Торговое название: Спитомин (Sputomin)
Международное название: Буспирон& (Buspirone)
Фармакологическая группа: анксиолитическое средство (транквилизатор)
Фармакологическая группа по АТХ: N05BE01. Буспирон
Фармакодинамика:
Анксиолитическое (транквилизирующее) средство небензодиазепинового ряда, оказывает также антидепрессивное действие. В отличие от классических анксиолитиков, не обладает противоэпилептическим, седативным, снотворным и миорелаксирующим эффектами.
Механизм действия связан с влиянием буспирона на серотонинергическую и дофаминергическую системы. Селективно блокирует пресинаптические дофаминовые рецепторы и повышает скорость возбуждения дофаминовых нейронов среднего мозга. Кроме того, буспирон является селективным частичным агонистом 5-HT1A-серотониновых рецепторов.
Не обладает отрицательным влиянием на психомоторные функции, не вызывает толерантности, лекарственной зависимости и синдрома отмены. Не влияет на действие этанола.
Терапевтический эффект развивается постепенно и отмечается через 7-14 дней от начала лечения, максимальный эффект регистрируется через 4 нед.
Фармакокинетика:
Быстро и хорошо всасывается из ЖКТ. Биодоступность - 90%, связь с белками плазмы - 95%.
Метаболизируется в основном в печени путем гидроксилирования и глюкуронирования. Основным фармакологически активным метаболитом является 1-пиримидинилпиперазин. В метаболизме препарата участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7.
Выводится почками, преимущественно в виде метаболитов, 1% - в неизмененном виде. 18-38% выделяется через ЖКТ. T1/2 буспирона - 2.4-2.7 ч, а активного метаболита - 4.8 ч.
Проникает в грудное молоко.
Показания к применению:
Тревожные расстройства, панические атаки, ВСД, алкогольная абстиненция (в качестве вспомогательной терапии), легкая депрессия (в составе комплексной терапии).
Противопоказания:
Гиперчувствительность, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, глаукома, миастения, беременность, период лактации.
Режим дозирования:
Внутрь, рекомендуемая начальная доза - 5 мг 3 раза в сутки. При необходимости доза может быть увеличена на 5 мг/сут каждые 2-3 дня. Средняя суточная доза - 20-30 мг. Разовая доза не должна превышать 30 мг, максимальная суточная - 60 мг.
Побочные действия:
Со стороны нервной системы: головная боль, повышенная нервная возбудимость, нарушения сна, редко - экстрапирамидные расстройства.
Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота и др. диспепсические явления.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, миоз, сонливость.
Лечение: специфических антагонистов нет, показаны промывание желудка с назначением активированного угля, симптоматическая терапия; диализ неэффективен.
Взаимодействие:
Несовместим с ингибиторами МАО.
С осторожностью применять одновременно с антипсихотическими, гипотензивными, гипогликемическими ЛС, антидепрессантами, сердечными гликозидами, пероральными контрацептивами.
Особые указания:
При почечной и/или печеночной недостаточности легкой и средней степени тяжести, циррозе печени препарат должен применяться под строгим контролем врача. Обычно таким больным назначают меньшие дозы препарата.
Несмотря на то что буспирон практически не усиливает действие этанола и не ухудшает физической и умственной деяте
