Торговое название: Сумамецин (Sumamecin)
Международное название: Азитромицин& (Azithromycin)
Фармакологическая группа: антибиотик-азалид
Фармакологическая группа по АТХ: J01FA10. Азитромицин
Фармакологическое действие: антибактериальное
Фармакодинамика:
Антибактериальное средство широкого спектра действия, азалид, действует бактериостатически. Связываясь с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий, в высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект. Действует на вне- и внутриклеточных возбудителей. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Streptococcus spp. (групп С, F и G, кроме устойчивых к эритромицину), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus; грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis; некоторых анаэробных микроорганизмов: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp; а также Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium avium complex, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi. Неактивен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.
Фармакокинетика:
Абсорбция - высокая, кислотоустойчив, липофилен. Биодоступность после однократного приема 0.5 г - 37% (эффект "первого прохождения" через печень), Cmax после перорального приема 0.5 г - 0.4 мг/л, TCmax - 2.5-2.9 ч; в тканях и клетках концентрация в 10-50 раз выше, чем в сыворотке крови, объем распределения - 31.1 л/кг. Легко проходит гистогематические барьеры. Хорошо проникает в дыхательные пути, мочеполовые органы и ткани, в предстательную железу, в кожу и мягкие ткани; накапливается в среде с низким pH, в лизосомах (что особенно важно для эрадикации внутриклеточно расположенных возбудителей). Транспортируется также фагоцитами, полиморфно-ядерными лейкоцитами и макрофагами. Проникает через мембраны клеток и создает высокие концентрации в них. Концентрация в очагах инфекции достоверно выше (на 24-34%), чем в здоровых тканях, и коррелирует с выраженностью воспалительного отека. В очаге воспаления сохраняется в эффективных концентрациях в течение 5-7 дней после приема последней дозы. Связь с белками плазмы - 7-50% (обратно пропорциональна концентрации в крови). В печени деметилируется, образующиеся метаболиты не активны. В метаболизме препарата участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7, ингибитором которых он является. Плазменный клиренс - 630 мл/мин: T1/2 между 8 и 24 ч после приема - 14-20 ч, T1/2 в интервале от 24 до 72 ч - 41 ч. 50% выводится с желчью в неизмененном виде, 6% - почками. Прием пищи значимо изменяет фармакокинетику (в зависимости от лекарственной формы): капсулы - Cmax снижается (на 52%) и AUC (на 43%); суспензия - Cmax увеличивается (на 46%) и AUC (на 14%); таблетки - Cmax увеличивается (на 31%), AUC не изменяется. У пожилых мужчин (65-85 лет) фармакокинетические параметры не меняются, у женщин увеличивается Cmax (на 30-50%), у детей в возрасте 1-5 лет снижаются Cmax, T1/2, AUC.
Показания к применению:
Инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов, вызванные чувствительными возбудителями:
фарингит, тонзиллит, ларингит, синусит, средний отит; скарлатина;
инфекции нижних отделов дыхательных путей: пневмония (в т.ч. атипичная, обострение хронической), бронхит;
инфекции кожи и мягких тканей: рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы;
инфекции мочевыводящих путей: гонорейный и негонорейный уретрит, цервицит;
болезнь Лайма (начальная стадия - erythema migrans), язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания:
Гиперчувствительность (в т.ч. к макролидам), печеночная и/или почечная недостаточность.
С осторожностью:
Беременность (может применяться в тех случаях, когда польза от его применения значительно превышает риск, существующий всегда при использовании любого препарата в течение беременности), аритмия (возможны желудочковые аритмии и удлинение интервала Q-T), детский возраст (до 16 лет - в/в, таблетки, капсулы), детям с выраженными нарушениями функции печени или почек, новорожденным (пероральная суспензия), период лактации.
Режим дозирования:
Внутрь, за 1 ч до или через 2 ч после еды 1 раз в сутки.
ВЗРОСЛЫМ при инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей - 0.5 г/сут за 1 прием в течение 3 дней (курсовая доза - 1.5 г). При инфекциях кожи и мягких тканей - 1 г/сут в первый день за 1 прием, далее по 0.5 г/сут ежедневно с 2 по 5 день (курсовая доза - 3 г). При острых инфекциях мочеполовых органов (неосложненный уретрит или цервицит) - однократно 1 г. При болезни Лайма (боррелиоз) для лечения I стадии (erythema migrans) - 1 г в первый день и 0.5 г ежедневно с 2 по 5 день (курсовая доза - 3 г). При язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, - 1 г/сут в течение 3 дней в составе комбинированной антихеликобактерной терапии.
При лечении пневмонии - в/в, 0.5 г один раз в сутки, в течение не менее 2 дней, в последующем - внутрь, по 2 капсулы (по 0.25 г); курс - 7-10 дней. При инфекциях малого таза - в/в, 0.5 г однократно, в последующем - внутрь, по 2 капсулы (по 0.25 г); курс - 7 дней. Срок перехода на пероральный прием зависит от динамики клинических и лабораторных показателей. Правила приготовления раствора для в/в введения: 0.5 г развести в 4.8 мл воды для инъекций, перемешать до полного растворения. Для в/в инфузии: 0.5 г развести 5% раствором декстрозы, 0.9% раствором NaCl, раствором Рингера до 500 мл (концентрация: 1 мг/мл, вводить в течение 3 ч), до 250 мл (концентрация: 2 мг/мл, вводить в течение 1 ч).
ДЕТЯМ назначают из расчета 10 мг/кг 1 раз в сутки в течение 3 дней или в первый день - 10 мг/кг, затем 4 дня - по 5-10 мг/кг/сут в течение 3 дней (курсовая доза - 30 мг/кг). При лечении erythema migrans у детей доза - 20 мг/кг в первый день и по 10 мг/кг с 2 по 5 день.
Побочные действия:
Со стороны пищеварительной системы: при приеме внутрь - диарея (5%), тошнота (3%), боль в животе (3%); 1% и менее - метеоризм, рвота, мелена, холестатическая желтуха, повышение активности "печеночных" трансаминаз; кроме того, у детей - запоры, снижение аппетита, гастрит; кандидамикоз слизистой оболочки полости рта. Со стороны ССС: сердцебиение, боль в грудной клетке (1% и менее). Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, вертиго, сонливость; у детей - головная боль (при терапии среднего отита), гиперкинезия, тревожность, невроз, нарушения сна (1% и менее). Со стороны мо
