Корватон (Молсидомин)

Торговое название: Корватон (Corvaton)

Международное название: Молсидомин& (Molsidomine)

Фармакологическая группа: вазодилатирующее средство

Фармакологическая группа по АТХ: C01DX12. Молсидомин

Состав:

Активное вещество: молсидомин - 4 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 260,0 мг, кросповидон - 6,4 мг, макрогол 6000 - 48,0 мг, магния стеарат - 320,0 мг.

Описание:

Белые или почти белые продолговатые двояковыпуклые таблетки. С двух сторон гравировка MFG и стилизованная "h", разделенные риской.

Фармакодинамика:

Корватон является антиангинальным препаратом из группы сиднониминов. Действие молсидомина обеспечивается за счет прямого высвобождения оксида азота (NО) из его активного метаболита SIN-1 (3-морфолиносиднонимин), который образуется в процессе метаболизма. В результате препарат оказывает действие, подобное действию физиологического эндотелийзависимого

релаксирующего фактора (EDRF):

расслабляет гладкие мышцы сосудов (в большей степени, вен) и угнетает активность тромбоцитов.

Основной механизм антиангинального действия молсидомина заключается в снижении преднагрузки на сердце.

Молсидомин снижает венозное давление, конечное диастолическое давление в желудочках и давление в легочной артерии. Снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяет коронарные артерии, улучшает коллатеральное кровообращение при коронарном атеросклерозе. При хронической сердечной недостаточности под влиянием препарата Корватон уменьшается дилатация желудочков. Кроме того, препарат обратимо ингибирует функции тромбоцитов: адгезию, секрецию (уменьшает выделение или синтез серотонина, тромбоксана и других факторов, способствующих агрегации тромбоцитов), агрегацию.

В результате неферментативного высвобождения NO из активного метаболита молсидомина SIN-1 фармакологическая толерантность к молсидомину не развивается.

Фармакокинетика:

Молсидомин является пролекарством для образования оксида азота (NO). После приема внутрь быстро и практически полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 ч. Биодоступность составляет 44-59 %, но последующий метаболизм, приводящий к высвобождению NO и образованию метаболитов, происходит очень быстро. Молсидомин метаболизируется в печени с образованием фармакологически активного соединения SIN-1 (3-морфолиносиднонимин), из которого образуется нестойкое вещество SIN-1А (N-, морфолино-N-аминосинтонитрил), выделяющее NO, с образованием фармакологически неактивного SIN-1С. В ходе метаболизма образуются и другие метаболиты.

Связывание с белками плазмы крови очень низкое - 3-11%. Выводится почками (90%) в виде метаболитов и через кишечник (9%); остальная часть препарата выводится в неизмененном виде.

Период полувыведения метаболита SIN-1 составляет 1-2 ч. Не кумулирует (в том числе, у больных с почечной недостаточностью). При выраженной печеночной недостаточности отмечено замедление выведения молсидомина.

Показания к применению:

- профилактика приступов стабильной стенокардии;

- хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии с сердечными гликозидами, диуретиками).

Противопоказания:

- повышенная чувствительность к молсидомину или любому из вспомогательных веществ препарата Корватон;

- острая недостаточность кровообращения (шок, коллапс);

- низкое давление наполнения левого желудочка при остром инфаркте миокарда и левожелудочковой недостаточности;

- тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 100 мм рт. ст.);

- беременность;

- период грудного вскармливания;

- одновременное применение

ингибиторов фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ 5) - силденафил, тадалафил, варденафил - в связи с высоким риском развития артериальной гипотензии;

- возраст до 18 лет;

- непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо- галактозной мальабсорбции (в связи с тем, что препарат содержит лактозу).

С осторожностью:

Применение препарата Корватон требует тщательного наблюдения за состоянием пациентов с нарушениями мозгового кровообращения, с повышенным внутричерепным давлением, со склонностью к артериальной гипотензии, пожилым пациентам, после перенесенного инфаркта миокарда, с глаукомой (особенно закрытоугольной).

В связи с тем, что молсидомин оказывает сосудорасширяющее действие, препарат Корватон следует применять с осторожностью при гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, констриктивном перикардите, тампонаде сердца, аортальном и митральном стенозах. С осторожностью следует применять препарат Корватон при инфаркте миокарда в остром периоде (только после стабилизации показателей гемодинамики).

Режим дозирования:

Таблетки Корватон должны приниматься через равные промежутки времени с достаточным количеством жидкости (около 1/2 стакана). Таблетки можно принимать как до, так и во время или после еды.

Корватон назначается по 1 таблетке 1-2 раза в сутки.

При необходимости доза может быть увеличена до 12-16 мг в сутки (1 таблетка - 3-4 раза).

Побочные действия:

Данные, полученные в клинических исследованиях

Нарушения со стороны нервной системы: головная боль.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота.

Нарушения со стороны сосудов: у 1-10 % пациентов - гипотензия [снижение артериального давления], иногда с головокружением; тяжелая сиптоматическая гипотензия (иногда вплоть до развития коллапса и шока) (см. раздел "С осторожностью)".

Нарушения со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности (например, кожные реакции, бронхоспазм).

Следующие нежелательные реакции отмечались с "неизвестной частотой" (частота нежелательных реакций не может быть определена на основании имеющихся данных) во время постмаркетингового применения препарата Корватон.

Нарушения со стороны иммунной системы: анафилактический шок.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: тромбоцитопения.

Передозировка:

Симптомы: сильная головная боль, выраженное снижение артериального давления, тахикардия.

Лечение: симптоматическое.

Взаимодействие:

Комбинации, которые противопоказаны и не рекомендуются к применению

Существует повышенный риск значительного снижения артериального давления при одновременном приеме ингибиторов фосфодиэстеразы 5 (ФДЭ 5), таких как силденафил, тадалафил, варденафил. Совместное применение ингибиторов ФДЭ 5 с молсидомином противопоказано (см. раздел "Противопоказания").

Комбинации, которые следует применять с осторожностью

Молсидомин следует применять с осторожностью с лекарственными средствами, которые могут снижать артериальное давление (например, гипотензивные средства, лекарственные средства с гипотензивным эффектом, такие как трициклические антидепрессанты, нейролептики), и этанолом, так как возможно усиление гипотензивного действия.

При одновременном применении препарата Корватон с ацетилсалициловой кислотой в антиагрегантных дозах усиливается антиагрегантная активность ацетилсалициловой кислоты.

Существует повышенный риск развития артериальной гипотензии при одновременном приеме молсидомина и сапроптерина.

Особые указания:

Корватон не применим для купирования приступов стенокардии! У пациентов с высоким риском развития артериальной гипотензии следует индивидуально подходить к дозировке препарата Корватон.

В остром периоде инфаркта миокарда препарат Корватон может применяться только после стабилизации показателей гемодинамики.

При почечной недостаточности концентрация молсидомина в плазме крови не изменяется.

Препарат Корватон можно комбинировать с другими антиангинальными средствами (например, добавлять к двух- или трехкомпонентному лечению - нитратами, блокаторами "медленных" кальциевых каналов и блокаторами бета-адренорецепторов).

При нарушении функции печени, только при выраженном ее снижении (возрастание бромсульфалеиновой пробы до 20-50%) увеличивается концентрация молсидомина в плазме крови и период полувыведения, что может потребовать корректировки дозы препарата Корватон.

На время лечения следует исключить прием алкоголя.

Беременность и период грудного вскармливания

Беременность

Препарат Корватон нельзя принимать во время беременности из-за возможного неблагоприятного воздействия на внутриутробное развитие плода. Беременные женщины и женщины, планирующие беременность, должны сообщать об этом лечащему врачу.

Период грудного вскармливания

Молсидомин проникает в грудное молоко, поэтому в случае необходимости применения препарата Корватон грудное вскармливание необходимо прекратить.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности

Некоторые нежелательные эффекты (например, головокружение) могут нарушать реакцию пациента и его способность к концентрации внимания, что в дальнейшем может представлять угрозу в ситуациях, когда данные способности особенно важны (например, при управлении автомобилем или эксплуатации механизмов).

Срок годности:

2 года.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения:

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 град.С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Дата актуализации инструкции 14.12.2015

Производитель: Санофи-Авентис Канада (Sanofi-Aventis Canada Linr), Испания

Владелец регистрационного удостоверения: Sanofi-Aventis Deutchland GmbH, Германия

Формы выпуска: таблетки 4 мг, упаковки ячейковые контурные

Условия отпуска: по рецепту

Данные гос. регистрации: П N013057/02 от 26.05.2008

Дата переоформления РУ: 11.09.2012

Состояние регистрационного удостоверения: дата аннулирования 12.07.2017

Номер фармстатьи: П N013057/02-260508