Никавир (Фосфазид)

Торговое название: Никавир (Nikavir)

Международное название: Фосфазид& (Phosphazide)

Фармакологическая группа: противовирусное ВИЧ средство

Фармакологическая группа по АТХ: J05AF. Нуклеозиды и нуклеотиды - ингибиторы обратной транскриптазы; J05AX. Противовирусные препараты прочие

Фармакологическое действие: анти-ВИЧ, противовирусное, противомикробное

Состав:

Активное вещество:

Фосфазид - 200 мг.

Вспомогательные вещества:

кальция карбонат (осажденный) - 120,6 мг;

целлюлоза микрокристаллическая - 37,5 мг;

кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 13,2 мг;

кальция стеарат - 3,7 мг.

Описание:

Круглые, двояковыпуклые таблетки белого или белого с желтовато-сероватым оттенком цвета, с желтовато-сероватыми вкраплениями, с двумя рисками, с характерным запахом.

Фармакодинамика:

Активное вещество фосфазид относится к классу ингибиторов обратной транскриптазы (ревертазы) ретровирусов, являясь модифицированным аналогом природного нуклеозида тимидина. Фосфазид, проникнув в инфицированную клетку, дважды фосфорилируется до активного метаболита - трифосфата азидотимидина, который встраивается вместо трифосфата тимидина в синтезируемую ревертазой цепочку провирусной ДНК, что приводит к ингибированию ревертазы, обрыву цепочки ДНК и остановке воспроизведения вирусных частиц. На этом механизме и основан терапевтический эффект препарата по снижению концентрации ВИЧ в крови больного.

Также препарат ингибирует репликацию некоторых других ретровирусов млекопитающих, например, вируса гепатита В.

Фармакокинетика:

Фосфазид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Время полного всасывания составляет 3-3,5 ч; период полувыведения из организма - 3-4 ч; максимальная концентрация фосфазида в плазме крови - 19-22 мкг/мл достигается через 4-5 ч.

Биодоступность при пероральном применении составляет 20%. Относительная биодоступность фосфазида составляет 83,7%. Фосфазид проникает через гематоэнцефалический барьер и обнаруживается в спинномозговой жидкости в концентрации, составляющей 15-64% исходной дозы. Активное вещество хорошо проникает через плаценту, вследствие чего концентрация его в крови пуповины сопоставима с таковой в крови матери. Метаболизм фосфазида происходит в печени с образованием глюкуронида, который выводится из организма почками с мочой.

Показания к применению:

Лечение ВИЧ-инфекции в комбинации с другими антиретровирусными препаратами. Экстренная профилактика ВИЧ-инфекции в случае риска профессионального инфицирования при попадании биологических жидкостей пациентов на слизистые оболочки и повреждении кожных покровов (уколах, порезах). Лечение острого гепатита В в легкой и среднетяжелой форме (желтушный период).

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к фосфазиду или к любому из вспомогательных веществ препарата.

Детский возраст до 3 лет (по показанию - лечение ВИЧ-инфекции в комбинации с другими антиретровирусными препаратами), детский возраст до 18 лет (по остальным показаниям).

С осторожностью:

Выраженная тошнота, рвота, анемия (концентрация гемоглобина ниже 50 г/л), повышение активности трансаминаз (более чем в 5 раз относительно верхней границы нормы), гиперкреатининемия, нейтропения (ниже 0,5x109/л), тромбоцитопения (менее 25x109/л).

Режим дозирования:

Внутрь, принимать перед едой, запивая стаканом воды.

ВИЧ-инфекция.

Суточные дозы при ВИЧ-инфекции:

- взрослые: 600-1200 мг в сутки в 2 приема;

- дети от 3 до 13 лет: 10 мг/кг массы тела в 2-3 приема;

- дети от 13 до 18 лет: по 200 мг 3 раза в день.

Рекомендуемые дозы в пересчете на массу тела.

Масса тела, кг	Суточная доза в миллиграммах	Суточная доза в таблетках по 200 мг
До 7,5	50	1/4 таблетки
7,5-12,5	100	1/2 таблетки
12,5-17,5	150	3/4 таблетки
17,5-22,5	200	1 таблетка
22,5-27,5	250	1 таблетка + 1/4 таблетки
27,5-32,5	300	1 таблетка + 1/2 таблетки
32,5-37,5	350	1 таблетка + 3/4 таблетки
37,5-42,5	400	2 таблетки
42,5-47,5	450	2 таблетки + 1/4 таблетки

При поражениях центральной нервной системы ретровирусом препарат назначают в суточной дозе 1200 мг для взрослых и 20 мг/кг массы тела - детям. При плохой переносимости препарата суточная доза может быть снижена до 400 мг в сутки у взрослых и до 5 мг/кг массы тела у детей.

Курс лечения. Препарат назначают на длительный, практически неограниченный срок, при необходимости курс может быть прерван, но длительность его должна составлять не менее 12 недель с перерывом между курсами - не более 12 недель.

Для профилактики профессионального заражения ВИЧ рекомендуется как можно раньше, но не позднее чем через 72 часа после возможного инфицирования, начать прием препарата по 600 мг 2 раза в день в течение 4 недель.

Острый гепатит В.

Препарат назначают взрослым по 400 мг 2 раза в сутки в течение 20 дней. Рекомендуется начинать принимать препарат не позднее 7 дней от начала желтухи. Данные по применению препарата у детей отсутствуют.

Побочные действия:

В первые дни приема препарата - тошнота, головная боль, тяжесть в эпигастрии, диарея. Обычно эти явления впоследствии исчезают. Со стороны органов кроветворения: анемия, гранулоцитопения.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка:

Случаи передозировки препаратом не описаны. Гемодиализ и перитонеальный диализ усиливают выведение глюкуронового метаболита фосфазида.

Взаимодействие:

Препарат может применяться в сочетании с другими антиретровирусными препаратами в комбинированных схемах лечения, однако совместное применение препарата Никавир с зидовудином, ставудином приводит к взаимному понижению активности в отношении ВИЧ.

Совместное применение с альфа-интерфероном, диданозином, ламивудином, фоскарнетом приводит к взаимному повышению активности в отношении ВИЧ.

Совместное применение с доксорубицином, альфа-интерфероном, амфотерицином-В, ко-тримоксазолом, винбластином, винкристином, ганцикловиром, дапсоном, сульфадиазином и другими сульфаниламидами может приводить к взаимному усилению миелотоксичности, поэтому требуется дополнительный контроль за концентрацией гемоглобина и гранулоцитов.

Особые указания:

Обычно препарат хорошо переносится как взрослыми, так и детьми.

Фосфазид - малотоксичное вещество. Его токсичность в 5-6 раз ниже, чем зидовудина. Оценивая переносимость препарата, следует учитывать, что указанные побочные действия и другие симптомы и синдромы могут быть проявлениями не только терапии, но и самой ВИЧ-инфекции и сопутствующих заболеваний.

При проявлении некоторых нежелательных явлений на ранних стадиях приема препарата не следует его отменять, рекомендуется продолжить терапию.

Нерегулярность приема препарата больным (нарушение схемы лечения) может привести к развитию резистентности (устойчивости) ретровируса к нему, что повлечет за собой снижение эффективности проводимой терапии и необходимости замены препарата.

Во избежание осложнений препарат применяют под контролем врача.

Терапия препаратом не снижает риска передачи ВИЧ другим людям при половых контактах или при переливании крови.

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И В ПЕРИОД ГРУДНОГО ВСКАРМЛИВАНИЯ.

ВИЧ-инфицированным женщинам не рекомендуется принимать препарат до 14 недели беременности; женщинам, применяющим препарат, не рекомендуется кормить грудью.

ВЛИЯНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА НА СПОСОБНОСТЬ УПРАВЛЯТЬ ТРАНСПОРТНЫМИ СРЕДСТВАМИ, МЕХАНИЗМАМИ.

Исследования не проводились, однако при решении вопроса о возможности управлять автомобилем, механизмами, нужно иметь в виду состояние пациента и возможность развития побочных реакций на Никавир, таких как тошнота, головная боль, диарея.

Срок годности:

2 года. Не использовать после истечения срока годности.

Условия хранения:

В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 20град.С. Хранить в недоступном для детей месте.

Дата актуализации инструкции 15.08.2017

Инструкция утверждена 13.09.2016

Производитель: АЗТ Фарма К.Б. ООО, Россия

Владелец регистрационного удостоверения: АЗТ Фарма К.Б. ООО, Россия

Формы выпуска: капсулы 200 мг, упаковки ячейковые контурные; капсулы 200 мг, банки полимерные

Данные гос. регистрации: ЛС-000071 от 23.03.2005

Состояние регистрационного удостоверения: дата аннулирования 01.04.2010

Номер фармстатьи: ФСП 42-0578-5606-04

Производитель: Производственно-коммерческая Ассоциация АЗТ АО (Ассоциация АЗТ АО), Россия

Владелец регистрационного удостоверения: Производственно-коммерческая Ассоциация АЗТ АО (Ассоциация АЗТ АО), Россия

Формы выпуска: субстанция-порошок, пакеты полиэтиленовые двухслойные

Данные гос. регистрации: Р N001480/01-2002 от 24.04.2008

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: ФСП 42-0081-2361-02

Производитель: АЗТ Фарма К.Б. ООО, Россия

Владелец регистрационного удостоверения: АЗТ Фарма К.Б. ООО, Россия

Формы выпуска: таблетки 400 мг, блистеры

Принадлежит к ЖНВЛП

Условия отпуска: по рецепту

Данные гос. регистрации: ЛП-002208 от 29.08.2013

Состояние регистрационного удостоверения: окончание срока действия 29.08.2018

Номер фармстатьи: ЛП 002208-290813

Производитель: АЗТ Фарма К.Б. ООО, Россия

Владелец регистрационного удостоверения: АЗТ Фарма К.Б. ООО, Россия

Формы выпуска: таблетки 200 мг, упаковки ячейковые контурные; таблетки 200 мг, банки полимерные

Принадлежит к ЖНВЛП

Условия отпуска: по рецепту

Данные гос. регистрации: Р N003864/01 от 05.02.2010

Дата переоформления РУ: 30.08.2017

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: Р N003864/01-150312, ФСП 42-0081-4913-03