Рудотель (Медазепам)

Торговое название: Рудотель (Rudotel)

Международное название: Медазепам& (Medazepam)

Фармакологическая группа: анксиолитическое средство (транквилизатор)

Фармакологическая группа по АТХ: N05BA03. Медазепам

Фармакологическое действие: анксиолитическое, миорелаксирующее центральное, противоэпилептическое, транквилизирующее "дневное"

Фармакодинамика:

Дневное анксиолитическое средство (транквилизатор) из группы бензодиазепинов, оказывает анксиолитическое, миорелаксирующее и противоэпилептическое действие, обладает незначительно выраженным тимолептическим эффектом.

Взаимодействует с бензодиазепиновыми рецепторами лимбической системы и восходящей активирующей формации ствола мозга, способствует открытию Cl--каналов, что ведет к усилению тормозных влияний ГАМК в ЦНС.

Устраняет состояние тревоги, чувство страха, психоневротическое напряжение, общее двигательное возбуждение, избыточную суетливость, восстанавливает эмоциональное поведение и оказывает стабилизирующее воздействие на вегетативную нервную систему. Восстанавливает критическую оценку собственного заболевания. Противоэпилептическое, центральное миорелаксирующее, седативное и снотворное действие выражено в меньшей степени, чем у типичных бензодиазепиновых анксиолитических ЛС (транквилизаторов).

Фармакокинетика:

После приема внутрь быстро всасывается. Абсорбция - 49-75%. TCmax - 1-2 ч. Связь с белками плазмы - 99.8%.

Метаболизируется путем гидроксилирования, N-деметилирования, окисления с образованием активных метаболитов: дезметилмедазепам (нордиазепам), диазепам, дезметилдиазепам, оксазепам (7.1% дозы). Нордиазепам имеет длительный T1/2, накапливается в организме и оказывает выраженное седативное действие.

Выведение метаболитов, связанных с глюкуроновой кислотой, почками (63-85%) и через кишечник (15-37%).

T1/2 - 20-176 ч. После завершения приема еще в течение 3-14 дней определяются значимые концентрации метаболитов в плазме (имеют длительный T1/2).

Показания к применению:

Неврозы, психопатия с тревогой, возбуждение, нервное напряжение, раздражительность, мигрень (профилактика приступов), климактерический синдром, алкоголизм (абстинентный синдром).

У детей - психическая лабильность, чрезмерная возбудимость.

Противопоказания:

Гиперчувствительность, миастения, острые заболевания печени и почек, ночное апноэ, алкогольная и наркотическая зависимость;

беременность (I триместр), период лактации;

детский возраст (до 10 лет).

С осторожностью:

Печеночная и/или почечная недостаточность, беременность, спинальная и мозжечковая атаксия, внутриглазная гипертензия, органические поражения ЦНС, дыхательная недостаточность, пожилой возраст, общая тяжесть состояния.

Режим дозирования:

Внутрь, перед приемом пищи, начиная с 5 мг 2-3 раза в день, постепенно повышая дозу до 30 мг/сут (при необходимости - до 40 мг/сут). В амбулаторных условиях рекомендуется прием по 5 мг утром и в полдень и 10 мг вечером. Максимальная суточная доза для взрослых - 40 мг (в амбулаторных условиях) и 60-70 мг (в условиях стационара). Продолжительность курса - не более 2 мес, повторный курс - после перерыва (не менее 3 нед).

Лицам пожилого возраста и подросткам назначают по 10-20 мг/сут.

Детям разовая (суточная) доза: в возрасте 1-2 лет - 1 мг (2-3 мг), 3-6 лет - 1-2 мг (3-6 мг), 7-10 лет - 4-8 мг (6-24 мг) и старше 10 лет - 6-10 мг (20-60 мг).

При лечении алкоголизма назначают 30 мг/сут в течение 1-2 нед.

Побочные действия:

Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль (первая реакция на прием, исчезающая после снижения дозы), слабость, головокружение, оглушенность, антероградная амнезия, депрессия, спутанность сознания, дизартрия, атаксия (у пожилых пациентов и больных с умственной отсталостью), парез аккомодации; у пожилых пациентов и детей - потеря ориентации, расторможенность, агрессивность.

Со стороны ССС: тахикардия, снижение АД.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, диспепсические явления, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхательного центра (при обструкции дыхательных путей или повреждении головного мозга), альвеолярная гиповентиляция (у больных с ХОБЛ при приеме в высоких дозах).

Прочие: снижение потенции и/или либидо, дисменорея, задержка мочи, спазм голосовых связок, боли в грудной клетке, синдром отмены, парадоксальные реакции, лекарственная зависимость (особенно при длительном применении), аллергические реакции.

Передозировка:

Симптомы: чувство усталости, каталепсия, атаксия, тахикардия, снижение АД, гипотония мышц; в тяжелых случаях - кома, судороги, угнетение дыхания.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля и слабительных, в/в вливание жидкости, контроль частоты дыхания, ЧСС, АД и температуры тела, общие меры, направленные на поддержание основных жизненно важных функций организма, и подготовка всех условий, необходимых для оказания неотложной помощи при возможном развитии обструкции дыхательных путей. Форсированный диурез и гемодиализ неэффективны.

Взаимодействие:

При совместном назначении происходит взаимное усиление действий этанола, наркотических анальгетиков, ЛС для общей анестезии, миорелаксантов центрального действия, барбитуратов, снотворных, антидепрессантов.

При одновременном приеме гипотензивных ЛС центрального действия, бета-адреноблокаторов или антикоагулянтов результат взаимодействия непредсказуем.

Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) усиливают и удлиняют эффект, индукторы (барбитураты и фенитоин) ослабляют.

Пероральные контрацептивы могут задерживать метаболизм медазепама, что приводит к усилению интенсивности и длительности его действия.

Снижает действие леводопы, усиливает фенитоина (торможение метаболизма последнего).

Особые указания:

В период лечения может вызывать затруднение запоминания и обучения, следует воздерживаться от употребления этанола.

При лечении и профилактике развития абстинентного синдрома отмену проводят постепенно.

Назначают на короткое время, при длительном применении - формирование лекарственной зависимости (при чрезмерном превышении дозы - развитие толерантности и психической зависимости).

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Описание подключено по МНН

Дата актуализации инструкции 27.10.2015

Производитель: АВД.фарма ГмбХ и Ко.КГ (AWD.pharma GmbH & Co.KG), Германия

Владелец регистрационного удостоверения: AWD.pharma GmbH & Co.KG, Германия

Формы выпуска: таблетки 10 мг, флаконы темного стекла

Состав: медазепам 10 мг

Условия отпуска: по рецепту

Предметно-количественный учет: ПКУ

Срок годности: 5 лет

Данные гос. регистрации: П N012543/01 от 12.04.2004

Состояние регистрационного удостоверения: дата аннулирования 28.08.2009

Номер фармстатьи: НД 42-9391-03