Торговое название: Пазер (Paser)
Международное название: Аминосалициловая кислота& (Aminosalicylic acid)
Фармакологическая группа: противотуберкулезное средство
Фармакологическая группа по АТХ: J04AA01. Аминосалициловая кислота
Состав:
Состав | |
Активное вещество: | |
Аминосалициловая кислота | - 4 г |
Вспомогательные вещества: | |
Целлюлоза микрокристаллическая | - 1,28 г |
Гидроксипропилметилцеллюлоза 2906 | - 0,05 г |
Эудрагит L-30D | - 0,70 г |
Дибутилсебакат | - 0,07 г |
Тальк | - 0,35 г |
Гидроксипропилметилцеллюлоза (Е5) | - 0,03 г |
Кремния двуокись коллоидная | - 0,005 г |
Описание:
Белые с желто-коричневым оттенком гранулы, имеющие средний диаметр 1,5 мм и по массе содержащие в среднем 60% аминосалициловой кислоты.
Фармакодинамика:
Аминосалициловая кислота обладает бактериостатическим действием в отношении Mycobacterium tuberculosis. Она уменьшает вероятность развития бактериальной устойчивости к стрептомицину и изониазиду, механизм действия связан с угнетением синтеза фолиевой кислоты и с подавлением образования микобактина, компонента микобактериальной стенки, что приводит к уменьшению захвата железа М. tuberculosis.
Аминосалициловая кислота действует на микобактерии, находящиеся в состоянии активного размножения, и практически не действует на микобактерии в стадии покоя. Слабо влияет на возбудителя, располагающегося внутриклеточно.
Аминосалициловая кислота активна только в отношении М. tuberculosis. He действует на другие нетуберкулёзные микобактерии.
Особенности клинической фармакологии аминосалициловой кислоты - это быстрое образование в кислой среде токсичного неактивного метаболита и короткий период полураспада в сыворотке крови, составляющий для несвязанного лекарства один час.
Поскольку гранулы препарата ПАЗЕР защищены кишечнорастворимой оболочкой, их всасывание не начинается до тех пор, пока они не достигнут тонкого кишечника.
Фармакокинетика:
Хорошо всасывается при приеме внутрь. При приеме здоровыми добровольцами 4 граммов препарата с пищей, время достижения терапевтической концентрации 6 часов (изменяясь в диапазоне от 1,5 до 24 часов); средняя максимальная концентрация составляет 20 мкг/мл, изменяясь в диапазоне от 9 до 35 мкг/мл; концентрация 2 мкг/мл сохраняется в среднем 7,9 (от 5 до 9 часов); концентрация 1 мкг/мл сохраняется в среднем 8,8 часа (от 6 до 11,5 часов). Метаболизируется в печени и частично в желудке. 80% аминосалициловой кислоты экскретируется с мочой, причём более 50% выводится в ацетилированной форме. Процесс ацетилирования не обусловлен генетически, как в случае с изониазидом.
Аминосалициловая кислота выводится посредством клубочковой фильтрации.
В спинномозговую жидкость препарат приникает только при воспалении мозговых оболочек.
Около 50-60% аминосалициловой кислоты связывается с белками.
Показания к применению:
Аминосалициловая кислота показана для лечения различных форм и локализаций туберкулеза в комплексе с другими противотуберкулезными препаратами. Чаще всего её назначают пациентам, с множественной лекарственной устойчивостью к другим противотуберкулезным препаратам.
Противопоказания:
- Индивидуальная непереносимость препарата;
- Тяжелые заболевания почек и печени;
- Сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
- Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
- Эпилепсия;
- Энтероколит в фазе обострения;
- Микседема в фазе обострения.
С осторожностью:
При первом признаке, указывающем на аллергическую реакцию, прием всех лекарств должен быть немедленно прекращен и проведена десенсибилизирующая терапия.
В процессе лечения необходимо систематически исследовать мочу и кровь и проверять функциональное состояние печени.
Предупреждения
Мягкие оболочки гранул могут быть видны в стуле.
Режим дозирования:
Назначают ПАЗЕР внутрь в виде гранул - взрослым по 9-12 г в сутки (3-4 г 3 раза в день).
Детям назначают 0,2 г/кг массы тела в сутки в 3-4 приема (суточная доза не более 10 г).
Гранулы следует принимать после еды, запивая кислыми растворами (соки: апельсиновый, томатный, яблочный).
Гранулы не жевать!
Побочные действия:
Наиболее частым побочным эффектом со стороны желудочно-кишечного тракта является тошнота, рвота, ухудшение или потеря аппетита, боли в животе, понос или запор.
Аллергические реакции: лихорадка, дерматиты типа крапивницы или пурпуры, энантемы, астматические явления, боли в суставах, эозинофилия, редко агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, медикаментозный гепатит.
Кристаллурия может быть предотвращена поддержанием нейтрального или щелочного значения рН мочи. При длительном приёме в высших дозах - гипотиреоз, зоб.
Взаимодействие:
ПАЗЕР повышает концентрации изониазида в крови.
ПАЗЕР нарушает всасывание рифампицина, эритромицина и линкомицина.
ПАЗЕР нарушает усвоение витамина В12, вследствие чего возможно развитие анемии.
Антацидные средства не нарушают абсорбцию препарата ПАЗЕР.
Особые указания:
БЕРЕМЕННОСТЬ И ПЕРИОД ЛАКТАЦИИ
Возможно применение препарата ПАЗЕР при беременности в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости применения препарата ПАЗЕР в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Срок годности:
2 года.
Не использовать после срока, указанного на упаковке
Условия хранения:
Хранить при температуре ниже 15град.С (можно хранить в холодильнике или морозильной камере) в местах, недоступных для детей.
Дата актуализации инструкции 12.05.2017
Инструкция утверждена 05.06.2012
Производитель: Джейкобус Фармасьютикл Кампани Инк, США
Владелец регистрационного удостоверения: Джейкобус Фармасьютикл Кампани Инк, США
Формы выпуска: гранулы замедленного высвобождения для приема внутрь 4 г, пакетики из алюминиевой фольги
Условия отпуска: по рецепту
Данные гос. регистрации: П N014464/01-2002 от 18.02.2009
Состояние регистрационного удостоверения: действующее
Номер фармстатьи: НД 42-11632-01
Если вы являетесь пользователем интернет-версии системы ГАРАНТ, вы можете открыть этот документ прямо сейчас или запросить по Горячей линии в системе.