размерами миомы, в некоторых случаях может являться причиной кровотечения и сепсиса.

Менструация обычно наступает через 3 мес после последней инъекции депо-формы, но в некоторых случаях позже.

У мужчин в начале лечения возможно повышение концентрации тестостерона в плазме, поэтому в течение 1 нед терапии рекомендуется тщательное наблюдение за состоянием пациента, при необходимости - симптоматическая терапия.

С осторожностью

Синдром поликистозных яичников.

Описание подключено по МНН

Дата актуализации инструкции 27.10.2015

Производитель: Ферринг ГмбХ (Ferring GmbH), Германия

Владелец регистрационного удостоверения: Ferring GmbH, Германия

Формы выпуска: раствор для подкожного введения 0.1 мг/мл, шприцы одноразовые с иглой; раствор для подкожного введения 0.5 мг/мл, шприцы одноразовые с иглой

Состав: трипторелина ацетат 105/525 мкг [экв. 95.6/478.1 мкг трипторелина] - 1 мл

Принадлежит к ЖНВЛП

Условия отпуска: по рецепту

По решению врачебных комиссий

Срок годности: 3 года

Данные гос. регистрации: П N013581/01 от 24.03.2009

Дата переоформления РУ: 02.02.2018

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: П N013581/01-240309