Метандростенолон (Метандиенон)

Торговое название: Метандростенолон (Methandrostenolon)

Международное название: Метандиенон& (Metandienone)

Фармакологическая группа: анаболическое стероидное средство

Фармакологическая группа по АТХ: A14AA03. Метандиенон

Фармакологическое действие: анаболическое

Фармакодинамика:

Анаболический стероид. Проникая в клеточное ядро, активирует генетический аппарат клетки, что приводит к увеличению синтеза ДНК, РНК и структурных белков, активации ферментов цепи тканевого дыхания и усилению тканевого дыхания, окислительного фосфорилирования, синтеза АТФ и накоплению макроэргов внутри клетки. Стимулирует анаболические и подавляет катаболические процессы, вызванные ГКС. Приводит к увеличению мышечной массы, уменьшению отложений жира и отрицательному азотистому балансу. Гемопоэтическое действие связано с увеличением синтеза эритропоэтина. Противоаллергическое действие обусловлено повышением концентрации ингибитора C-1 фракции комплемента и снижением содержания C-2 и C-4 фракций комплемента. Наличие андрогенной активности может способствовать развитию вторичных половых признаков по мужскому типу. Длительность действия - до 14 ч.

Фармакокинетика:

Быстро и полно всасывается в ЖКТ, невысокая биодоступность обусловлена наличием эффекта первого прохождения через печень. Связь с белками плазмы (специфические глобулины-переносчики) - 90%. Подвергается окончательному метаболизму в печени с образованием неактивных метаболитов. Выводится почками.

Показания к применению:

Кахексия различной этиологии;

нарушение белкового обмена (после тяжелых травм, операций, ожогов, лучевой терапии);

хронические инфекционные заболевания с потерей белка;

прогрессирующая мышечная дистрофия, ГКС-индуцированная миопатия;

диабетическая ангиопатия;

необходимость ускорения регенерации при переломах, травмах;

замедление роста детей (синдром Шерешевского-Тернера, гипофизарный нанизм);

задержка полового созревания (половой инфантилизм) и физического развития у мальчиков;

энцефалопатия на фоне алкогольного гепатита.

Противопоказания:

Гиперчувствительность,

рак предстательной железы, рак грудной железы (у мужчин),

рак молочной железы (у женщин с гиперкальциемией),

гиперкальциемия,

тяжелая печеночная недостаточность,

нефроз, гломерулонефрит (нефротическая стадия);

беременность.

С осторожностью:

ХСН, коронарный атеросклероз, инфаркт миокарда (в т.ч. в анамнезе), сахарный диабет, гиперплазия предстательной железы, печеночная недостаточность, почечная недостаточность;

пожилой возраст;

период лактации (данные о проникновении препарата в грудное молоко отсутствуют).

Детский и подростковый возраст (риск преждевременного закрытия эпифизарных зон роста, раннего полового созревания у мальчиков и вирилизации у девочек). Ускорение эпифизарного роста трубчатых костей может отмечаться у детей как во время лечения, так и на протяжении 6 мес после его прекращения.

Режим дозирования:

Внутрь, перед приемом пищи.

Взрослым - по 5 мг 1-2 раза в сутки. Высшая доза - 50 мг/сут.

ДЕТИ:

до 2 лет - 0.05-0.1 мг/кг;

от 2 до 5 лет - 1-2 мг,

от 6 до 14 лет - 3-5 мг в 1-2 приема.

Курс лечения - до 4 нед. Повторный курс - через 6-8 нед.

Побочные действия:

Прогрессирование атеросклероза (увеличение концентрации ЛПНП и снижение концентрации ЛПВП), железодефицитная анемия, периферические отеки, диспепсические явления (боли в эпигастральной области, боль в животе, тошнота, рвота), нарушение функций печени с желтухой, лейкемоидный синдром (лейкоз, боли в длинных трубчатых костях), гипокоагуляция с наклонностью к кровотечениям; при длительной терапии - гепатонекроз (темный кал, рвота с примесью крови, головная боль, чувство дискомфорта, нарушение дыхания), гепатоцеллюлярная карцинома, печеночная пурпура (темная моча, обесцвечивание кала, крапивница, точечные или макулезные геморрагические высыпания на коже и слизистых оболочках, фарингит или ангина), холестатический гепатит (желтое окрашивание склер и кожи, боль в правом подреберье, потемнение мочи, обесцвеченный кал), повышение секреции сальных желез, озноб, повышение или снижение либидо, диарея, ощущение полноты в желудке, метеоризм, судороги, нарушение сна.

У женщин:

явления вирилизма (увеличение клитора, огрубение или охриплость голоса, дис- и аменорея, гирсутизм, угри стероидные, жирная кожа), гиперкальциемия (угнетение ЦНС, тошнота, рвота, повышенная утомляемость).

У мужчин:

в препубертатном периоде - вирилизм (угревая сыпь, увеличение пениса, приапизм, формирование вторичных половых признаков), идиопатическая гиперпигментация кожи, замедление или прекращение роста (кальцификация эпифизарных ростовых зон трубчатых костей); в постпубертатном периоде - раздражение мочевого пузыря (увеличение частоты позывов), мастодиния, гинекомастия, приапизм, снижение сексуальной функции; пожилого возраста - гиперплазия и/или карцинома предстательной железы.

Передозировка:

Симптомы: гепатотоксичность.

Лечение: промывание желудка, назначение симптоматической терапии.

Взаимодействие:

Усиливает действие антикоагулянтов, антиагрег