Мезапам (Медазепам)

Торговое название: Мезапам (Mezapam)

Международное название: Медазепам& (Medazepam)

Фармакологическая группа: анксиолитическое средство (транквилизатор)

Фармакологическая группа по АТХ: N05BA03. Медазепам

Фармакологическое действие: анксиолитическое, миорелаксирующее центральное, противоэпилептическое, транквилизирующее "дневное"

Состав:

В 1 таблетке препарата содержится

- активное вещество мезапам - 10 мг,

- вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 69 мг, крахмал картофельный - 20 мг, кальция стеарат (кальций стеариновокислый) - 1 мг.

Описание:

Таблетки светло-желтого цвета плоскоцилиндрической формы.

Фармакодинамика:

Мезапам - "дневное" анксиолитическое средство (транквилизатор) из группы бензодиазепинов, оказывает анксиолитическое, миорелаксирующее и противоэпилептическое действие, обладает незначительно выраженным тимолептическим эффектом.

Взаимодействует с бензодиазепиновыми рецепторами лимбической системы и восходящей активирующей формации ствола мозга, способствует открытию C1-каналов, что ведет к усилению тормозных влияний ГАМК в центральной нервной системе. Устраняет состояние тревоги, чувство страха, психоневротическое напряжение, общее двигательное возбуждение, избыточную суетливость, восстанавливает эмоциональное поведение и оказывает стабилизирующее воздействие на вегетативную нервную систему. Восстанавливает критическую оценку собственного заболевания. Противоэпилептическое, центральное миорелаксирующее, седативное и снотворное действие выражено в меньшей степени, чем у типичных бензодиазепиновых анксиолитических лекарственных средств (транквилизаторов).

Фармакокинетика:

После приема внутрь быстро всасывается. Абсорбция - 49-75%. Время, необходимое для достижения максимальной концентрации - 1-2 ч. Связь с белками плазмы - 99,8%. Метаболизируется путем гидроксилирования, N-деметилирования, окисления с образованием активных метаболитов: дезметилмедазепам (нордиазепам), диазепам, диметилдиазепам, оксазепам (7,1% дозы). Нордиазепам имеет длительный период полувыведения (Т1/2), накапливается в организме и оказывает выраженное седативное действие. Выведение метаболитов, связанных с глюкуроновой кислотой, почками (63-85%) и через кишечник (15-37%). Т1/2 - 20-176 ч. После завершения приема еще в течение 3-14 дней определяются значимые концентрации метаболитов в плазме (имеют длительный Т1/2).

Показания к применению:

Невротические и неврозоподобные расстройства; психосоматические и вегетативные расстройства, алкогольный абстинентный синдром (в комплексной терапии). У детей - психическая лабильность, чрезмерная возбудимость.

Противопоказания:

Гиперчувствительность, миастения, острые заболевания печени и почек, "ночное" апноэ, алкогольная и наркотическая зависимость, детский возраст (до 10 лет), дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью:

Печеночная и/или почечная недостаточность, беременность, спинальная и мозжечковая атаксия, внутриглазная гипертензия, органические поражения центральной нервной системы, дыхательная недостаточность, пожилой возраст, общая тяжесть состояния.

Меры предосторожности при применении:

Применять строго по назначению врача во избежание осложнений.

В период лечения может вызывать затруднение запоминания и обучения, следует воздержаться от употребления этанола.

При лечении и профилактике развития абстинентного синдрома отмену производят постепенно.

Назначают на короткое время, при длительном применении возможно формирование лекарственной зависимости (при чрезмерном повышении дозы - развитие толерантности и психической зависимости).

Режим дозирования:

Внутрь, перед приемом пищи, дозы подбирают индивидуально, при невротических и неврозоподобных расстройствах 2-3 раза в день, начальная разовая доза 10 мг, начальная суточная доза - 20 мг, постепенно повышая дозу до 30 мг/сут (при необходимости - до 40 мг/сут); при психосоматических и вегетативных расстройствах от 20 до 40 мг в сутки (в среднем 30 мг: по 1 таблетке 3 раза в день). При лечении алкогольного абстинентного синдрома назначают 30 мг/сут в течение 1-2 нед. Для взрослых средняя разовая доза составляет 10-20 мг. Средняя суточная доза - 30-40 мг. Максимальная суточная доза для взрослых - 40 мг (в амбулаторных условиях) и 60-70 мг (в условиях стационара). Продолжительность курса лечения устанавливается индивидуально, в среднем не более 2 мес., повторный курс - после перерыва (не менее 3 нед.). Лицам пожилого возраста и подросткам назначают 10-20 мг/сут.

Побочные действия:

Мезапам обычно хорошо переносится.

Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль (первая реакция на приём, исчезающая после снижения дозы), слабость, головокружение, оглушенность, антероградная амнезия, депрессия, спутанность сознания, дизартрия, атаксия (у пожилых пациентов и больных с умственной отсталостью), парез аккомодации; у пожилых пациентов и детей - потеря ориентации в пространстве, расторможенность, агрессивность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение артериального давления.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, диспептические явления, повышение активности "печеночных" трансаминаз.

Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхательного центра (при обструкции дыхательных путей или повреждении головного мозга), альвеолярная гиповентиляция (у больных с хронической обструктивной болезнью легких при приеме в высоких дозах).

Прочие: снижение потенции и/или либидо, дисменорея, задержка мочи, спазм голосовых связок (при временной остановке дыхания), боли в грудной клетке, синдром "отмены", парадоксальные реакции, лекарственная зависимость (особенно при длительном применении), аллергические реакции.

Передозировка:

Симптомы: чувство усталости, каталепсия, атаксия, тахикардия, снижение артериального давления, гипотония мышц; в тяжелых случаях - кома, судороги, угнетение дыхания.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля и слабительных, внутривенное вливание жидкости, контроль частоты дыхания, числа сердечных сокращений, артериального давления и температуры тела, общие меры, направленные на поддержание основных жизненно важных функций организма, и подготовка всех условий, необходимых для оказания неотложной помощи при возможном развитии обструкции дыхательных путей. Форсированный диурез и гемодиализ неэффективны.

Взаимодействие:

При одновременном применении происходит взаимное усиление действий этанола, наркотических анальгетиков, лекарственных средств для общей анестезии, миорелаксантов центрального действия, барбитуратов, снотворных, антидепрессантов.

При одновременном приеме гипотензивных лекарственных средств центрального действия и бета-адреноблокаторов возможно чрезмерное усиление седативного и гипотензивного действия.

При совместном применении с антикоагулянтами происходит снижение активности антикоагулянтов непрямого действия.

Ингибиторы микросомальных ферментов печени (циметидин) усиливают и удлиняют эффект, индукторы (барбитураты и фенитоин) ослабляют.

Пероральные контрацептивы могут задерживать метаболизм мезапама, что приводит к усилению интенсивности и длительности его действия.

Снижает действие леводопы, усиливает действие фенитоина (торможение последнего).

Особые указания:

ВОЗМОЖНОСТЬ И ОСОБЕННОСТЬ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА БЕРЕМЕННЫМИ ЖЕНЩИНАМИ И ЖЕНЩИНАМИ В ПЕРИОД ГРУДНОГО ВСКАРМЛИВАНИЯ:

Применение Мезапама при беременности (I триместр) и в период лактации противопоказано. При необходимости применения в период кормления грудью следует прекратить кормление.

СВЕДЕНИЯ О ВОЗМОЖНОМ ВЛИЯНИИ НА СПОСОБНОСТЬ УПРАВЛЯТЬ ТРАНСПОРТНЫМИ СРЕДСТВАМИ, МЕХАНИЗМАМИ:

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Срок годности:

5 лет. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения:

Список III перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации.

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 30град.С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Дата актуализации инструкции 12.10.2017

Инструкция утверждена 18.10.2013

Производитель: Органика АО, Россия

Владелец регистрационного удостоверения: Органика АО, Россия

Принадлежность к спискам: Психотропные III

Данные гос. регистрации: Р N000536/01 от 22.09.2006

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: Р N000536/01-150611

Производитель: Органика АО, Россия

Владелец регистрационного удостоверения: Органика АО, Россия

Формы выпуска: таблетки 10 мг, банки

Условия отпуска: по рецепту

Предметно-количественный учет: ПКУ

Принадлежность к спискам: Психотропные III

Данные гос. регистрации: ЛС-002377 от 25.07.2011

Дата переоформления РУ: 13.10.2016

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: ЛС-002377-250711

Производитель: Органика ОАО, Россия

Владелец регистрационного удостоверения: Органика ОАО, Россия

Формы выпуска: таблетки 10 мг, упаковки ячейковые контурные; таблетки 10 мг, банки темного стекла; таблетки 10 мг, банки полиэтиленовые; таблетки 10 мг, банка темного стекла; таблетки 10 мг, контурная ячейковая упаковка из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной

Условия отпуска: по рецепту

Предметно-количественный учет: ПКУ

Принадлежность к спискам: Психотропные III

Данные гос. регистрации: ЛС-002377 от 25.07.2011, 15.12.2006

Дата переоформления РУ: 13.10.2016

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: ЛС-002377-250711, ФСП 42-0034-7026-05