Клемастин (Клемастин)

Торговое название: Клемастин (Clemastine)

Международное название: Клемастин& (Clemastine)

Фармакологическая группа: противоаллергическое средство - H1-гистаминовых рецепторов блокатор

Фармакологическая группа по АТХ: R06AA04. Клемастин

Фармакологическое действие: H1-гистаминоблокирующее, антигистаминное, м-холиноблокирующее, седативное

Описание:

Кристаллический порошок, бесцветный или слегка желтый, практически без запаха.

Фармакодинамика:

H1-гистаминоблокатор - производное этаноламина. Обладает противоаллергическим действием, снижает проницаемость сосудов, оказывает седативный и м-холиноблокирующий эффект, не обладает снотворной активностью. Предупреждает развитие вазодилатации и сокращения гладких мышц, индуцируемых гистамином. Уменьшает проницаемость капилляров, тормозит экссудацию и формирование отека, уменьшает зуд, проявляет местноанестезирующую активность.

Экспериментальные исследования не выявили канцерогенного, мутагенного и тератогенного действия. При дозе, в 312 раз превышающей рекомендуемую терапевтическую дозу для взрослых, неблагоприятно влияет на фертильность крыс.

Антигистаминное действие после приема внутрь достигает максимума через 5-7 ч и сохраняется в течение 10-12 ч.

Фармакокинетика:

Абсорбция - быстрая. TCmax в плазме - 2-4 ч.

Связь с белками плазмы - 90-95%. Проходит через ГЭБ. В период лактации в небольшом количестве проникает в грудное молоко. Метаболизм - в печени.

Выведение из плазмы - двухфазное, T1/2 первой фазы - 2.7-4.5 ч, второй - 21-53 ч. Метаболиты (45-65%) выделяются почками, неизмененный препарат обнаруживается в моче в следовых количествах.

Показания к применению:

Сенная лихорадка, аллергический ринит, крапивница, зудящие дерматозы, экзема (острая и хроническая), контактный дерматит, лекарственная аллергия, укусы насекомых - для таблеток и сиропа.

Ангионевротический отек, анафилактический шок, анафилактоидные реакции, аллергические и псевдоаллергические реакции (профилактика), сывороточная болезнь, геморрагический васкулит, острый иридоциклит - для инъекций.

Противопоказания:

Гиперчувствительность, беременность, период лактации, детский возраст (до 1 года), одновременный прием ингибиторов МАО, заболевания нижних дыхательных путей (в т.ч. бронхиальная астма).

С осторожностью:

Закрытоугольная глаукома, стеноз привратника желудка, гиперплазия предстательной железы, сопровождающаяся задержкой мочи, обструкция шейки мочевого пузыря, тиреотоксикоз, заболевания ССС (в т.ч. артериальная гипертензия), детский возраст (до 6 лет - для таблеток, 1 год - для сиропа и раствора для инъекций).

Режим дозирования:

Внутрь, до еды, по 1 мг 2 раза в сутки, при необходимости дозу увеличивают до 3-6 мг/сут. Детям в возрасте от 6 до 12 лет назначают по 0.5 мг утром и вечером (2 раза в день), в возрасте от 1 года до 6 лет - сироп 0.67 мг (1 ч.ложка).

В/м и в/в назначают по 2 мг 2 раза в день (утром и вечером), детям - в/м по 25 мкг/кг/сут, разделяя на 2 инъекции. Для профилактики аллергических реакций вводят в/в 2 мг медленно (в течение 2-3 мин и более). Непосредственно перед инъекцией содержимое ампулы разводят 0.9% раствором NaCl или 5% раствором декстрозы в соотношении 1:5.

Побочные действия:

Со стороны нервной системы: повышенная утомляемость, сонливость, головная боль, головокружение, тремор, седативный эффект, слабость, ощущение усталости, заторможенность, нарушения координации движений, редко - стимулирующее действие (обычно у детей): беспокойство, повышенная раздражительность, возбуждение, нервозность, бессонница, истерия, эйфория, тремор, судороги; парестезии, неврит.

Со стороны органов чувств: нарушение четкости зрительного восприятия, диплопия, острый лабиринтит, шум в ушах.

Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея или запоры, гастралгия.

Со стороны мочевыделительной системы: учащенное или затрудненное мочеиспускание.

Со стороны дыхательной системы: сгущение бронхиального секрета и затруднение отделения мокроты, ощущение давления в грудной клетке, нарушение дыхания, заложенность носа.

Со стороны ССС: снижение АД (чаще у пожилых), сердцебиение, экстрасистолия.

Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Аллергические реакции: кожные реакции, бронхоспазм, одышка (парентеральное введение), фотосенсибилизация, анафилактический шок.

Передозировка:

Симптомы: стимуляция ЦНС (чаще у детей), проявления антихолинергического действия: сухость слизистой оболочки полости рта, фиксированное расширение зрачков, "приливы" крови к лицу, нарушения со стороны ЖКТ.

Лечение: если рвота не возникла спонтанно, промыть желудок. Промывание желудка 0.9% раствором NaCl (через 3 ч и более с момента приема препарата), назначение солевых слабительных и проведение симптоматической терапии.

Взаимодействие:

Усиливает действие седативных, снотворных, антипсихотических ЛС (нейролептиков), ЛС для общей анестезии и др. ЛС, угнетающих ЦНС.

Усиливает эффект м-холиноблокаторов.

Несовместим с одновременным приемом ингибиторов МАО и этанола.

Особые указания:

На период лечения следует отказаться от употребления этанола.

Необходимо тщательное наблюдение за детьми и пациентами пожилого возраста (повышена чувствительность к антигистаминным ЛС).

Необходимо исключить возможность в/а введения. Раствор для инъекций содержит этанол.

Для предотвращения искажения результатов кожных скарификационных проб на аллергены препарат необходимо отменить за 72 ч до проведения аллергологического тестирования.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Описание подключено по МНН

Дата актуализации инструкции 22.12.2005

Производитель: Варшавский фармацевтический завод Польфа АО (Warsaw Pharmaceutical Works Polfa S.A.), Польша

Владелец регистрационного удостоверения: Warsaw Pharmaceutical Works Polfa S.A., Польша

Формы выпуска: таблетки 1 мг, упаковки ячейковые контурные

Состав: клемастин 1 мг

Срок годности: 4 года

Данные гос. регистрации: П N015580/01 от 26.10.2004

Состояние регистрационного удостоверения: дата аннулирования 01.11.2009

Номер фармстатьи: НД 42-3128-03