Торговое название: Стиллин (Stillin)
Международное название: Селегилин& (Selegiline)
Фармакологическая группа: противопаркинсоническое средство - МАО ингибитор
Фармакологическая группа по АТХ: N04BD01. Селегилин
Фармакодинамика:
Противопаркинсоническое средство. Избирательный ингибитор МАО-В, участвующей в метаболизме дофамина и др. катехоламинов. Угнетает метаболизм дофамина, обратный захват его на уровне пресинаптических окончаний, способствуя тем самым повышению его концентрации в ядрах экстрапирамидной системы и др. отделах головного мозга.
Однократный прием 5 мг препарата ингибирует 50% МАО в ЦНС. Период восстановления фермента - 14 дней. В терапевтических дозах не влияет на МАО кишечника и не препятствует расщеплению тирамина, попавшего в организм с пищей.
Фармакокинетика:
Абсорбция - высокая. Cmax после приема внутрь 5 мг - 0.033-0.035 мкг/мл, TCmax - 0.5-2 ч. Связь с белками плазмы - 94%. Активное вещество и его метаболиты хорошо проникают через ГЭБ.
Метаболизируется в печени. Выводится преимущественно почками; через кишечник - 15%. Через 48 ч после приема препарата 45% от принятой дозы определяется в виде 3 метаболитов: N-дезметилселегилина (T1/2 - 2 ч), L-амфетамина (T1/2 - 17.7 ч) и L-метамфетамина (T1/2 - 20.5 ч). После приема 10 мг в течение 7 дней средняя концентрация в сыворотке крови составляет метамфетамина - 8 нг/мл, амфетамина - 3.3 нг/мл, N-дезметилселегилина - ниже определяемого уровня.
Показания к применению:
Болезнь Паркинсона, симптоматический паркинсонизм, дополнительное лечение пациентов с болезнью Паркинсона, у которых на фоне длительного приема леводопы отмечается снижение эффективности терапии - акинезия (в ночной или ранний утренний период).
Противопоказания:
Гиперчувствительность, экстрапирамидные расстройства, не связанные с дефицитом дофамина (эссенциальный тремор, хорея Гентингтона), одновременный прием антидепрессантов и период до 5 нед после их отмены, беременность, период лактации.
С осторожностью:
Прогрессирующая деменция, тяжелый психоз, поздняя дискинезия, крупноразмашистый тремор, пептическая язва ЖКТ (в т.ч. в анамнезе), тиреотоксикоз, феохромоцитома, гиперплазия предстательной железы (с наличием остаточной мочи), закрытоугольная глаукома, тахикардия, тяжелая стенокардия, диффузный токсический зоб, возраст до 18 лет (опыта по клиническому применению недостаточно).
При сочетании с леводопой: открытоугольная глаукома (хроническое течение), печеночная и/или почечная недостаточность, меланома (в т.ч. в анамнезе), угнетение ЦНС, судорожные припадки, бронхиальная астма, эмфизема легких, инфаркт миокарда (в т.ч. в анамнезе, а также в сочетании с предсердной, узловой или желудочковой аритмиями), возраст до 12 лет (безопасность и эффективность применения не установлены).
Режим дозирования:
Внутрь (не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости). При монотерапии - по 5 мг 1-2 раза в сутки. При приеме 1 раз в сутки - утром перед завтраком, при 2-кратном приеме - перед завтраком и перед сном.
При комбинированной терапии с леводопой и карбидопой - по 5-10 мг, что позволяет на 10-30% в сутки снизить дозу леводопы без ухудшения двигательных функций больного.
Побочные действия:
Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, запоры или диарея, сухость во рту, дисфагия, повышение активности "печеночных" трансаминаз.
Со стороны нервной системы: повышенная утомляемость, головокружение, головная боль, тревожность, двигательное и психическое возбуждение, бессонница, галлюцинации, дискинезии; редко - спутанность сознания, психозы.
Со стороны ССС: иногда - ортостатическая гипотензия, редко - повышение АД, аритмия.
Со стороны органов чувств: нарушение остроты зрения, диплопия.
Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи, редко - болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, одышка, бронхоспазм, фотосенсибилизация.
Прочие: иногда - гипогликемия, выпадение волос, гиперперспирация.
Передозировка:
Симптомы: при применении в дозах, превышающих 60 мг/сут, происходит ингибирование МАО-А, что при одновременном употреблении тираминсодержащих пищевых продуктов может спровоцировать приступы головной боли, головокружение, повышение или снижение АД; бессонница или сонливость, слабость, тревожность, боль в груди, опистотонус, тризм, тахикардия, аритмия, ощущение жара, спутанность сознания, шок.
Лечение: симптоматическое, специфических антидотов нет.
Взаимодействие:
Усиливает эффекты леводопы, этанола, повышает риск возникновения побочных эффектов амантадина.
Повышает эффект (взаимно) адреностимуляторов и ЛС, угнетающих ЦНС.
Несовместим с опиоидными анальгетиками, неспецифическими ингибиторами МАО.
При сочетании с флуоксетином возрастает риск развития "се
