Клопиксол-акуфаз (Зуклопентиксол)

Торговое название: Клопиксол-акуфаз (Clopixol-acuphase)

Международное название: Зуклопентиксол& (Zuclopenthixol)

Фармакологическая группа: антипсихотическое средство (нейролептик)

Фармакологическая группа по АТХ: N05AF05. Зуклопентиксол

Фармакологическое действие: антипсихотическое, нейролептическое, седативное

Фармакодинамика:

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное тиоксантена. Оказывает быстрый, дозозависимый, неспецифический седативный эффект в начале терапии до наступления антипсихотического действия, к которому быстро развивается толерантность.

Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы; седативное действие - блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие - блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.

После однократной инъекции наступает выраженное и быстрое ослабление психотической симптоматики; продолжительность действия - 2-3 дня.

Фармакокинетика:

Биодоступность при приеме внутрь - 40-45%; TCmax - 4 ч, T1/2 - 20 ч.

После в/м введения Cmax достигается через 36 ч, снижается до 1/3 от максимальной через 3 дня. После в/м введения пролонгированной формы Cmax достигается к концу 1 нед. Проникает в незначительных количествах через плацентарный барьер и в грудное молоко.

Выводится в виде неактивных метаболитов с каловыми массами и почками. T1/2 - 19 дней.

Показания к применению:

Шизофрения, психотические расстройства (галлюцинации, параноидальный бред, нарушения мышления, ажитация, тревожность, враждебность, агрессивность), маниакально-депрессивный психоз (маниакальная фаза), психомоторное возбуждение при умственной отсталости, сенильное слабоумие с параноидальными идеями, дезориентацией, спутанностью сознания, острый психоз, маниакальный хронический психоз в фазе обострения; пролонгированная форма (поддерживающая терапия) - шизофрения, параноидальный психоз.

Противопоказания:

Гиперчувствительность, острая интоксикация этанолом, барбитуратами, опиоидными анальгетиками; кома различного генеза, беременность, период лактации.

С осторожностью:

Заболевания печени, сердца, эпилептический синдром.

Режим дозирования:

Внутрь. При остром приступе шизофрении и острых психотических расстройствах с выраженной ажитацией и манией суточная доза - 10-50 мг. При выраженных психотических расстройствах - по 20-75 мг/сут и более, в зависимости от степени тяжести; увеличивают дозу на 10-20 мг каждые 2-3 дня.

При хронической шизофрении и хронических психозах поддерживающая суточная доза - 20-40 мг.

При ажитации у больных с олигофренией рекомендуемая доза - 6-20 мг/сут, при выраженных расстройствах - 25-40 мг.

При сенильных расстройствах с ажитацией и спутанностью сознания - по 2-6 мг/сут 1 раз в день (предпочтительно в вечернее время); при необходимости возможно увеличение дозы до 10-20 мг.

В/м, в разовой дозе - 50-150 мг; повторное введение возможно через 1-3 дня (иногда - через 24-48 ч). Для поддерживающей терапии используют пероральную или пролонгированную лекарственную форму для в/м введения. При переходе на пероральную форму через 2-3 дня после последней инъекции - внутрь, по 40 мг, возможно в несколько приемов; при необходимости дозу можно увеличивать на 10-20 мг с интервалом в 2-3 дня до 75 мг/сут и более. При переходе на пролонгированную в/м форму одновременно с заключительной инъекцией следует ввести 200-400 мг пролонгированной формы; повторные инъекции пролонгированной формы проводятся через каждые 2 нед; при необходимости в зависимости от состояния пациента, возможно использование более высоких доз с более короткими интервалами между введением.

Объем раствора для в/м инъекций с концентрацией 200 мг/мл не должен превышать 2-3 мл, если превышает, используют раствор с концентрацией 500 мг/мл по 250-750 мг каждые 1-4 нед.

При переходе с пероральной формы на в/м введение пролонгированной необходимо учитывать, что в/м доза 200 мг пролонгированной формы 1 раз в 2 нед эквивалентна пероральной дозе 25 мг/сут в течение 2 нед, или пероральная суточная доза (мг) х 8 = пролонгированная суточная доза (мг) в/м через 2 нед. После первой инъекции пролонгированной формы пациентам следует в течение 1 нед продолжать принимать препарат перорально, но в сниженной дозе.

Побочные действия:

Со стороны нервной системы: головокружение, сонливость, экстрапирамидные расстройства, поздняя дискинезия, редко - злокачественный нейролептический синдром, вплоть до летального исхода (гипертермия, мышечная ригидность, нарушение сознания, лабильность АД, тахикардия, усиление потоотделения).

Со стороны ССС: тахикардия, ортостатическая гипотензия.

Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, запоры, повышение активности печеночных трансаминаз.

Прочие: задержка мочи; парез аккомодации.

Передозировка:

Симптомы: сонливость, кома, экстрапирамидные расстройства, судороги, снижение АД, шок, гипотермия.

Лечение: промывание желудка, симптоматическая, поддерживающая терапия.

Взаимодействие:

Усиливает седативный эффект этанола, барбитуратов и др. ЛС, угнетающих ЦНС.

Блокирует гипотензивное действие гуанетидина и ЛС с аналогичным действием.

Снижает эффект леводопы и др. адренергических ЛС.

В комбинации с метоклопрамидом и пиперазином увеличивает риск развития экстрапирамидных симптомов.

Особые указания:

При экстрапирамидных нарушениях снижают дозу и/или назначают противопаркинсонические ЛС; при поздней дискинезии уменьшают дозу или отменяют препарат.

Во время лечения необходимо избегать управления автомобилем и работы с механизмами.

В случае возникновения злокачественного нейролептического синдрома необходимо отменить антипсихотическое ЛС и назначить симптоматическую и поддерживающую терапию.

Описание подключено по МНН

Дата актуализации инструкции 10.08.2005

Производитель: Х. Лундбек А/О (H.Lundbeck A/S), Дания

Владелец регистрационного удостоверения: H.Lundbeck A/S, Дания

Формы выпуска: раствор для внутримышечного введения 50 мг/мл, ампулы

Данные гос. регистрации: П N014164/01 от 17.10.2008

Дата переоформления РУ: 07.06.2017

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: НД 42-4652-02

Производитель: Х. Лундбек А/О (H.Lundbeck A/S), Дания

Владелец регистрационного удостоверения: H.Lundbeck A/S, Дания

Формы выпуска: раствор для внутримышечного введения [масляный] 50 мг/мл, ампулы

Состав: зуклопентиксола ацетат 50 мг - 1 мл

Принадлежит к ЖНВЛП

Условия отпуска: по рецепту

По решению врачебных комиссий

Срок годности: 2 года

Данные гос. регистрации: П N014164/01-2002 от 17.10.2008

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: НД 42-4652-02