Эвиста (Ралоксифен)

Торговое название: Эвиста (Evista)

Международное название: Ралоксифен& (Raloxifene)

Фармакологическая группа: костной резорбции ингибитор - эстрогеновых рецепторов модулятор

Фармакологическая группа по АТХ: G03XC01. Ралоксифен

Фармакологическое действие: противоклимактерическое, регулирующее фосфорно-кальциевый обмен, снижающее костную резорбцию кальция в менопаузу, остеопороза средство лечения, стимулирующее эстрогеновые рецепторы селективно

Фармакодинамика:

Селективный модулятор эстрогеновых рецепторов. Оказывает избирательное стимулирующее действие на нерепродуктивные ткани и подавляющее - на репродуктивные ткани. Биологическое действие, как и действие эстрогенов, опосредовано высокоаффинным связыванием с эстрогенными рецепторами и регуляцией экспрессии генов. Это связывание приводит к дифференциальной экспрессии многочисленных генов, регулируемых эстрогенами, в различных тканях.

В сочетании с препаратами Ca2+ увеличивает плотность костной ткани бедренной кости и позвоночника. Вызывает снижение резорбции костей и задержку Ca2+, в основном за счет уменьшения его потерь через мочевыделительную систему. Уменьшает общий холестерин, холестерин ЛПВП, фибриноген сыворотки, увеличивает субфракцию ЛПВП-С2.

Фармакокинетика:

Абсорбция - 60%. Абсолютная биодоступность - 2%. Интенсивно метаболизируется в печени с образованием глюкуронидных конъюгатов. T1/2 - 24-30 ч. Подвергается кишечно-печеночной рециркуляции.

Выводится ралоксифен и его метаболиты в течение 5 дней, главным образом через кишечник, почками - 6%.

У больных с печеночной недостаточностью концентрация ралоксифена в плазме в 2.5 раза выше, чем у здоровых (коррелирует с величиной концентрации билирубина).

Показания к применению:

Остеопороз (профилактика у женщин в постклимактерическом периоде и после гистерэктомии).

Противопоказания:

Гиперчувствительность, детородный возраст, беременность, период лактации; тромбоэмболия (в т.ч. в анамнезе), тромбоз глубоких вен, тромбоз вен сетчатки, выраженные нарушения функции печени, длительная иммобилизация.

Режим дозирования:

Внутрь, 60 мг/сут (независимо от приема пищи), длительно.

Побочные действия:

Вазодилатация ("приливы" крови к коже лица), судороги икроножных мышц, тромбоэмболия, тромбоз глубоких вен, тромбоз вен сетчатки; периферические отеки.

Взаимодействие:

При одновременном назначении непрямых антикоагулянтов отмечается небольшое уменьшение протромбинового времени. Колестирамин существенно уменьшает всасывание и кишечно-печеночный транспорт. Ампициллин снижает Cmax, не влияя на общую степень всасывания и скорость выведения.

Особые указания:

Не рекомендуется применять в сочетании с эстрогенами. При возникновении заболеваний или состояний, ведущих к длительной иммобилизации, прием препарата необходимо отменить и возобновить при условии возврата полной подвижности. На фоне лечения ралоксифеном рекомендуется назначать дополнительно препараты Ca2+.

Описание подключено по МНН

Дата актуализации инструкции 27.10.2015

Производитель: Лилли СА (Lilly SA), Испания

Владелец регистрационного удостоверения: Eli Lilly Vostok S.A., Швейцария

Формы выпуска: таблетки покрытые оболочкой 60 мг, упаковки ячейковые контурные; таблетки покрытые пленочной оболочкой 60 мг, блистеры

Состав: ралоксифена гидрохлорид 60 мг [экв.56 мг ралоксифена]

Условия отпуска: по рецепту

Срок годности: 2 года

Данные гос. регистрации: П N015596/01 от 25.02.2011, 13.04.2004

Состояние регистрационного удостоверения: дата аннулирования 16.05.2017

Номер фармстатьи: НД 42-8186-03, П N015596/01-250211