Тербинафин (Тербинафин)

Торговое название: Тербинафин (Terbinafine)

Международное название: Тербинафин& (Terbinafine)

Фармакологическая группа: противогрибковое средство

Фармакологическое действие: противогрибковое

Описание:

Белый или почти белый мелкокристаллический порошок, хорошо растворимый в метаноле и метиленхлориде, растворимый в этаноле, трудно растворимый в воде.

Фармакодинамика:

Противогрибковый препарат для перорального и местного применения. В низких концентрациях обладает фунгицидной активностью в отношении дерматофитов (Trychophyton rubrum, Trychophyton mentagrophytes, Trychophyton verrucosum, Trychophyton violaceum, Trychophyton tonsurans, Microsporum canis, Epidermophyton floccosum), плесневых грибов (в основном Candida albicans).

При местном применении - Pityrosporum orbiculare.

Активность в отношении дрожжей носит фунгицидный или фунгистатический характер в зависимости от вида грибов.

Тербинафин, ингибируя скваленэпоксидазу в клеточной мембране гриба (не относящуюся к системе цитохрома P450), специфически подавляет ранний этап синтеза стеролов в клетке гриба, что приводит к дефициту эргостерола, внутриклеточному накоплению сквалена и гибели клетки гриба.

Тербинафин не оказывает влияния на метаболизм гормонов или др. ЛС.

МПК для Trychophyton rubrum - 0.001-0.06 мкг/мл.

При онихомикозах кистей эффективность лечения составляет 95%, при онихомикозах стоп - более 90%. При хронических дерматофитиях гладкой кожи ремиссия достигается у 75-95% больных. Субъективное улучшение при лечении прогрессирующего кандидоза гладкой кожи и поражения крупных и межпальцевых складок, вульвовагинита, паронихии, обусловленных Candida albicans и резистентных к терапии нистатином, леворином в сочетании с клотримазолом и миконазолом, наступает на 3-4 сут, а полное разрешение процесса - через 3-5 нед.

Фармакокинетика:

При местном применении абсорбция - 5%, оказывает незначительное системное действие. При приеме внутрь 250 мг абсорбция быстрая, биодоступность - около 40% (эффект первого прохождения). Cmax - 0.97 мкг/мл, TCmax - 2 ч. Пища не влияет на биодоступность. Связь с белками плазмы - 99%. При однократном нанесении на поверхность кожи площадью 30 кв.см в моче обнаруживается 3.5% дозы.

Быстро проникает через кожу и накапливается в сальных железах. Высокие концентрации создаются в волосяных фолликулах и волосах, через несколько недель применения проникает также в ногтевые пластинки, накапливается в роговом слое кожи (концентрация возрастает в 10 раз на 2 день после приема 250 мг, на 12 день - в 70 раз) и ногтях (скорость диффузии превышает скорость роста ногтя) в концентрациях, обеспечивающих фунгицидное действие.

Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. T1/2 - 16-18 ч. T1/2 терминальной фазы - 200-400 ч. Выводится через кожу, почками (70%) в виде метаболитов. Не кумулирует. Выделяется с грудным молоком.

У пациентов с почечной и/или печеночной недостаточностью снижается скорость выведения.

Показания к применению:

Грибковые заболевания кожи и ногтей (при онихомикозе не используют лекарственные формы для местного применения), вызванные чувствительными возбудителями (трихофития, микроспория, эпидермофития, руброфития, кандидоз кожи и слизистых оболочек);

разноцветный лишай (только лекарственные формы для местного применения).

Противопоказания:

Гиперчувствительность, период лактации, детский возраст (до 2 лет), хронические или активные заболевания печени, ХПН (КК менее 50 мл/мин).

С осторожностью:

Почечная недостаточность, алкоголизм, угнетение костномозгового кроветворения, опухоли, болезни обмена веществ, окклюзионные заболевания сосудов конечностей.

Режим дозирования:

Длительность проводимого лечения зависит от показания и тяжести течения заболевания.

Внутрь, после еды, по 0.125 г 2 раза в день или по 0.25 г 1 раз в день; средняя продолжительность лечения - 1-2 нед.

Пациентам с печеночной и почечной недостаточностью - 0.125 г 1 раз в день.

Детям с массой тела менее 20 кг - 62.5 мг/сут, от 20 до 40 кг - 125 мг, более 40 кг - 250 мг, 1 раз в сутки.

Продолжительность лечения при дерматомикозе стоп (межпальцевый, подошвенный или по типу носков) - 2-6 нед, при дерматомикозе туловища, голеней - 2-4 нед, при кандидозе кожи - 2-4 нед, при микозе волосистой части головы - 4 нед, при онихомикозе кистей в большинстве случаев достаточно 6 нед лечения, при онихомикозе стоп - 12 нед. Некоторым больным, у которых снижена скорость роста ногтей, может потребоваться более длительный срок лечения.

Наружно, крем и мазь наносят на пораженные участки кожи и прилежащие области тонким слоем, слегка втирая, 1 или 2 раза в день. Курс лечения - в среднем 2-4 нед.

Спрей и раствор наносят на пораженные участки кожи (после очищения и подсушивания) и прилежащие области 1 или 2 раза в день в количестве, достаточном для тщательного увлажнения. Продолжительность и кратность применения: дерматомикоз туловища, голеней - 1 нед, 1 раз в сутки; дерматомикоз стоп - 1 нед, 1 раз в сутки; разноцветный лишай - 1 нед, 2 раза в сутки.

Побочные действия:

В 1-10% случаев: диспепсические нарушения (снижение аппетита, тошнота, диарея, чувство переполнения желудка, боль в животе); кожные аллергические реакции (крапивница, сыпь, зуд); мышечно-скелетные реакции (артралгия, миалгия).

С частотой 0.1-1%: нарушения вкусовых ощущений, включая их утрату (восстановление происходит в течение нескольких недель после прекращения лечения).

Крайне редко (с частотой 0.01-0.1%): гепатотоксическое действие (повышение активности "печеночных" трансаминаз, печеночная недостаточность).

С частотой менее 0.01%: злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилактоидные реакции, агранулоцитоз или тромбоцитопения, нейтропения, лимфопения.

Прочие: усугубление течения СКВ.

При применении крема, спрея - зуд и жжение кожи, гиперемия в месте нанесения.

Передозировка:

Симптомы: головная боль, тошнота, гастралгия, головокружение, учащенное мочеиспускание, сыпь.

Лечение: активированный уголь, при необходимости - симптоматическая поддерживающая терапия.

Взаимодействие:

Снижает клиренс кофеина на 20%.

ЛС, вызывающие индукцию микросомальных ферментов печени, увеличивают клиренс тербинафина; ЛС, ингибирующие микросомальные ферменты печени, - уменьшают.

Этанол и др. гепатотоксические ЛС повышают риск развития гепатотоксичности.

Особые указания:

Нерегулярное применение или досрочное окончание лечения повышает риск развития рецидива.

Если через 2 нед лечения не отмечается улучшения состояния, необходимо повторно определить возбудителя заболевания и его чувствительность к препарату.

Перед началом и в процессе лечения необходим контроль показателей функции печени. При выявлении симптомов, позволяющих предположить нарушения функции печени (снижение аппетита, стойкая тошнота, желтуха, темная моча, чрезмерная утомляемость), необходимо отменить препарат.

При отрубевидном лишае эффективно только местное лечение. Системное применение при онихомикозе оправдано только в случае тотального поражения большинства ногтей, наличия выраженного подногтевого гиперкератоза, неэффективности предшествующей местной терапии.

В процессе лечения (через 2 нед) и в конце необходимо производить противогрибковую обработку обуви, носков и чулок.

Избегать попадания крема, мази на слизистую оболочку глаз, носа, рта.

Удаления ногтевых пластинок при лечении онихомикоза кистей в течение 3 нед и онихомикоза стоп в течение 6 нед не требуется.

Описание подключено по МНН

Дата актуализации инструкции 27.10.2015

Производитель: Белмедпрепараты РУП, Беларусь

Владелец регистрационного удостоверения: Белмедпрепараты РУП, Беларусь

Формы выпуска: крем для наружного применения 1 %, туба; крем для наружного применения 1%, тубы алюминиевые; крем для наружного применения 1%, тубы

Условия отпуска: без рецепта

Данные гос. регистрации: ЛП-000045 от 22.11.2010

Дата переоформления РУ: 13.06.2017

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: ЛП 000045-130617, ЛП 000045-221110

Производитель: Биосинтез ОАО, Россия

Владелец регистрационного удостоверения: Биосинтез ОАО, Россия

Формы выпуска: крем для наружного применения 1%, туба

Условия отпуска: без рецепта

Данные гос. регистрации: ЛС-002176 от 25.01.2012

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Производитель: Вертекс АО, Россия

Владелец регистрационного удостоверения: Вертекс АО, Россия

Формы выпуска: крем для наружного применения 1%, тубы алюминиевые; крем для наружного применения 1%, банки темного стекла; крем для наружного применения 1%, тубы

Условия отпуска: без рецепта

Данные гос. регистрации: ЛСР-003723/07 от 09.11.2007

Дата переоформления РУ: 03.04.2017

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: ЛСР-003723/07-030417, ЛСР-003723/07-091107, ФСП 42-8474-07

Производитель: Фирма Випс-Мед ООО, Россия

Владелец регистрационного удостоверения: Фирма Випс-Мед ООО, Россия

Формы выпуска: спрей для наружного применения 1%, флаконы; спрей для наружного применения 1%, флаконы с распылителем

Условия отпуска: без рецепта

Данные гос. регистрации: ЛП-002379 от 20.02.2014

Дата переоформления РУ: 04.09.2017

Состояние регистрационного удостоверения: окончание срока действия 20.02.2019

Номер фармстатьи: ЛП 002379-040917, ЛП 002379-200214

Производитель: Ауробиндо Фарма Лтд (Aurobindo Pharma Ltd), Индия

Владелец регистрационного удостоверения: Aurobindo Pharma Ltd, Индия

Формы выпуска: таблетки 125 мг, блистеры

Условия отпуска: по рецепту

Данные гос. регистрации: ЛП-001391 от 20.12.2011

Дата переоформления РУ: 06.09.2013

Состояние регистрационного удостоверения: окончание срока действия 20.12.2016

Номер фармстатьи: ЛП 001391-201211

Производитель: Биоком ЗАО, Россия

Владелец регистрационного удостоверения: Биоком ЗАО, Россия

Формы выпуска: таблетки 250 мг, упаковки ячейковые контурные

Условия отпуска: по рецепту

Данные гос. регистрации: ЛС-000737 от 14.11.2011, 26.07.2010

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: ЛС-000737-141111

Производитель: Вертекс АО, Россия

Владелец регистрационного удостоверения: Вертекс АО, Россия

Формы выпуска: таблетки 250 мг, упаковки ячейковые контурные

Условия отпуска: по рецепту

Данные гос. регистрации: ЛП-000653 от 28.09.2011

Дата переоформления РУ: 29.09.2016

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: ЛП 000653-290916

Производитель: ЗиО-Здоровье ЗАО, Россия

Владелец регистрационного удостоверения: ЗиО-Здоровье ЗАО, Россия

Формы выпуска: таблетки 250 мг, упаковки ячейковые контурные; таблетки 250 мг, банки полимерные

Состав: тербинафина гидрохлорид 281.3 мг [экв.250 мг тербинафина]

Условия отпуска: по рецепту

Срок годности: 2 года

Данные гос. регистрации: Р N003974/01 от 23.12.2004

Состояние регистрационного удостоверения: дата аннулирования 01.01.2010

Номер фармстатьи: ФСП 42-0513-5564-04

Производитель: Канонфарма продакшн ЗАО, Россия

Владелец регистрационного удостоверения: Канонфарма продакшн ЗАО, Россия

Формы выпуска: таблетки 250 мг, упаковки ячейковые контурные; таблетки 125 мг, упаковки ячейковые контурные

Состав: тербинафина гидрохлорид 140.7/281.4 мг [экв. 125/250 мг тербинафина]

Условия отпуска: по рецепту

Срок годности: 4 года

Данные гос. регистрации: Р N003798/01 от 16.10.2009

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: Р N003798/01-150310

Производитель: Медисорб ЗАО, Россия

Владелец регистрационного удостоверения: Медисорб ЗАО, Россия

Формы выпуска: таблетки 125 мг, банки

Условия отпуска: по рецепту

Данные гос. регистрации: ЛП-002844 от 27.01.2015

Состояние регистрационного удостоверения: окончание срока действия 27.01.2020

Номер фармстатьи: ЛП 002844-270115

Производитель: Озон Фарм ООО, Россия

Владелец регистрационного удостоверения: Атолл ООО, Россия

Формы выпуска: таблетки 250 мг, упаковки ячейковые контурные

Условия отпуска: по рецепту

Данные гос. регистрации: ЛП-003952 от 09.11.2016

Состояние регистрационного удостоверения: окончание срока действия 09.11.2021

Номер фармстатьи: ЛП 003952-091116

Производитель: Фармстандарт-Лексредства ОАО, Россия

Владелец регистрационного удостоверения: Отисифарм ПАО, Россия

Формы выпуска: таблетки 250 мг, упаковки ячейковые контурные

Условия отпуска: по рецепту

Данные гос. регистрации: Р N001366/03 от 31.07.2008

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Производитель: Юник Фармасьютикал Лабораториз ( Отделение фирмы " Дж. Б. Кемикалс энд Фармасьютикалс Лтд"), Индия

Владелец регистрационного удостоверения: Юник Фармасьютикал Лабораториз ( Отделение фирмы " Дж. Б. Кемикалс энд Фармасьютикалс Лтд"), Индия

Формы выпуска: таблетки 14 шт./250 мг, блистеры

Условия отпуска: по рецепту

Данные гос. регистрации: П N014094/02 от 23.05.2008

Дата переоформления РУ: 15.03.2013

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: П N014094/02-230508